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雌激素 之中最重要的雌二醇雌激素 (英語:oestrogen (英式)/estrogen (美式)),又稱動情素 ,是一類主要的女性荷爾蒙 ,包括雌酮 、雌二醇 等,當中雌二醇是最重要的雌激素。
雌激素主要由卵巢 分泌,少量由肝 、腎上腺 皮質及乳房 分泌。懷孕 時,胎盤 也可大量分泌。男性的睾丸也會分泌少量。
存在女性的天然雌激素有雌酮 (estrone, E1)、雌二醇 (estradiol, E2)、雌三醇 (estriol, E3),在循環系統分別佔有10-20%、10-30%、60-80%。雖然雌三醇是含量最豐富的,但卻是作用最弱的雌激素,雌二醇的效力約是雌三醇的80倍。對於處在月經初潮到更年期前這段期間的未懷孕女性,雌二醇是最重要的雌激素。然而,對於懷孕女性,重要角色就轉換到雌三醇;而雌酮是更年期女性體內雌激素的主要形式。還有另外一個雌激素,雌四醇 (estetrol, E4),只有在懷孕的時候才會出現。所有不同型態的雌激素都是芳香酶(aromatase)轉換雄激素而成,特別是睪酮(testosterone)和雄烯二酮(androstenedione)。普立馬 (Premarin),為常用的雌激素藥物,是從懷孕的母馬取得。它含有類固醇型式的雌激素,equilin和equilenin。
許多天然植物和合成的物質已經被確定擁有雌激素活性。
雌激素主要是由卵巢 、黃體 及胎盤 製造。促卵泡激素 (FSH)刺激卵巢的粒层细胞 ( 英语 : Granulosa cell ) 合成雌激素。少量的雌激素也經由其他組織合成,如肝、腎上腺、乳房,這些少量的雌激素對於更年期女性尤其重要。另外,脂肪細胞 也生產雌激素[ 1] 。合成雌激素是從卵巢內膜細胞開始,將膽固醇 合成雄烯二醇 。雄烯二醇有中等的雌激素活性,會穿或基底膜到達顆粒性細胞,接著會被轉換成雌酮或雌二醇。雌二醇的濃度隨著月經週期 而有高低起伏,只有在排卵前才會有高濃度。
肝脏可以代谢雌激素,尤其是雌激素酮。肝病患者由于肝功能下降,血中雌激素浓度上升,呈现肝掌 、蜘蛛痣 等症状。
雌激素在兒童期只有少量分泌;青春期後會大量增加,促進女性第一 第二性徵 的發育成熟:
女性生殖系統 :雌激素促進輸卵管、子宮、陰道與女陰 增大,陰道增厚,以及最重要的子宮內膜 增厚。乳房 :雌激素可使脂肪堆積在乳房。但對於製造乳汁的乳房小葉和小泡無太大影響。無法將乳房完全轉化為乳汁的製造器官。此外,高劑量的雌激素醫學上可以做為退乳針,利用負回饋機制進行抑制。骨骼:雌激素會使女性在青春期快速長高,而且早幾年停止長高。 脂肪:雌激素會使得皮下脂肪積量增加,並且使脂肪堆積在乳房與臀部。 血管:雌激素會使小动脉扩张,过度扩张的浅表小动脉呈现肝掌 和蜘蛛痣 等症状。 此外雌激素可以帮助清除细胞中的有毒化学物质,另外雌激素可以消除坏胆固醇 ,因此有助于保护心脏。[ 2]
雌激素與其他幾種荷爾蒙會在月經 週期中週期變化。
世系圖 卵巢濾泡 會分泌雌激素。在濾泡未成熟時,雌激素濃度低,也會抑制另外幾個器官的激素,彼此有負回饋反應 。等到濾泡逐漸成熟,雌激素增加,並且與另外幾種激素會變成正回饋反應。排卵之後,濾泡轉化成黃體,繼續分泌雌激素。如果沒有懷孕,這雌激素與黃體素的濃度達到一個高峰時會產生負迴饋的作用,恢復為低濃度,進入下一個月經週期。
如果有懷孕 ,則黃體素與雌激素會繼續維持高濃度。
雌激素能有效治療禿頭 、掉髮和內分泌調整等藥理功能 [來源請求] ,因此中華民國行政院衛生署 (今衛生福利部 )在1986年核發了第一張雌激素的含藥化妝品証號,有此號才能在廣告宣稱有醫學療效。[ 3]
歐美國家為了管制雌激素濫用的問題,進行分級。而台灣衛生福利部跟進後,公告了以下的法規,將雌激素從藥用化妝品升級成藥品 進行管制。
2015年5月公告《我國化粧品添加雌激素類成分之管理規定》[ 4] 2015年11月公告《化粧品中禁止使用Estradiol、Estrone及Ethinyl estradiol成分草案》[ 5] 。 2016年2月19日公告《化粧品中禁止使用Estradiol、Estrone及Ethinyl estradiol成分》,自公告日起禁止製造及輸入。2016年5月1日起,凡含有此類成分之化粧品,禁止販賣、供應或意圖販賣、供應而陳列[ 6] 。 雌激素會產生負回饋 ,減少循環中FSH和LH的濃度。大多數的避孕藥都含有合成的雌激素,通常會加上合成的黃體素(progestin)。男性體內使LH濃度減少的負回饋也是由雌二醇產生,並非睪酮。[來源請求]
有越來越多的文章討論荷爾蒙療法,給予更年期婦女雌激素跟其他激素來預防骨質疏鬆症(osteoporosis)和其他的更年期症狀,如熱潮紅(Hot flashes)、陰道乾澀(vaginal dryness)、壓力性尿失禁(urinary stress incontinence)、怕冷(chilly sensations)、頭暈、疲勞、煩躁、出汗。對於更年期開始後三年內開始服用雌激素5-10年的女性,可以減少50-70%脊椎,手腕,臀部骨折,還有增加脊椎骨密度約5%。在將conjugated equine estrogens的危險性釐清之前,標準治療是0.625 mg/day的conjugated equine estrogens(如,普馬林),然而,用conjugated equine estrogens治療有相當的風險。根據Women's Health Initiative(WHI)對於更年期女性服用conjugated equine estrogens的研究,口服conjugated equine estrogens做為赫爾蒙補充療法會增加血液凝集的風險。WHI的研究是用高口服劑量的conjugated equine estrogens(普力馬與醋酸甲孕酮作程的培美安)
在某些情況下,雌激素可以用來治療前列腺癌。
在人類和小鼠,雌激素會促進傷口癒合。能有效治療禿頭、掉髮。雌激素曾經拿來幫助長的過高的女性,減緩生長速度。
最近在進行的實驗有用雌激素來治療有暴食症 的患者,這種疾病可能跟大腦中的荷爾蒙失調有關。另外,也有研究指出雌激素是個有效的藥物用於治療外傷性肝損傷。
為提高產奶量,中國國內使用雌二醇及其衍生物(苯甲酸雌二醇)使母畜度懷孕產奶或者治療母畜不孕症。具體方法是以母羊體重計算,每公斤每日每只肌肉注苯甲酸雌二醇0.1毫克,孕酮0.25毫克,分早、晚各1次,;連續注射7天。"根據業內人士的描述,催乳效果很好,"在黑龍江有人用技術,人工誘導16只奶山羊,结果全部泌乳,且在處理後發配種,受胎率達90%;山东膝州市乳品厂人工诱导69只空怀奶山羊泌乳,全部成功,平均最高日产奶1·8公斤,最高个体日产奶3.5公斤;新疆农垦有的农场,在羔羊哺乳期,对空胎母绵羊实施人工泌乳,用以充当保姆羊,也收到了很好的效果。"[ 7] 同时有实验证明苯甲酸雌二醇能诱导奶牛泌乳,并极大促进其产奶量,据称"比处理前的3.15 kg增加了7.95 kg"[ 8] 对在包括雌二醇在内的雌激素在产奶环节的使用,中国乳制品工业协会理事长宋昆冈予以否认[ 9] 他认为"添加“雌激素”不仅不能达到[增加经济效益的]目的,反而还会增加成本。"
在2010年8月爆发的喝圣元奶粉的女童早熟事件中,公众怀疑女童早熟很可能与在畜牧业中使用使用雌激素有关。而关于是否在婴儿奶粉中允许检出雌激素,中国国内没有明确的说法。2010年8月10日,中国卫生部 新闻发言人邓海华针对记者关于圣元奶粉事件的提问时表示,奶粉里不允许检出雌激素,世界上也是不允许的[ 10] "。然而,曾参加武汉三名性早熟儿童会诊的中国儿科内分专家梁黎称;"按照国外论文的结论,无论是奶粉还是牛奶、母乳,都含雌激素,如果最后的检测结果一点都没有,那是不可能的。"[ 11] 。中国乳制品工业协会理事长宋昆冈也认为"雌激素含量在正常范围内的配方乳粉,应不会对消费者造成伤害"。但是在说明动物性食品中性激素残留对人体的危害时,一份公开的培训文件中明确提到"雌性激素能引起女性早熟、男性女性化"[ 12] 。
中华人民共和国农业部2002年9月4日发布的第193号公告第19条中禁止在所有食品动物中使用雌二醇促进生长。而用雌二醇对母畜诱导泌乳,即不怀孕产奶不属于「促生长」范畴,因此不属于违法。
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受体
酶 (抑制剂 )
20,22-Desmolase 17α-羟基化酶 17,20-碳链裂解酶 3β-HSD ( 英语 : 3β-Hydroxysteroid dehydrogenase ) 17β-HSD 芳香化酶 1,4,6-Androstatriene-3,17-dione ( 英语 : 1,4,6-Androstatriene-3,17-dione ) 4-雄烯-3,6,17-三酮 4-Cyclohexylaniline 4-Hydroxytestosterone ( 英语 : 4-Hydroxytestosterone ) 5α-DHNET ( 英语 : 5α-Dihydro-19-norethisterone ) Abyssinone II Aminoglutethimide ( 英语 : Aminoglutethimide ) Anastrozole ( 英语 : Anastrozole ) 抗壞血酸 (维生素C ) Atamestane ( 英语 : Atamestane ) 聯苯苄唑 CGP-45,688 CGS-47,645 克催瑪汝 DHT Difeconazole 益康唑 依西美坦 Fadrozole ( 英语 : Fadrozole ) Fenarimol ( 英语 : Fenarimol ) Finrozole ( 英语 : Finrozole ) Formestane ( 英语 : Formestane ) 抑霉唑 Isoconazole ( 英语 : Isoconazole ) 酮康唑 來曲唑 Liarozole ( 英语 : Liarozole ) MEN-11066 咪康唑 Minamestane ( 英语 : Minamestane ) Nimorazole ( 英语 : Nimorazole ) NKS01 ORG-33,201 戊菌唑 普洛美坦 咪鲜胺 丙环唑 Pyridoglutethimide ( 英语 : Pyridoglutethimide ) Rogletimide 魚藤酮 Talarozole ( 英语 : Talarozole ) Testolactone ( 英语 : Testolactone ) 噻康唑 Triadimefon ( 英语 : Triadimefon ) 三唑醇 Troglitazone ( 英语 : Troglitazone ) Vorozole ( 英语 : Vorozole ) YM511 鋅 Note:5α-reductase and21-hydroxylase ( 英语 : 21-hydroxylase ) inhibitors may also affectestrogen levels as they preventmetabolism of estrogen steroidprecursor s.
Other