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苯海索

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苯海索
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682160
给药途径Oral, as tablet orelixir
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物半衰期3.3-4.1 hours
识别信息
  • (RS)-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(1-piperidyl)propan-1-ol
CAS号144-11-6 checkY
PubChemCID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard(EPA)
ECHA InfoCard100.005.105編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C20H31NO
摩尔质量301.47 g·mol−1
3D模型(JSmol
  • OC(c1ccccc1)(CCN2CCCCC2)C3CCCCC3
  • InChI=1S/C20H31NO/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21/h1,4-5,10-11,19,22H,2-3,6-9,12-17H2 checkY
  • Key:HWHLPVGTWGOCJO-UHFFFAOYSA-N checkY
沒有立體化學的結構式
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苯海索(英語:TrihexyphenidylBenzhexol,亦称为三己芬迪安坦)是一種主要用來減輕帕金森氏症的藥物,屬抗蕈毒鹼藥物。著名品牌有「Artane」,其錠劑在台灣的中文名為「阿丹片」。生產藥品時,通常使用鹽酸苯海索(Trihexyphenidyl hydrochloride),製劑有錠(藥片)和口服液等。

苯海索是妊娠C类药物。建议仅在益处大于风险的情况下谨慎使用。

立體化學

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苯海索具有立體中心,由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[1]

苯海索的對映體

CAS-Nummer: 40520-25-0

CAS-Nummer: 40520-24-9

医疗用途

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苯海索用于单一或联合用药以治疗帕金森。也常用于改善使用抗精神病药引起的锥体外系反应

禁忌症

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根据澳大利亚治疗用品管理局 2022 年的规定,禁忌症包括:[2]

  • 对苯海索过敏
  • 窄角型青光眼
  • 肠梗阻(肠道正常推进能力受损)

注意:患有泌尿生殖道阻塞性疾病的人、有癫痫病史的人以及有潜在危险的心动过速的人需要谨慎服用

副作用

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剂量依赖性副作用很常见,但随着身体适应药物,副作用通常会随着时间的推移而减轻。副作用包括但不限于:

  • 中枢神经系统:嗜睡、眩晕、头痛和头晕很常见。大剂量服用时会出现紧张、激动、焦虑、谵妄和精神错乱。可能会降低癫痫发作阈值。
  • 外周副作用:常见口干、出汗障碍、腹部不适、恶心和便秘;可能出现心动过速或心悸(心率过快);过敏反应罕见。
  • 眼睛:苯海索可引起瞳孔散大,伴有或不伴有畏光。它还可能诱发窄角性青光眼或导致视力模糊。
  • 产生横纹肌和体重增加。

过量

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过量服用类似阿托品中毒,粘膜干燥、脸红、肠道和膀胱麻痹,高剂量时还会出现高热。中枢神经系统后果是激动、精神错乱和幻觉。未经治疗的过量服用可能会致命,尤其是对儿童。死亡前的症状是呼吸抑制心律失常心脏骤停

註釋

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  1. ^Rote Liste Service GmbH (Hrsg.):Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57,ISBN 978-3-946057-10-9, S. 224.
  2. ^TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence. Therapeutic Goods Administration. Australian Government. July 2022 [2024-02-12]. 

外部連結

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多巴胺能英语Dopaminergic
多巴胺前驅物/前体药物
多巴胺受體激動劑英语Dopamine receptor agonist
MAO-B英语Monoamine oxidase B抑制劑
COMT抑制劑
AAAD抑制劑英语Aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor
抗膽鹼劑
其他
迷幻药物
5-HT2AR激動劑
麦角酰胺类英语Lysergamides
苯乙胺衍生物
2C-x
25-NB
其它
哌嗪
色胺
其它藥物
解离性药物
NMDAR拮抗劑
金刚烷
芳基环己胺
吗啡喃
其它藥物
致谵妄药
mAChR拮抗劑
其它相關藥物
大麻素
CB1R激动剂
大麻生物鹼
大麻素綜合劑
D2R激動劑英语Dopamine receptor agonists
GABAAR激动剂
吸入剂英语Inhalant
混合MOA
κOR激動劑
MAO抑製劑
σR激动剂
其它藥物


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