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舒马曲普坦

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舒马曲普坦
Sumatriptan molecule
臨床資料
商品名Imitrex, Imigran ,Treximet
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
  • C
给药途径tablet, subcutaneous injection, nasal spray
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度15% (oral)/ 96% (s.c)
血漿蛋白結合率14%-21%
药物代谢MAO
生物半衰期2.5 hours
排泄途徑60%urine; 40%feces
识别信息
  • 1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]-N-methyl-methanesulfonamide
CAS号103628-46-2 checkY
PubChemCID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard(EPA)
ECHA InfoCard100.130.518編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C14H21N3O2S
摩尔质量295.40 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • O=S(=O)(NC)Cc1cc2c(cc1)ncc2CCN(C)C
  • InChI=1S/C14H21N3O2S/c1-15-20(18,19)10-11-4-5-14-13(8-11)12(9-16-14)6-7-17(2)3/h4-5,8-9,15-16H,6-7,10H2,1-3H3 checkY
  • Key:KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N checkY

舒马曲普坦[1]（INN：sumatriptan）又译舒马普坦、舒马曲坦 ，是一种曲普坦类药物（triptans）[2][3][4]，为血清素 5-HT1B/1D/1F 受体激动剂[5][6]，用于缓解偏頭痛与丛集性头痛[7]。曲普坦类选择性作用于颅内血管和三叉神经的感觉纤维，造成血管收缩和抑制三叉神经活性[8][9]。

在结构上，舒马曲普坦和蟾毒色胺、5-甲氧基二甲基色胺一样是一种生物碱——二甲基色胺（DMT）的衍生物，其特点是二甲基N-乙酰基团连在吲哚环的5号位C上[10]。

许多制药工厂都有生产舒马曲普坦，并以不同商品名出售，比如舒马普坦（Sumatriptan）、英明格（Imigran）、Imitrex、Treximet等等。

参考文献

[编辑]
  1. ^黄世杰.舒马曲普坦鼻粉剂用于治疗有或无预兆的偏头痛[J].国际药学研究杂志, 2016, 43(2):1.DOI:CNKI:SUN:GWYZ.0.2016-02-027.
  2. ^中国医师协会神经内科医师分会,中国研究型医院学会头痛与感觉障碍专业委员会,董钊,等.中国偏头痛诊治指南(2022版)[J].中国疼痛医学杂志, 2022, 28(12):881-898.[1]
  3. ^Jerry W. Swanson; Manjit Matharu.Migraine Management. Elsevier. 2024: 24.ISBN 9780128234815. 引文使用过时参数coauthors (帮助)
  4. ^Tepper SJ, Jenkins A, Henriksen C, Dai F, Atkinson J, Abraham L, Gendolla A. A comparison of the persistence of acute treatment with rimegepant versus oral triptans in patients with migraine: A retrospective analysis of US claims data. Cephalalgia. 2025 Jul;45(7):3331024251352849. doi: 10.1177/03331024251352849. Epub 2025 Jul 27.PMID 40717449.
  5. ^Syed YY. Sumatriptan/Naproxen Sodium: A Review in Migraine. Drugs. January 2016,76 (1): 111–121.PMID 26628293.S2CID 25060147.doi:10.1007/s40265-015-0521-8. 
  6. ^Rubio-Beltrán E, Labastida-Ramírez A, Villalón CM, MaassenVanDenBrink A. Is selective 5-HT1F receptor agonism an entity apart from that of the triptans in antimigraine therapy?. Pharmacol Ther. June 2018,186: 88–97.PMID 29352859.doi:10.1016/j.pharmthera.2018.01.005.hdl:1765/104159 可免费查阅. 
  7. ^Derry CJ, Derry S, Moore RA.Sumatriptan (all routes of administration) for acute migraine attacks in adults - overview of Cochrane reviews. The Cochrane Database of Systematic Reviews. May 2014,2014 (5): CD009108.PMC 6469574 可免费查阅.PMID 24865446.doi:10.1002/14651858.CD009108.pub2. 
  8. ^Gawel MJ. The new triptans. Can J Clin Pharmacol. 1999 Autumn;6 Suppl A:20A-4A.PMID 10494008.
  9. ^Tepper SJ, Rapoport AM, Sheftell FD. Mechanisms of action of the 5-HT1B/1D receptor agonists. Arch Neurol. 2002 Jul;59(7):1084-8. doi: 10.1001/archneur.59.7.1084.PMID 12117355.
  10. ^The presence of thesulfonamide group in the molecule does not make sumatriptan a "sulfa drug", since it does not have anyanti-microbial properties.
镇痛剂/顿挫性
血清素调节剂
麦角生物碱
5-HT1 激动剂
其他
其他
预防偏头痛
β受体阻滞剂
钙通道阻滞剂
皮質類固醇
單醣
肾上腺素能激动药
三环抗抑郁药
抗惊厥剂
未分组的
描述
疾病
治療
色胺及其衍生物
伯胺衍生物
仲胺衍生物
N-烃基色胺
及衍生物
N-酰基色胺
及衍生物
N-乙酰色胺
及衍生物
其它
叔胺衍生物
N-甲基-N-
烃基色胺
及衍生物
N,N-二甲基色胺
（DMT）
衍生物
其它
N-乙基-N-
烃基色胺
及衍生物
氨基N成环
衍生物
其它
季胺衍生物
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疫苗
其它產品
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