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醫學聲明 。
硫噴妥鈉 （INN ：thiopental sodium[ 3] BAN ：thiopentone[ 4] 戊硫代巴比妥鈉 [ 5] [ 6] 巴比妥酸盐類藥物 ，是一種高度亲脂性快速起效的短效静脉全身麻醉劑[ 7]
硫噴妥鈉在世界衛生組織 的“世界衛生組織基本藥物標準清單 ”中為一個核心藥物 ，列為基本衛生保健系統的最低醫療需求清單中。其中 Pentothal Sodium[ 8] [ 9] [ 10] 美國雅培 的商標。硫噴妥鈉的醫學用途是用於麻醉 、精神科 恐慌症 治療等，在刑事 偵查上，曾用作吐真藥[ 11]
由於使用過量會造成死亡 ，所以可藉此靜脈注射 執行死刑 或安樂死 [ 12] 赫士睿公司 （Hospira）停止製造藥物和歐盟 禁止該藥的出口，硫噴妥鈉的濫用已經被受到控管[ 13]
硫噴妥鈉是一種短效的巴比妥類藥物，普遍使用在全身麻醉 的誘導期。它的使用已經在很大的程度上被異丙酚取代[ 14] 靜脈注射 後，硫噴妥鈉通過血腦屏障 ，迅速到達腦部作用於中樞神經系統 ，並在30-45秒內導致昏迷。在一分鐘後，硫噴妥鈉達到了約60％的總劑量在大腦中的濃度高峰。在5－20分鐘內，大腦內的藥物劑量將會下降到總劑量的15%，並在約5-10分鐘後大腦中硫噴妥鈉的濃度逐漸降低，因為藥物擴散到了全身，使注射者意識返回。
硫噴妥鈉對中樞神經的抑制 作用主要是通過易化或增強腦內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸 在突觸 的作用，使突觸后電位抑制延長，同時阻斷興奮性神經遞質穀氨酸 鹽在突觸的作用，從而降低大腦皮質 的興奮性，抑制網狀結構 的上行性激活系統，降低神經生理和腦功能的活動，產生全身麻醉作用。但硫噴妥鈉鎮痛作用很弱，作為肌肉鬆弛劑 亦差。對呼吸中樞的直接抑制作用較明顯，抑制程度與用量及注射速度密切相關。該藥不刺激呼吸道 ，但由於提高副交感神經 的緊張度，故容易引起咳嗽 、喉及支氣管 痙攣 。對心肌 和血管 運動中樞皆有抑制作用，并能降低周邊血管阻力，有明顯降低顱內壓和眼內壓的作用。該藥能提高心肌對腎上腺素 的敏感性，從而產生心律 失常。
一劑量的硫噴妥鈉（通常4-6毫克/公斤）用於手術分娩（剖宫產 ）時可迅速使孕婦昏迷，但在子宮中的嬰兒仍然是有意識的。然而，更大的劑量或是重覆的注射可通過胎盤 進入胎兒血液循環 ，抑制新生兒的呼吸。長時間大劑量應用對肝腎功能有抑制作用。硫噴妥鈉可抑制賁門 括約肌 ，引起反流和誤吸，并能影響胃腸道肌張力和胃液分泌。
硫噴妥鈉不適用在手術過程中維持麻醉，因為在輸液時，因為化學反應的速率方程 影響，導致麻醉維持時間不長。硫噴妥鈉通常和吸入性麻醉藥 共同作用。吸入麻醉藥相對快速的消除，停止吸入麻醉藥患者將迅速恢復意識。硫噴妥鈉可以維持麻醉的穩定性，而且由於其半衰期 為11.5-26小時，到那時大腦內的藥物劑量保持在總劑量的5%－10%，當用了「特大劑量」的藥物時，就像在國家批准的致命性注射中的那樣，當藥物擴散到全身之後，腦內的藥物濃度仍比正常麻醉時最高的濃度要高，意識需要長時間才能回復。這就是為什麼一種發作極快的巴比妥酸鹽，如硫噴妥鈉，可以用於長時間的醫學性昏迷。[ 15] 格雷伊獵犬 會延長麻醉的恢復期。相反地，肥胖的動物將會快速甦醒。硫噴妥鈉為靜脈注射 的藥物，因為它具相當刺激性，如果它被注入到不正確的周圍靜脈組織，嚴重可能導致組織壞死 脫落。
除了麻醉，硫噴妥鈉在歷史上也用於醫療昏迷 。[ 16] 丙泊酚 (Propofol)，因為它們恢復速度比硫噴妥鈉快。然而，長時間使用丙泊酚會有導致異丙酚輸注症候群 （Propofol infusion syndrome）的風險。
此藥物受益於因腦腫脹 (Cerebral edema)、二度創傷或是手術而引起顱內壓升高的患者。硫噴妥鈉和巴比妥類藥物 可以降低神經元 活動，而降低因滲透活性產生的代謝物 ，進而降低顱內壓。據報導，硫噴妥鈉已被證明對降低顱內壓有良好的效果[ 17] [ 18]
對於持續性癲癇的治療，硫噴妥鈉可以用作三線治療。因所需劑量可能導致猝發-壓抑[ 19] 腦電圖 警示圖案。[ 20]
硫噴妥鈉被用於靜脈注射安樂死 。在比利時 和荷蘭 ，主動安樂死是法律允許的，標準由硫噴妥鈉為理想藥劑誘發昏迷，其次是肌肉鬆弛劑 泮庫溴銨 （Pancuronium bromide，又稱「巴夫龍」）。[ 21]
靜脈注射 給藥是完成安樂死中最可靠和快速的方式。首先將20mg/kg硫噴妥鈉加在10毫升的生理食鹽水 中，再加入三劑量的非去極化型肌肉鬆弛劑，例如20mg泮庫溴銨或20mg維庫溴銨 （Vecuronium bromide）以確保最佳的可用劑量，但泮庫溴銨可以40毫克為單位增加水平給藥劑量。[ 21]
這是美國最常見的死刑方式之一，2005年的每一次死刑都是用注射方式執行的。[ 22]
通常來說，三種藥品被用於注射死刑：硫噴妥鈉使意識喪失，巴夫龍 導致肌肉麻痹和呼吸衰竭，氯化鉀 使心跳停止。[ 23] 靜脈注射 的藥物通常是按既定順序注入的，首先導致意識 的喪失，然後是因與呼吸有關的肌肉麻痺和或心臟麻痺而導致死亡。在美國大部分州內，死刑的執行是通過以下三種藥劑分別的注射（按順序）完成：
1.硫噴妥鈉：瞬發性的巴比妥酸鹽，一種能在幾秒內讓被處刑者失去知覺的藥物。（致命注射用量：2－5克）
2.巴夫龍：非去極化型肌肉鬆弛劑，導致完全、迅速而持久的骨骼肌麻痺，包括橫膈膜 和其他的呼吸肌；這將最終因窒息 而導致死亡。巴夫龍是一種非去極化的肌肉鬆弛劑，在神經肌肉末端的交叉點阻止乙醯膽鹼 的傳送，這會導致肌肉纖維的收縮。（致命注射劑量通常是0.2毫克/千克體重）
3.氯化鉀溶液：使心跳停止，因心臟麻痺而導致死亡。（致命注射用量：100 mEq）
這些藥劑並不被混合。而且，按顺序注射才能保证預期效果：巴比妥酸鹽是為了將可能造成的痛苦降到最低；肌肉鬆弛劑則導致完全的麻痺，但並不會引起意識的喪失；高濃度的氯化鉀溶液進入血管之後則可能導致劇烈的疼痛。鉀 是一種電解質，當用於國家批准的致命性注射時，大劑量的鉀影響了心肌的電傳導。血鉀過多 讓心肌細胞的電勢低於正常水平（帶正電）。如果沒有負電勢，心臟細胞則不能得到刺激並引發收縮。將肌肉細胞去極化，通過減少可用的鈉通道，抑制了它活動的能力。心電圖的改變包括更快的復極化（達到頂峰的T波），PR間隔延長，QRS變寬，可能形成正弦波 以及最終的心律停止。
硫噴妥鈉曾被當作一種吐真藥[ 24] [ 25] [ 26] [ 27] [ 28] 大腦皮質 功能，消除它的抑制作用，使人不由自主地開口說話。有精神科醫生推測，是因為說謊比說實話更複雜，抑制大腦皮質功能可能導致真相的揭露。藥物往往使被審訊者對審訊者更加的配合和自主地開口說話。然而，對於使用藥物所取得供詞的真實性跟可信度是有待懷疑的[ 29]
精神科醫生使用硫噴妥鈉治療恐懼症 [ 30] [ 31] 猶太人大屠殺 中倖存受害者Jan Bastiaans的創傷。[ 32]
硫噴妥鈉是巴比妥類藥物，經由靜脈注射 能在幾秒鐘内促使中樞神經 的活動立即處於程度不等的抑制狀態，迷睡或全麻；用量小對疼痛的耐受則反而減遜。其作用機制至今尚未完全清楚，但可認爲主要是對神經細胞膜或神經遞質 的影響。GABA（γ-aminobutyricacid）是抑制性神經遞質，它可激動突觸 後GABA受體，而硫噴妥鈉可能與GABA受體結合，降低GABA從受體解離率，從而促使氯離子 通過離子通道 ，包括神經元nAChR的通道，5HT3R通道，GlyR通道。引起突觸後神經原超級結合，降低GABA從受體離解率，從而促使氯離子通過離子通道增加，引起突觸後神經原超極化 而發揮抑制作用。例如，神經元nAChR的通道是由硫噴妥鈉和戊巴比妥阻擋。[ 33]
美國唯一一間生產注射死刑所用藥物的公司Hospira宣佈停止生產麻醉劑 硫噴妥鈉，導致美國多個州缺貨。Hospira公司表示當初的生產原意是為了提高或拯救生命，該公司銷售它僅僅用作上的產品標籤，表明該藥物沒有表示可以用於死刑，且Hospira公司不支持其在注射死刑中使用硫噴妥鈉。[ 34] 加利福尼亞州 和俄克拉荷馬州 推遲執行注射死刑 ，其他州也在爭相尋找替代品。在2011年1月21日，Hospira公司宣布將停止其在意大利的工廠生產硫噴妥鈉，這是讓美國沒有硫噴妥鈉供應的唯一可行的地方。[ 35]
硫噴妥鈉是一種親脂性分子，能夠快速且容易地穿過血腦屏障 。注射用硫喷妥鈉有較高的脂溶性。靜脈注射後1分鐘內55%的藥物進入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織，血漿濃度急速下降，隨後約80%逐漸轉移到肌肉組織，注藥30分鐘後達高峰，腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而甦醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多，肌肉中藥物濃度逐漸下降，約經2．5小時蓄於脂肪組織的藥物濃度達高峰，之後藥物再由脂肪組織中慢慢釋放，使病人又出現延遲性睡眠。注射用硫噴妥鈉幾乎全部在肝 內經微粒體酶代謝為氧化物 ，經腎和腸道約需6-7天排完。僅0．3%以原形隨尿排出，血漿蛋白結合率為72%-86%。硫噴妥鈉主要代謝為戊巴比妥[ 36] [ 37]
硫噴妥鈉用於靜脈麻醉的劑量通常範圍為3至7毫克/公斤，一般多用5%或2.5%溶液。使用時緩慢注入，經30秒左右即進入麻醉，神智完全消失，但肌肉鬆弛不完全，也不能隨意調節麻醉深度，故多用於小手術。如病人有呼吸快、發聲、移動等現象，即為甦醒 的表現，可再注射少量以持續麻醉。劑量：1次1g（即5%溶液20ml)。[ 38] 苯二氮類 （benzodiazepine）或可樂定 （Clonidine）會降低需要劑量，其中患者因素有：年齡、性別和體重脂肪，這些都有可能改變硫噴妥鈉的使用劑量。以下狀態的患者不適合使用硫噴妥鈉：低血容量 、燒傷 、氮質血症 、肝功能衰竭 及低蛋白血症 等。
與幾乎所有的麻醉藥品相似，硫噴妥鈉容易導致低血壓 、呼吸終止和呼吸道阻塞的心血管和呼吸抑制。由於這些原因，只有經過專業培訓的醫務人員能給予硫噴妥鈉。副作用包括頭痛 、煩躁 、長時間嗜睡、噁心 。可引起咳嗽、喉與支氣管痙攣。少數病例會出現異常反應，如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、皮膚及面部紅暈、口唇或眼瞼腫脹、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發抖或局部肌肉震顫、呼吸不規則或困難、甚至出現心律失常。雖然硫噴妥鈉的單個分子中含有一個硫原子，但它不是一個磺酰胺，並且沒有顯示出的磺胺/磺胺類藥物過敏反應。
硫噴妥鈉應謹慎用於肝臟疾病，如愛迪生氏病 ，粘液性水腫，嚴重的心臟疾病，嚴重低血壓，嚴重的呼吸障礙，或紫質症 。[ 39] [ 40]
硫噴妥鈉在1930年代初由Ernest H. Volwiler和Donalee L. Tabern發現。在1934年3月8日硫噴妥鈉第一次使用在人體上，Ralph M.沃特斯博士利用硫噴妥鈉快速麻醉跟低止痛的特性進行手術。[ 41] [ 42] [ 43] Dr. John S. Lundy 在梅奧診所提出對硫噴妥鈉做臨床試驗雅培的要求。[ 44] [ 45]
硫噴妥鈉仍然很少作為一個娛樂性藥物 (此類藥物會影響人類中樞神經系統，造成人類意識、情緒狀態改變。這類藥物通常被用來產生欣快感（euphoria）、阻止不快樂記憶、增加愉悅感，以改善生活情況。)，硫噴妥鈉通常是從獸醫或藥物的其他合法用戶中盜取;然而，更常見的鎮靜藥，如苯二氮被更廣泛的當作娛樂性藥物；硫噴妥鈉很少被濫用。
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