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醫學聲明 。
昂丹司琼 臨床資料 商品名 Zofran及其他[ 1] AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a601209 核准狀況 懷孕分級 给药途径 口服給藥 ,直腸給藥 （ 英语 ： Rectal administration ） 靜脈注射 ,肌肉注射 ,口溶薄片給藥 （ 英语 ： Thin-film drug delivery ） 藥物類別 ATC碼 法律規範狀態 法律規範 藥物動力學 數據生物利用度 ~60% 血漿蛋白結合率 70–76% 药物代谢 肝臟 (CYP3A4 ,CYP1A2 ,CYP2D6 )生物半衰期 5.7小時 排泄途徑 Kidney 识别信息 CAS号 99614-02-5 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL CompTox Dashboard (EPA) ECHA InfoCard 100.110.918 化学信息 化学式 C 18 H 19 N 3 O 摩尔质量 293.37 g·mol−1 3D模型（JSmol ） InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3
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昂丹司瓊 （INN ：ondansetron）常見商品名 Zofran，是一种高选择性血清素 5-HT3 受體拮抗劑，作为预防和治療由化療 、放射治療 、偏頭痛 或手術 引起的噁心 及嘔吐，對胃腸炎 也有療效[ 8] [ 9] [ 10] 晕动病 幾乎無治療效果[ 11]
此藥物可透過口服 、肌肉注射 或靜脈注射 等方式給藥[ 8]
使用後常見的副作用有腹瀉 、便秘 、頭痛 、嗜睡 和皮膚搔癢 。嚴重的副作用有QT間期延長 （ 英语 ： Drug-induced QT prolongation ） 過敏反應 [ 8] 懷孕 期間使用，對於胎兒似乎屬於安全，但對此尚未有足夠的研究[ 8] 多巴胺受體 或蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體 沒有作用，因此不會引起靜坐不能 [ 12]
昂丹司瓊於1984年取得專利，並於1990年獲准用於醫療用途[ 13] 世界衛生組織基本藥物標準清單 之中[ 14] 通用名藥物 （學名藥）販售[ 8] 美國 處方量排名第53位的藥物，開立的處方箋數量超過1,200萬張[ 15] [ 16]
昂丹司瓊適用於預防化療和手術後引發的噁心及嘔吐[ 6] [ 17]
昂丹司瓊被仿單標示外使用，以治療孕期的晨吐 和妊娠劇吐 。但通常是在其他止吐劑 無效後才會使用[ 18]
一項大型多中心群組研究 發現孕婦使用昂丹司瓊來治療噁心或嘔吐，對胎兒的風險與使用其他同類型的止吐藥物相似，不會更高[ 19]
昂丹司瓊是數種用於週期性嘔吐症 （ 英语 ： cyclic vomiting syndrome ） [ 20]
在急診室 進行的試驗支持使用昂丹司瓊來終止因胃腸炎和脫水 引起的嘔吐發作。[ 21] 口服補液 療法非常有效，而顯著提高患者滿意度。在123名接受此藥物治療的兒童中，在隨後的6小時內只有16人嘔吐。[ 22] [ 23]
在一項針對診斷為腹瀉型大腸激躁症 患者的研究中，昂丹司瓊對糞便 稠度、排便頻率、急迫感和腹脹症狀顯示出具備統計學上的顯著療效，但對疼痛分數則沒影響。[ 24] 統合分析 中得到證實，[ 25] [ 26]
少有對4歲以下使用昂丹司瓊的兒童進行研究，因此缺乏足夠的數據來作劑量建議的依據。[ 6]
目前已進行3項非對照性開放標籤研究，以評估昂丹司瓊在接受各種化療方案的兒童身上的安全性和療效。[ 27]
人體對昂丹司瓊具有良好的耐受性，且沒任何患者出現錐體外症狀 。[ 28]
最常見的不良反應是頭痛。[ 6] [ 29]
其他常見的副作用有便秘、腹瀉和頭暈。此藥物在肝臟中透過細胞色素P450 系統分解，這款藥物對其他同樣由細胞色素P450系統分解的藥物，發生甚少的代謝影響。[ 8]
個體使用昂丹司瓊，與QT間期延長有關，而可能導致一種潛在致命的心律不整 ，稱為尖端扭轉性室性心搏過速 （ 英语 ： Torsades de pointes ） 長QT症候群 、心臟衰竭 和/或心跳過緩 的個體，其風險也更高。因此單次靜脈注射的昂丹司瓊劑量不應超過16毫克（口服劑量的建議維持不變，包括單次24毫克的建議劑量）。在使用注射型昂丹司瓊之前，應先對患者的電解質失衡 糾正。服用昂丹司瓊期間，若出現心律不整/心悸 、呼吸急促、頭暈或昏厥等症狀，應立即就醫。[ 30]
目前沒有針對昂丹司瓊用藥過量的特定療法；患者主要透過支持性措施來處置。目前尚無已知的昂丹司瓊解毒劑。[ 6]
昂丹司瓊是一種高選擇性的血清素5-HT3受體拮抗劑，對多巴胺受體的親和力較低。5-HT3受體同時存在於外周迷走神經末梢和中樞的延腦 最後區 （ 英语 ： area postrema ） 化學受體觸發區 （ 英语 ： chemoreceptor trigger zone ） 小腸 的腸嗜鉻細胞 （ 英语 ： enterochromaffin cells ） 迷走神經 傳入神經纖維 （透過5-HT3受體）來啟動嘔吐反射。據信昂丹司瓊的止吐作用主要是透過拮抗迷走神經傳入神經纖維來實現，而拮抗中樞受體發生的作用較小。[ 31] 大鼠 [ 32] 天竺鼠 迴腸 的縱向平滑肌 上測試時，R-異構體作為血清素2-甲基-5-羥色胺的拮抗劑，其效力為S-異構體的7.9倍。不過，天竺鼠迴腸試驗可能不如5-HT3受體拮抗劑測試那樣準確，因為昂丹司瓊僅部分阻斷血清素的作用，卻完全阻斷2-甲基-5-羥色胺的作用。[ 32]
由於昂丹司瓊會與P-醣蛋白 （ 英语 ： P-glycoprotein ） 血腦屏障 處從大腦中流出，因此它可能具有一定程度的外周選擇性 （ 英语 ： Peripherally selective drug ） [ 33] [ 34] [ 35] 外消旋體 形式銷售，這兩種對映異構 的動力學特性顯著不同。在分別給予大鼠每公斤2毫克單一對映異構靜脈注射劑量後，研究發現S-（+）-昂丹司瓊的生物半衰期 比R-（-）-昂丹司瓊長37%（P < 0.05），且藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）高出87%（P < 0.01），表明R-對映異構的代謝速度較慢。[ 36]
一瓶品牌名稱為Zofran，供靜脈注射用，4毫克的昂丹司瓊製劑。 昂丹司瓊由葛蘭素史克 公司於1980年代中期在倫敦 開發（以Zofran品牌名稱銷售）。該藥於1987年9月在美國取得專利，[ 37] [ 38] 美國食品藥物管理局 （FDA）的核准用於醫療用途。與1996年11月又獲得另一項分割專利。[ 39] [ 40] [ 41] 梯瓦 製藥美國和SICOR Pharmaceuticals從FDA取得上市許可。[ 42]
由於單次靜脈注射32毫克劑量的昂丹司瓊可能導致QT間期延長而引發嚴重的心臟問題，FDA於2012年12月宣佈此劑量的製劑由美國市場撤下。[ 43]
巴西 聖保羅大學 和巴西Biolab製藥於2018年獲得該藥物口溶劑型的專利。[ 44]
於1997年，有一項統合分析研究，專門以昂丹司瓊為主題進行探討。這項研究審查1991年至1996年9月間發表的84項試驗報告，這些試驗共有11,980名受試者接受昂丹司瓊治療。研究人員分析其中16份獨立報告，以及另外3份被重複發表6次的報告，這些報告均比較靜脈注射4毫克昂丹司瓊與安慰劑的效果。在16份獨立報告中，若要在24小時內預防嘔吐，所需的"需要治療人數"（NNT）為9.5（95%信賴區間為6.9至15）。然而在那3份重複報告中，NNT卻顯著更低，僅為3.9（3.3至4.8）。當所有25份報告（包括重複的）被合併分析時，表面上的NNT值下降到4.9（4.4至5.6）。由於將重複發表的報告納入分析，導致昂丹司瓊的止吐療效被高估23%。[ 45]
此外，統合分析的撰寫者發現昂丹司瓊相關報告中隱藏的重複發表，因為論文之間缺乏相互參照而並不容易受到察覺。而這些包含重複研究結果的報告，也在八篇藥物回顧性文章中被引用。[ 45] 美國醫學會雜誌 》一篇社論的主題。[ 46]
昂丹司瓊的學名藥，在全球多個國家以許多不同的品牌名稱銷售。[ 1]
一些會作用於血清素系統的迷幻藥物 ，有時會引發噁心和嘔吐的副作用。研究顯示昂丹司瓊或能有效緩解這些症狀。[ 47] [ 48]
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