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加巴喷丁

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加巴噴丁
(Gabapentin)
臨床資料
商品名Neurontin,其它[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694007
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度27-60%(与剂量成反比;高脂饮食会提高生物利用度)[2][3]
血漿蛋白結合率低於3%[2][3]
药物代谢沒有明顯代謝[2][3]
生物半衰期五至七小時[2][3]
排泄途徑腎臟[2][3]
识别信息
  • 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
CAS号60142-96-3 checkY
PubChemCID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard(EPA)
ECHA InfoCard100.056.415編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H17NO2
摩尔质量171.24 g·mol−1
3D模型(JSmol
  • O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
  • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) checkY
  • Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N checkY


加巴喷丁拉丁語Gabapentin),研發廠商品名為Neurontin,用於治療癫痫神經痛潮熱以及睡眠腳動症[4][5]。這種藥物一般用於治療局部癫痫英语partial seizures[6]加巴噴丁也是治療糖尿病神經炎英语diabetic neuropathy皰疹後的劇痛英语post-herpetic neuralgia、以及central neuropathic pain英语central neuropathic pain等疾病的神經性病痛的首選[6],約14%神經性病變疼痛的患者可獲得改善[7]

副作用包含嗜睡和暈眩。嚴重副作用可能包括提高自殺風險、躁動行為及嗜酸粒細胞增多以及全身性症狀英语drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms[4]。對妊娠母乳餵養的危害尚不明確[8]腎功能衰竭患者應使用較低劑量。加巴噴丁會對抑制性的神經傳遞物Γ-氨基丁酸(GABA)有所影響,但作用方式尚無定論[4]

加巴噴丁在1993年首次通過美国食品药品监督管理局批准[9][10]。批價約在每日1.35美元[11]。在美國,此藥從2004年開始可以通用名药物方式取得[4],2015年,在美國一個月的藥物成本在100到200美金間[12]。1990年代,帕克-戴維斯輝瑞子公司)透過一系列手法鼓勵美國的醫生在非常規情況使用英语off-label use加巴噴丁[13]

引用

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  1. ^Drugs.com international listings for Gabapentin页面存档备份,存于互联网档案馆) Page accessed Feb. 9, 2016
  2. ^2.02.12.22.32.4Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [6 April 2014]. (原始内容存档于2014-12-16). 
  3. ^3.03.13.23.33.4Goa, KL; Sorkin, EM. Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.. Drugs. September 1993,46 (3): 409–27.PMID 7693432.doi:10.2165/00003495-199346030-00007. 
  4. ^4.04.14.24.3Gabapentin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. (原始内容存档于2017-09-08). 
  5. ^Wijemanne, S; Jankovic, J. Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.. Sleep medicine. June 2015,16 (6): 678–90.PMID 25979181.doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. 
  6. ^6.06.1Attal N, Cruccu G, Baron R, et al. EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. September 2010,17 (9): 1113–e88.PMID 20402746.doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. 
  7. ^Moore, RA; Wiffen, PJ; Derry, S; Toelle, T; Rice, AS. Gabapentin for chronic neuropathic pain and fibromyalgia in adults.. The Cochrane database of systematic reviews. 27 April 2014,4: CD007938.PMID 24771480. 
  8. ^Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [13 March 2016]. (原始内容存档于2017-09-08). 
  9. ^存档副本. [2017-06-11]. (原始内容存档于2017-06-29). 
  10. ^Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L.Models of Seizures and Epilepsy.. Burlington: Elsevier. 2005: 539 [2016-11-19].ISBN 9780080457024. (原始内容存档于2020-02-19). 
  11. ^Gabapentin. International Drug Price Indicator Guide. [13 March 2016]. [永久失效連結]
  12. ^Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 327.ISBN 9781284057560. 
  13. ^Henney JE.Safeguarding patient welfare: who's in charge?(PDF).Annals of Internal Medicine英语Annals of Internal Medicine. August 2006,145 (4): 305–7 [2016-11-19].PMID 16908923.doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. (原始内容存档(PDF)于2009-12-22). 

外部連結

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癫痫药 (N03)
GABA能药
GABAAR变构调节剂
巴比妥
氨基甲酸酯
苯二氮䓬
其它
GABA-T抑制剂
脂肪酸及其相关
其它
GABAR激动剂
GABA再摄取抑制剂
通道调节剂
钠阻滞剂
乙内酰脲
酰基脲
脂肪酸
酰胺
其它
钙阻滞剂
𫫇唑烷二酮
丁二酰亚胺
加巴喷丁类
其它
钾开放剂
其它
碳酸酐酶抑制剂
磺胺类药
其它
描述
疾病
治療
(+)5-HT1AR激动剂
GABAAR別构调节剂英语Allosteric modulator
苯二氮䓬类药物
其它
加巴喷丁类药物英语Gabapentinoid
(α2δ-VDCC通道阻滯劑英语Channel blocker)
抗抑郁药
交感神經阻滯劑
(腎上腺素拮抗劑)
其它
Γ-氨基丁酸A型受体
巴比妥类药物
苯二氮䓬类
氨基甲酸酯
咪唑
一酰脲英语Monoureide
神经活性甾体英语Neuroactive steroid
非苯二氮䓬类
戊二酰亚胺
喹唑啉酮
挥发性、气体试剂英语Inhalational anaesthetic
其它
GABAB受体
H1
抗組織胺藥
抗抑郁药
抗精神病药
α2-肾上腺素能英语Alpha-2 adrenergic receptor
5-HT2A
抗抑郁药
抗精神病药
其它
褪黑激素受体英语Melatonin receptor
食欲素受体英语Orexin receptor
其它
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