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伏立康唑

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伏立康唑
臨床資料
读音/vɒrɪˈkɒnəzl/vorr-i-KON-ə-zohl
商品名Vfend, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605022
核准狀況
懷孕分級
给药途径靜脈注射,口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度96% (口服)
血漿蛋白結合率58%
药物代谢肝臟:CYP2C19 (主要), 其它包括CYP2C9,CYP3A4
代謝產物VoriconazoleN-oxide (major; minimal antifungal activity)
生物半衰期依劑量決定
排泄途徑尿液 (80–83%)[4]
识别信息
  • (2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
CAS号137234-62-9 checkY
PubChemCID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard(EPA)
ECHA InfoCard100.157.870編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C16H14F3N5O
摩尔质量349.32 g·mol−1
3D模型(JSmol
  • Fc1cncnc1[C@@H]([C@@](O)(c2ccc(F)cc2F)Cn3ncnc3)C
  • InChI=1S/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/m0/s1 checkY
  • Key:BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N checkY

伏立康唑INN:voriconazole),商品名威凡(Vfend)等,是一种抗真菌药,可治疗多种真菌病[5]。包括曲霉病念珠菌症球孢子菌病组织胞浆菌病籃狀菌病英语Talaromycosis以及由赛多孢菌属鐮孢菌屬引起的感染[5]。可以口服给药靜脈注射[5]

常见副作用包括视力问题、恶心、腹痛、皮疹、头痛以及看到或听到不存在的东西[5]怀孕期使用可能对婴儿有害[5]。它属于三唑类药物[5]。會影响真菌的细胞膜和真菌的新陈代谢[5]

伏立康唑于 1990 年获得专利,并于 2002 年取得美国的醫療使用許可[6][7]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[8]

2024年11月,国际癌症研究机构(IARC)将氢氯噻嗪、伏立康唑和他克莫司列为1类致癌物[9][10]

参考文獻

[编辑]
  1. ^Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022 [30 March 2024]. (原始内容存档于2023-07-06). 
  2. ^Product monograph brand safety updates.Health Canada. 6 June 2024 [8 June 2024]. (原始内容存档于2024-03-29). 
  3. ^Vfend EPAR. European Medicines Agency (EMA). 19 March 2002 [14 August 2024]. (原始内容存档于2024-08-11). 
  4. ^Vfend- voriconazole tablet, film coated Vfend- voriconazole injection, powder, lyophilized, for solution Vfend- voriconazole powder, for suspension. DailyMed. 16 September 2020 [15 October 2020]. (原始内容存档于2024-08-28). 
  5. ^5.05.15.25.35.45.55.6Voriconazole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2017]. (原始内容存档于10 December 2017). 
  6. ^Kendig, Edwin L.; Wilmott, Robert W.; Chernick, Victor.Kendig and Chernick's Disorders of the Respiratory Tract in Children. Elsevier Health Sciences. 2012: 539 [2017-12-10].ISBN 978-1437719840. (原始内容存档于2017-12-10)(英语). 
  7. ^Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin.Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 503 [2019-03-02].ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2020-08-02). 
  8. ^World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. ^Cogliano VJ, Corsini E, Fournier A, Nelson HH, Sergi CM, Antunes AMM; et al.Carcinogenicity of hydrochlorothiazide, voriconazole, and tacrolimus. The Lancet Oncology. 2024-11-29,26 (1): 15–16.doi:10.1016/S1470-2045(24)00685-5.  引文格式1维护:显式使用等标签 (link)
  10. ^List of Classifications. IARC. [2025-04-12]. 
细胞壁/
细胞膜
麦角固醇合成抑制剂
唑类
羊毛固醇14α去甲基化酶英语Lanosterol 14α-demethylase抑制剂)
咪唑
三唑
苯并咪唑
局部药:噻苯咪唑
噻唑
局部药:阿巴芬净
多烯抗菌剂英语Polyene antimycotic
麦角固醇合成)
丙烯胺
鲨烯环氧酶英语Squalene monooxygenase抑制剂)
β-葡聚糖酶英语1,3-Beta-glucan synthase抑制剂
细胞内
嘧啶类似物/胸腺嘧啶合成酶抑制剂英语thymidylate synthase inhibitor
有丝分裂抑制剂英语[[:en:[Mitotic inhibitor|[Mitotic inhibitor]]
氨酰-tRNA合成酶抑制剂
其他


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