 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Biolimus, Biolimus A9, BA9 |
| Các định danh | |
| Số đăng ký CAS | |
| ChemSpider |
|
| KEGG | |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C55H87NO14 |
| Khối lượng phân tử | 986.29 |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Umirolimus (INN/USAN) là mộtchất ức chế miễn dịch, một loại macrocyclic lactone, một dẫn xuất lipophilic rất cao củasirolimus. Thuốc này thuộc sở hữu củaBiosensors International, công ty sử dụng nó trong stent rửa thuốc của chính mình và cấp phép cho các đối tác nhưTerumo.[1]
Umirolimus ức chếtế bào T và tăng sinhtế bào cơ trơn, và được thiết kế để sử dụng trongstent rửa thuốc. Chất tương tự này có một sửa đổi hóa học ở vị trí 40 của vòngrapamycin. Nó có đặc tính ức chế miễn dịch mạnh tương tự như sirolimus, nhưng thuốc được hấp thụ nhanh hơn bởi thành mạch, dễ dàng gắn vào và đi vàomàng tế bào cơ trơn gây ra sự bắt giữchu kỳ tế bào ở G0, và có thể so sánh với sirolimus về hiệu lực.
Sự kiện sinh học quan trọng liên quan đến việc restenotic quá trình là sự gia tăng của các tế bào cơ trơn để đáp ứng với sự mở rộng của một vật thể lạ vào tường tàu. Phản ứng tăng sinh này được bắt đầu bằng sự biểu hiện sớm của các yếu tố tăng trưởng như đồng dạng PDGF, bFGF, thrombin, liên kết với các thụ thể tế bào.
Chìa khóa để hiểu cơ chế mà các hợp chất như umirolimus ức chế sự tăng sinh tế bào dựa trên các sự kiện xảy ra ở hạ lưu của liên kết yếu tố tăng trưởng này. Các sự kiện tải nạp tín hiệu mà đỉnh điểm là bắt giữ chu kỳ tế bào trong pha G1 được bắt đầu do kết quả phối tử với một immunophilin được gọi làprotein liên kết FK-12. Việc chỉ định FK dựa trên các nghiên cứu ban đầu được thực hiện với tacrolimus, trước đây gọi là FK-506, liên kết protein tế bào chất này với ái lực cao.[cần dẫn nguồn]
