Somatostatin, còn được gọi làhormone ức chế hormone tăng trưởng (GHIH) hoặc theo một số tên khác, là mộthormone peptide điều chỉnhhệ thống nội tiết và ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh và tăng sinh tế bào thông qua tương tác vớicác thụ thể somatostatinkết hợp vớiprotein G nội tiết tố thứ cấp. Somatostatin ức chế bài tiết insulin và glucagon.[2]
Somatostatin có hai dạng hoạt động được tạo ra bởi sự phân cắt thay thế của một preproprotein duy nhất: một dạng bao gồm 14amino acid (hiển thị trong hộp thông tin bên phải), loại còn lại bao gồm 28 amino acid.[3][4]
Trong số cácđộng vật có xương sống, có sáu gen somatostatin khác nhau được đặt tên làSS1, SS2, SS3, SS4, SS5 vàSS6.[5]Zebrafish có tất cả sáu.[5] Sáu gen khác nhau, cùng với năm thụ thể somatostatin khác nhau, cho phép somatostatin sở hữu một loạt các chức năng.[6] Con người chỉ có một gen somatostatin,SST.[7][8][9]
Octreotide (tên thương hiệu Sandostatin,Novartis Dược phẩm) là mộtoctapeptide bắt chước somatostatin tự nhiên về mặt dược lý, mặc dù là chất ức chế mạnh hơn hormone tăng trưởng, glucagon và insulin so với hormone tự nhiên và có thờigian bán hủy dài hơn nhiều (khoảng 90 phút, so với 2 phút 3 cho somatostatin). Vì nó được hấp thu kém từ ruột, nên nó đượctiêm tĩnh mạch (tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch). Nó được chỉ định chođiều trị triệu chứng của hội chứng carcinoid vàbệnh to đầu chi. Nó cũng được tìm thấy tăng sử dụng trong các bệnh đa nang của gan và thận.
Lanreotide (Somatuline, Ipsen Dược phẩm) là một loại thuốc được sử dụng trong quản lý bệnh to cực và các triệu chứng gây ra bởi các khối u thần kinh, đặc biệt là hội chứng carcinoid. Nó là một chất tương tự tác dụng dài của somatostatin, như octreotide. Nó có sẵn ở một số quốc gia, bao gồm Vương quốc Anh, Úc và Canada, và đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận để bán tại Hoa Kỳ vào ngày 30 tháng 8 năm 2007.
^abLiu Y, Lu D, Zhang Y, Li S, Liu X, Lin H (tháng 9 năm 2010). "The evolution of somatostatin in vertebrates".Gene. Quyển 463 số 1–2. tr. 21–8.doi:10.1016/j.gene.2010.04.016.PMID20472043.
^Gahete MD, Cordoba-Chacón J, Duran-Prado M, Malagón MM, Martinez-Fuentes AJ, Gracia-Navarro F, Luque RM, Castaño JP (tháng 7 năm 2010). "Somatostatin and its receptors from fish to mammals".Annals of the New York Academy of Sciences. Quyển 1200. tr. 43–52.doi:10.1111/j.1749-6632.2010.05511.x.PMID20633132.
^Shen LP, Pictet RL, Rutter WJ (tháng 8 năm 1982). "Human somatostatin I: sequence of the cDNA".Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. Quyển 79 số 15. tr. 4575–9.doi:10.1073/pnas.79.15.4575.PMC346717.PMID6126875.
^Shen LP, Rutter WJ (tháng 4 năm 1984). "Sequence of the human somatostatin I gene".Science. Quyển 224 số 4645. tr. 168–71.doi:10.1126/science.6142531.PMID6142531.
Florio T, Schettini G (tháng 9 năm 2001). "[Somatostatin and its receptors. Role in the control of cell proliferation]".Minerva Endocrinologica. Quyển 26 số 3. tr. 91–102.PMID11753230.
Yamada Y, Reisine T, Law SF, Ihara Y, Kubota A, Kagimoto S, Seino M, Seino Y, Bell GI, Seino S (tháng 12 năm 1992). "Somatostatin receptors, an expanding gene family: cloning and functional characterization of human SSTR3, a protein coupled to adenylyl cyclase".Molecular Endocrinology. Quyển 6 số 12. tr. 2136–42.doi:10.1210/me.6.12.2136.PMID1337145.
Yamada Y, Post SR, Wang K, Tager HS, Bell GI, Seino S (tháng 1 năm 1992). "Cloning and functional characterization of a family of human and mouse somatostatin receptors expressed in brain, gastrointestinal tract, and kidney".Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. Quyển 89 số 1. tr. 251–5.doi:10.1073/pnas.89.1.251.PMC48214.PMID1346068.
Brazeau P, Vale W, Burgus R, Ling N, Butcher M, Rivier J, Guillemin R (tháng 1 năm 1973). "Hypothalamic polypeptide that inhibits the secretion of immunoreactive pituitary growth hormone".Science. Quyển 179 số 4068. tr. 77–9.doi:10.1126/science.179.4068.77.PMID4682131.
Shen LP, Pictet RL, Rutter WJ (tháng 8 năm 1982). "Human somatostatin I: sequence of the cDNA".Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. Quyển 79 số 15. tr. 4575–9.doi:10.1073/pnas.79.15.4575.PMC346717.PMID6126875.
Shen LP, Rutter WJ (tháng 4 năm 1984). "Sequence of the human somatostatin I gene".Science. Quyển 224 số 4645. tr. 168–71.doi:10.1126/science.6142531.PMID6142531.
Montminy MR, Goodman RH, Horovitch SJ, Habener JF (tháng 6 năm 1984). "Primary structure of the gene encoding rat preprosomatostatin".Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. Quyển 81 số 11. tr. 3337–40.doi:10.1073/pnas.81.11.3337.PMC345502.PMID6145156.
Zabel BU, Naylor SL, Sakaguchi AY, Bell GI, Shows TB (tháng 11 năm 1983). "High-resolution chromosomal localization of human genes for amylase, proopiomelanocortin, somatostatin, and a DNA fragment (D3S1) by in situ hybridization".Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. Quyển 80 số 22. tr. 6932–6.doi:10.1073/pnas.80.22.6932.PMC390100.PMID6196780.
Panetta R, Greenwood MT, Warszynska A, Demchyshyn LL, Day R, Niznik HB, Srikant CB, Patel YC (tháng 3 năm 1994). "Molecular cloning, functional characterization, and chromosomal localization of a human somatostatin receptor (somatostatin receptor type 5) with preferential affinity for somatostatin-28".Molecular Pharmacology. Quyển 45 số 3. tr. 417–27.PMID7908405.
Demchyshyn LL, Srikant CB, Sunahara RK, Kent G, Seeman P, Van Tol HH, Panetta R, Patel YC, Niznik HB (tháng 6 năm 1993). "Cloning and expression of a human somatostatin-14-selective receptor variant (somatostatin receptor 4) located on chromosome 20".Molecular Pharmacology. Quyển 43 số 6. tr. 894–901.PMID8100352.
Kaupmann K, Bruns C, Hoyer D, Seuwen K, Lübbert H (tháng 9 năm 1993). "Distribution and second messenger coupling of four somatostatin receptor subtypes expressed in brain".FEBS Letters. Quyển 331 số 1–2. tr. 53–9.doi:10.1016/0014-5793(93)80296-7.PMID8405411.
Aguila MC, Rodriguez AM, Aguila-Mansilla HN, Lee WT (tháng 5 năm 1996). "Somatostatin antisense oligodeoxynucleotide-mediated stimulation of lymphocyte proliferation in culture".Endocrinology. Quyển 137 số 5. tr. 1585–90.doi:10.1210/en.137.5.1585.PMID8612489.
Sharma K, Patel YC, Srikant CB (tháng 12 năm 1996). "Subtype-selective induction of wild-type p53 and apoptosis, but not cell cycle arrest, by human somatostatin receptor 3".Molecular Endocrinology. Quyển 10 số 12. tr. 1688–96.doi:10.1210/me.10.12.1688.PMID8961277.
Dournaud P, Boudin H, Schonbrunn A, Tannenbaum GS, Beaudet A (tháng 2 năm 1998). "Interrelationships between somatostatin sst2A receptors and somatostatin-containing axons in rat brain: evidence for regulation of cell surface receptors by endogenous somatostatin".The Journal of Neuroscience. Quyển 18 số 3. tr. 1056–71.PMID9437026.
Barnea A, Roberts J, Ho RH (tháng 1 năm 1999). "Evidence for a synergistic effect of the HIV-1 envelope protein gp120 and brain-derived neurotrophic factor (BDNF) leading to enhanced expression of somatostatin neurons in aggregate cultures derived from the human fetal cortex".Brain Research. Quyển 815 số 2. tr. 349–57.doi:10.1016/S0006-8993(98)01098-1.PMID9878821.
Ferone D, van Hagen PM, van Koetsveld PM, Zuijderwijk J, Mooy DM, Lichtenauer-Kaligis EG, Colao A, Bogers AJ, Lombardi G, Lamberts SW, Hofland LJ (tháng 1 năm 1999). "In vitro characterization of somatostatin receptors in the human thymus and effects of somatostatin and octreotide on cultured thymic epithelial cells".Endocrinology. Quyển 140 số 1. tr. 373–80.doi:10.1210/en.140.1.373.PMID9886848.
Brakch N, Lazar N, Panchal M, Allemandou F, Boileau G, Cohen P, Rholam M (tháng 2 năm 2002). "The somatostatin-28(1-12)-NPAMAP sequence: an essential helical-promoting motif governing prosomatostatin processing at mono- and dibasic sites".Biochemistry. Quyển 41 số 5. tr. 1630–9.doi:10.1021/bi011928m.PMID11814357.
Oomen SP, van Hennik PB, Antonissen C, Lichtenauer-Kaligis EG, Hofland LJ, Lamberts SW, Löwenberg B, Touw IP (tháng 2 năm 2002). "Somatostatin is a selective chemoattractant for primitive (CD34(+)) hematopoietic progenitor cells".Experimental Hematology. Quyển 30 số 2. tr. 116–25.doi:10.1016/S0301-472X(01)00772-X.PMID11823046.
Simonetti M, Di BC (tháng 2 năm 2002). "Structural motifs in the maturation process of peptide hormones. The somatostatin precursor. I. A CD conformational study".Journal of Peptide Science. Quyển 8 số 2. tr. 66–79.doi:10.1002/psc.370.PMID11860030.
