 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Sojourn, Ultane, Sevorane |
| AHFS/Drugs.com | Thông tin thuốc cho người dùng |
| Danh mục cho thai kỳ | |
| Dược đồ sử dụng | inhaled |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệudược động học | |
| Chuyển hóa dược phẩm | Hepatic byCYP2E1 |
| Chất chuyển hóa | Hexafluoroisopropanol |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 15–23 hours |
| Bài tiết | Renal |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChemCID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.171.146 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C4H3F7O |
| Khối lượng phân tử | 200.055 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
| Điểm sôi | 58,5 °C (137,3 °F) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Sevoflurane là mộtmethyl isopropyl ether có mùi thơm ngọt, không dễ cháy, được sử dụng như mộtthuốc gây mê đường hô hấp đểgây mê và duy trìgây mê toàn thân. Saudesflurane, nó là thuốc gây mê bay hơi với khởi phát và bù nhanh nhất.[1]
Đây là một trong những chất gây mêdễ bay hơi được sử dụng phổ biến nhất, đặc biệt là gây mê ngoại trú,[2] ở mọi lứa tuổi, cũng như trong thú y. Cùng vớidesflurane, Sevoflurane đang thay thếisoflurane vàhalothane trong gây mê hiện đại. Nó thường được dùng trong hỗn hợpoxit nitơ và oxy.
Sevoflurane có một hồ sơ an toàn tuyệt vời,[2] nhưng đang được xem xét vềđộc tính thần kinh tiềm ẩn, đặc biệt có liên quan đến chính quyền ở trẻ sơ sinh và trẻ em, và các báo cáo hiếm gặp tương tự nhưnhiễm độc ganhalothane. Sevoflurane là tác nhân được ưa thích để gây cảm ứng mặt nạ do ít gây kích ứng vớimàng nhầy.
Sevoflurane được phát hiện bởi Ross Terrell[3] và độc lập bởi Bernard M Regan. Một báo cáo chi tiết về sự phát triển và tính chất của nó xuất hiện vào năm 1975 trong một bài báo của Richard Wallin, Bernard Regan, Martha Napoli và Ivan Stern. Nó được đưa vào thực hành lâm sàng ban đầu tại Nhật Bản vào năm 1990 bởi Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Osaka, Nhật Bản. Các quyền đối với Sevoflurane trên toàn thế giới đã đượcAbbVie nắm giữ. Nó hiện có sẵn như là mộtloại thuốc chung chung.
Sevoflurane là thuốc gây mê dạng hít thường được sử dụng để đưa trẻ ngủ vào phẫu thuật. Trong quá trình thức dậy từthuốc, nó đã được biết là gây kích động vàmê sảng. Không rõ liệu điều này có thể được ngăn chặn.[4]
Các nghiên cứu kiểm tra một mối quan tâm về sức khỏe đáng kể hiện nay, độc tính thần kinh gây mê (bao gồm cả Sevoflurane, và đặc biệt là với trẻ em và trẻ sơ sinh) là "đầy phiền toái, và nhiều người bị thiếu sức mạnh về mặt thống kê", và do đó được cho là cần thêm "dữ liệu... hoặc hỗ trợ hoặc bác bỏ kết nối tiềm năng ".[5]
Mối quan tâm về sự an toàn của gây mê đặc biệt nghiêm trọng đối với trẻ em và trẻ sơ sinh, trong đó bằng chứng tiền lâm sàng từ các mô hình động vật có liên quan cho thấy các tác nhân quan trọng trên lâm sàng, bao gồm Sevoflurane, có thể gây độc thần kinh cho não đang phát triển, và do đó gây ra các bất thường về thần kinh trong thời gian dài; hai nghiên cứu lâm sàng quy mô lớn (PANDA và GAS) đã được tiến hành vào năm 2010, với hy vọng cung cấp "thông tin quan trọng" về tác dụng phát triển thần kinh của gây mê toàn thân ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, bao gồm cả việc sử dụng Sevoflurane.[6]
Cơ chế chính xác của hành động của thuốc gây mê nói chung chưa được phác họa.[7] Sevoflurane hoạt động như mộtbộ điều biến biến cấu dương tính củathụ thể GABAA trong nghiên cứuđiện sinh lý học của tế bào thần kinh và thụ thể tái tổ hợp.[8][9][10][11] Tuy nhiên, nó cũng hoạt động như mộtchất đối vận thụ thể NMDA,[12] tăng cường dòngthụ thể glycine, và ức chế dòngnAChR[13] và5-HT3.[14][15][16]
| Điểm sôi: | 58,6 °C | (ở 101.325 kPa) | |
| Mật độ: | 1,517 – 1,522 g / cm³ | (ở tuổi 20 °C) | |
| MAC: | 2,1 %% | ||
| Trọng lượng phân tử: | 200u | ||
| Áp suất hơi: | 157 mmHg (20,9 kPa) | (ở tuổi 20 °C) | |
| 197 mmHg (26.3 kPa) | (ở 25 °C) | ||
| 317 mmHg (42,3 kPa) | (ở tuổi 36 °C) | ||
| Máu: Hệ số phân chia khí: | 0,68 | ||
| Dầu: Hệ số phân chia khí: | 47 |
