 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Gleostine |
| Đồng nghĩa | 1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| MedlinePlus | a682207 |
| Danh mục cho thai kỳ | |
| Dược đồ sử dụng | Oral (capsules) |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệudược động học | |
| Sinh khả dụng | ~100% |
| Liên kết protein huyết tương | 50% |
| Chuyển hóa dược phẩm | Gan |
| Chất chuyển hóa | Monoxydroxylated metabolites,trans-4-hydroxy-CCNU,cis-4-hydroxy-CCNU[1] |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 16–48 hours (metabolites) |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChemCID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.032.585 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C9H16ClN3O2 |
| Khối lượng phân tử | 233,70 g·mol−1 |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
| Điểm nóng chảy | 90 °C (194 °F) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Lomustine (INN); viết tắt làCCNU; gốc tên thương hiệuCeeNU, bây giờ tiếp thị với tênGleostine) là mộtalkyl hóahợp chất nitrosourea sử dụng tronghóa trị liệu. Nó liên quan chặt chẽ vớisemustine và cùng họ vớistreptozotocin. Nó là một loại thuốc tan trong lipid cao,[2] do đó nó vượt quahàng rào máu não. Đặc tính này làm cho nó lý tưởng để điều trịcác khối u não, đây là công dụng chính của nó, mặc dù nó cũng được sử dụng để điều trịu lympho Hodgkin như một lựa chọn thứ hai.[3] Lomustine có một thời gian dài để nadir (thời điểmcác tế bào bạch cầu đạt số lượng thấp nhất).
Không giống nhưcarmustine, lomustine được dùng bằng đường uống. Nó là một tác nhân alkyl hóa đơn chức, alkyl hóa cảDNA vàRNA, có khả năng liên kết ngang DNA.[4] Giống như các nitrosoureas khác, nó cũng có thể ức chế một số quá trình enzyme quan trọng bằng cách carbamoylation các amino acid trong protein.[5] Lomustine làkhông đặc hiệu chu kỳ tế bào.
Nó cũng đã được sử dụng trong thực hành thú y như là một điều trị chokhối u tế bào mast ở chó.[6]
Ở Mỹ, bằng sáng chế cho lomustine đã hết hạn, nhưng chỉ có một công ty sản xuất nó. Vào năm 2013, Công ty Bristol-Myers Squibb đã bán nhãn hiệu lomustine CeeNU của mình cho CordenPharma, một công ty con của International Chemical Investors SE, tiếp thị nó với tên Gleostine thông qua Công nghệ sinh học NextSource. Trong năm 2013, BMS tính phí $ 50 một viên nang. Năm 2018, NextSource tính phí $ 768 một viên nang. Một số bác sĩ cho biết việc tăng giá khiến nó không thể chấp nhận được, và một bác sĩ gọi đó là "sự chia cắt giá".[7][8][9]
