Glucocorticoid là một loạicorticosteroid, là một loạihormonesteroid. Glucocorticoid là corticosteroid liên kết với thụ thể glucocorticoid.[1] Chúng có mặt ở hầu hết cáctế bàođộng vật có xương sống. Cái tên glucocorticoid (glucose +cortex + steroid) được lấy từ vai trò của nó trong điều hòa chuyển hóaglucose, được tổng hợp trong vỏtuyến thượng thận và cấu trúcsteroid của nó (xem cấu trúc bên phải). Một từ đồng nghĩa ít phổ biến hơn làglucocorticosteroid.
Glucocorticoid là một phần của cơ chế phản hồi tronghệ miễn dịch giúp làm giảm một số khía cạnh của chức năng miễn dịch, chẳng hạn nhưviêm. Do đó, chúng được sử dụng trong y học để điều trị các bệnh dohệ miễn dịch hoạt động quá mức, chẳng hạn nhưdị ứng,hen suyễn,bệnh tự miễn vànhiễm trùng huyết. Glucocorticoid có nhiều tác dụng khác nhau liên quan đến y học, bao gồm cả các tác dụng phụ có hại, điều này khiến cho chúng hiếm khi được bán trên quầy.[2] Glucocorticoid cũng can thiệp vào một số cơ chế bất thường trong tế bàoung thư, vì vậy chúng cũng có thể được sử dụng với liều cao để điều trị ung thư. Điều này bao gồm các tác dụng ức chế sự tăng sinh tế bào lympho, như trong điều trịu lymphoma vàung thư bạch cầu, cũng như giảm thiểu tác dụng phụ của thuốc chống ung thư.
Glucocorticoid ảnh hưởng đến tế bào bằng cách gắn kết vớithụ thể glucocorticoid. Phức hợp glucocorticoid-thụ thể glucocorticoid hoạt hóa tăng cường sự sự biểu hiện của cácprotein chống viêm trongnhân (một quá trình được gọi làhoạt hóa chéo) và ức chế sự biểu hiện của các protein tiền viêm trongbào tương bằng cách ngăn chặn sự dịch chuyển cácyếu tố phiên mã khác từ bào tương sangnhân (bất hoạt chéo).[2]
Glucocorticoid được phân biệt vớimineralocorticoid và steroid giới tính bởi các thụ thể đặc hiệu, tế bào đích và tác dụng của chúng. Về mặt kỹ thuật, "corticosteroid" dùng để chỉ cả glucocorticoid và mineralocorticoid (vì cả hai đều giống như các hormone được tạo ra bởi vỏ thượng thận), nhưng "corticosteroid" thường được sử dụng như một từ đồng nghĩa với "glucocorticoid" hơn. Glucocorticoid chủ yếu được sản xuất trongzona fasciculata của vỏ thượng thận, trong khi mineralocorticoid được tổng hợp trongzona glomerulosa.
Cortisol (hoặchydrocortisone) là glucocorticoid quan trọng nhất của con người.Hormone này là thiết yếu cho sự sống, chúng điều chỉnh hoặc hỗ trợ một loạt các chức năng tim mạch,trao đổi chất,miễn dịch học vàcân bằng nội môi quan trọng. Nhiều glucocorticoid tổng hợp có sẵn; chúng được sử dụng rộng rãi và phổ biến trong y tế bình thường cũng nhiều biện pháp đặc biệt, chẳng hạn như làm liệu pháp thay thế trong thiếu hụt glucocorticoid, hoặc để ức chếhệ miễn dịch.
Loại glucocorticoid hiện đang được sử dụng làm thuốc hiện nay có tác động không chọn lọc, vì vậy, chúng có thể gây ảnh hưởng đến nhiều quá trình đồng hóa có ích trong cơ thể nếu sử dụng trong thời gian dài. Để ngăn ngừa điều này, nhiều nghiên cứu gần đây đã tập trung vào việc phát triển các loại thuốc glucocorticoid với tác động chọn lọc (đặc hiệu). Các tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng thuốc bao gồm:
Tăng đường huyết do tăngtân tạo đường (gluconeogenesis), kháng insulin và rối loạn dung nạp glucose ("bệnh tiểu đường steroid"); tác động đến những người bịđái tháo đường
Da trở nên yếu hơn, dễ bầm tím
Tác động tiêu cực đến cân bằng calcium do giảm hấp thu calcium ở ruột[3]
Loãng xương do steroid: giảm mật độ xương (loãng xương, hoại tử xương, nguy cơ gãy xương cao hơn, quá trình sửa chữa gãy xương chậm hơn)
^Pelt AC (2011).Glucocorticoids: effects, action mechanisms, and therapeutic uses. Hauppauge, N.Y.: Nova Science.ISBN978-1617287589.
^abRhen T, Cidlowski JA (tháng 10 năm 2005). "Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs".The New England Journal of Medicine. Quyển 353 số 16. tr. 1711–23.doi:10.1056/NEJMra050541.PMID16236742.
^Gennari C (tháng 5 năm 1993). "Differential effect of glucocorticoids on calcium absorption and bone mass".British Journal of Rheumatology. Quyển 32 Suppl 2. tr. 11–4.doi:10.1093/rheumatology/32.suppl_2.11.PMID8495275.
^Gelber JD (tháng 1 năm 2017). "CORR Insights: Corticosteroid Injections Give Small and Transient Pain Relief in Rotator Cuff Tendinosis: A Meta-analysis".Clinical Orthopaedics and Related Research. Quyển 475 số 1. tr. 244–246.doi:10.1007/s11999-016-5044-4.PMC5174046.PMID27572298.
^Mohamadi A, Chan JJ, Claessen FM, Ring D, Chen NC (tháng 1 năm 2017). "Corticosteroid Injections Give Small and Transient Pain Relief in Rotator Cuff Tendinosis: A Meta-analysis".Clinical Orthopaedics and Related Research. Quyển 475 số 1. tr. 232–243.doi:10.1007/s11999-016-5002-1.PMC5174041.PMID27469590.
^Koch CA, Doppman JL, Patronas NJ, Nieman LK, Chrousos GP (tháng 4 năm 2000). "Do glucocorticoids cause spinal epidural lipomatosis? When endocrinology and spinal surgery meet".Trends in Endocrinology and Metabolism. Quyển 11 số 3. tr. 86–90.doi:10.1016/S1043-2760(00)00236-8.PMID10707048.S2CID31233438.