 | Зауважте,Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Пірибедил | |
| Систематизована назва заIUPAC | |
| 2-[4-(benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N04BC08 |
| PubChem | 4850 |
| CAS | 3605-01-4 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H18N4O2 |
| Мол. маса | 298,340 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД (низька) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,7-6,9 год (двофазний) |
| Екскреція | Нирки (68%),Жовч (25%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРОНОРАН®, «Лабораторії Серв' є Індастрі»,Франція UA/4995/01/01 15.08.2016—необмежений |
Пірибедил (англ.Piribedil,лат.Piribedilum) — синтетичний препарат, який є похіднимпіперазину[1] та належить до групи стимуляторівдофамінових рецепторів, який застосовується для лікуванняпаркінсонізму.[2][3][4] Пірибедил застосовуєтьсяперорально.[5][6] Пірибедил синтезований у 1969 році[1], та застосовується у клінічній практиці з початку 70-х років ХХ століття.[4]
Пірибедил — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторівдофамінових рецепторів, який застосовується для лікуванняпаркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляціїD2 іD3 дофамінових рецепторів, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрахекстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[5][6] Пірибедил також покращує циркуляцію крові як уголовному мозку, так і в периферичних судинах завдяки наявності дофамінергічних рецепторів у периферійних судинах.[3][5][6] Препарат має здатність покращуватикогнітивні функції[1] завдяки покращенню мозкового кровообігу при його застосуванні.[2][3] Також пірибедил має властивостіα2-адреноблокатора, діючи як антагоніст двох альфа2-адренорецепторівα2А таα2С, завдяки чому при його застосуванні зменшуються проявипобічних ефектівлеводопи, зокремадискінезій тадистоній.[4][5] Препарат лише незначно взаємодіє зсеротоніновими рецепторами, зокремаHTR1A іHTR2B.[4] Препарат має здатність усунення мотиваційних порушень (анергії,ангедонії,апатії) тадепресії[2], а також має нейропротективну,антиоксидантну та антитоксичну дію на нервову систему.[4] Пірибедил застосовується для лікування паркінсонізму як самостійний препарат[5][6], так і разом із леводопою для усунення її побічних ефектів.[2][4] Також препарат може застосовуватися для лікування когнітивних порушень[1][2][3], для лікуванняпереміжної кульгавості, й для лікуванняофтальмологічних захворюваньішемічного генезу (зокрема порушення контрастності зору та порушення сприйняття кольорів).[2] При застосуванні пірибедилу кількість побічних явищ зіставна з іншими протипаркінсонічними препаратами (є незначно більшою, ніж при застосуваннібромокриптину), та рідко стають причиною відміни препарату.[2][4]
Пірибедил добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату є низькою у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація пірибедилу в крові спостерігається протягом 1 години після прийому таблеток із стандартним вивільненням і 3—6 годин після прийому таблеток із сповільненим вивільненням. Препарат у помірній кількості (70—80 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірибедил проникає черезгематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться пірибедил із організму переважно з сечею, частково із жовчю, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату двофазний, у першій фазі становить 1,7 години, в другій фазі 6,9 годин[5][6]; для форм ізвнутрішньовенним введенням час напіввиведення становить 12 годин.[1][4]
Пірибедил застосовується для лікуванняпаркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації злеводопою.[5][6]
При застосуванні пірибедилу частотапобічних ефектів зіставна з кількістю побічних ефектів при застосуванні іншихпротипаркінсонічних препаратів, і їх поява рідко стає причиною відмови від подальшого застосування препарату. Найчастішими побічними явищами при застосуванні пірибедилу єнудота,блювання,запаморочення,артеріальна гіпотензія, денна сонливість,галюцинації,психози.[2][4] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату єкропив'янка,метеоризм,артеріальна гіпертензія,сплутаність свідомості, агресивність, збудження.[5][6]
Пірибедил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострій стадіїінфаркту міокарду,кардіогенному шоку, одночасному застосуваннінейролептиків (за виняткомклозапіну).[5][6]
Пірибедил випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[7] Розроблена форма препарату длявнутрішньовенного введення.[1][4]