 | |
|---|---|
Лоперамід | |
| Систематизована назва заIUPAC | |
| 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A07DA03 |
| PubChem | 3955 |
| CAS | 53179-11-6 |
| DrugBank | DB00836 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C29H33ClN2O2 |
| Мол. маса | 477,037 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД (низька) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 9-14 год. |
| Екскреція | фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІМОДІУМ®, «Янссен-Сілаг»,Франція UA/9831/01/01 27.07.2015-27/07/2020 СТОПЕРАН, ТОВ «ЮС Фармація»,Польща UA/4685/01/01 16.03.2016-16/03/2021 ЛОПЕРАМІД, ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна UA/7581/01/01 08.12.2017—необмежений [1] |
Лоперамід (лат.Loperamidum,англ.Loperamide) — синтетичний препарат,[2] що є похіднимфенілпіперидину[3][4], є стимуляторомопіатних рецепторів[2][5][6], та маєпротидіарейну дію.[2][5][7] Лоперамід застосовуєтьсяперорально.[2][5][6] Лоперамід уперше синтезованийПаулем Янссеном у лабораторії його компанії«Janssen Pharmaceutica» у 1969 році на основі досліджень похідних опіатів[8], та застосовується у клінічній практиці з 1976 року.[9]
Лоперамід — синтетичний препарат, що є похіднимфенілпіперидину та належить до групипротидіарейних засобів. Механізм дії лопераміду відрізняється від механізму дії інших препаратів цієї групи, і полягає у стимулюванні μ-підвидівопіатних рецепторів стінкикишки, що призводить до зменшення виділенняацетилхоліну іпростагландинів, наслідком чого є зниження пропульсивноїперистальтики, після чого збільшується час проходження кишкового вмісту по кишці, наслідком чого є подовження часу всмоктування води та електролітів у кишці, а також подовження дії захиснихімуноглобулінів у стінках та просвіті кишки. кінцевим наслідком чого є зменшення діареї.[4][2][5] Лоперамід також підвищує тонусанальногосфінктера, що призводить до зменшення позивів додефекації та тривалішого утриманнякалу впрямій кишці.[4][2][5] Препарат також знижує секрецію слизу утовстій кишці, причому антисекреторний ефект забезпечується як через вплив на опіоїдні рецептори, так і на інші види рецепторів.[4] Хоча й лоперамід є структурним аналогомнаркотичних анальгетиків з ряду опіатів, зокремафентанілу іпіритраміду, він не має знеболювального ефекту[6], та не проходить черезгематоенцефалічний бар'єр.[4][5] Лоперамід застосовується для симптоматичного лікування діареї в дорослих та дітей від 12 років, переважно присиндром подразненого кишечника та діареї неінфекційного походження[2][5], а також придіареї мандрівників.[4] При діареї інфекційного походження застосування препарату проводиться з великою обережністю, оскільки зниження виділення фекалій із вмістом інфекційних токсинів може спричинити посилення інтоксикації організму.[4][6][10] Препарат також протипоказаний до застосування дітям раннього віку, оскільки при його застосуванні у дітей до 2 років особливо часто спостерігається зупинкаперистальтики кишки, наслідком якої у значній частині цих випадків є смерть дитини.[6][10] Оскільки структурно лоперамід подібний до наркотичних анальгетиків, частина осіб, які страждаютьнаркотичною залежністю, роблять спроби за допомогою високих доз лопераміду отримати наркотичне сп'яніння. Проте ці спроби не призводять до появи сп'яніння, а лише спричинюють зупинку дихання і серцевої діяльності від передозування препарату, наслідком чого єкома і смерть.[7] Ці факти призвели до появи звернення відFDA до аптечних працівників і фармвиробників фасувати лоперамід та продавати його невеликими пакуваннями, оптимальним фасуванням вказано пакування по 8 таблеток.[11]
Лоперамід повільно та не повністю (лише близько 40 %) всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату є дуже низькою у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація лопераміду в крові досягається протягом 5—8,5 годин.[6] Лоперамід не проникає черезгематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[4] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно з калом у вигляді метаболітів, дуже незначна кількість лопераміду виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 9—14 годин, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися.[2][5]
 | Зауважте,Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Лоперамід застосовується для симптоматичного лікуваннядіареї в дорослих та дітей від 12 років, переважно присиндром подразненого кишечника та діареї неінфекційного походження, а також для регуляціїдефекації у хворих ізколостомою.[2][5]
При застосуванні лопераміду можуть спостерігатись наступніпобічні ефекти[2][5]:
Лоперамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям віком до 12 років,кишковій непрохідності,шигельозі,сальмонельозі,кампілобактеріозі,неспецифічному виразковому коліті,псевдомембранозному коліті, у I триместрі вагітності.[2][5]
Лоперамід випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,002 г; розчину та суспензії для перорального застосування; а також у комбінації зсиметиконом.[3][6]
Diamode, Imodium, Imodium Multi-symptom Relief
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання){{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання){{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання){{cite book}}:Зовнішнє посилання в|ref={{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) | |
|---|---|
| Нормативний контроль |