 | Ця статтявикористовуєголі URL-посилання дляпосилань на джерела, що можепризвести домертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання наповноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}}(і обов'язково заповніть параметриarchive-url,archive-date таdeadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бутиперевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментомreFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток.(квітень 2023) (Дізнайтеся, як і коли вилучати це шаблонне повідомлення) |
 | |
|---|---|
Кленбутерол | |
| Систематизована назва заIUPAC | |
| (RS)-1-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R03CC13 |
| PubChem | 2783 |
| CAS | 37148-27-9 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H18Cl2N2O |
| Мол. маса | 277,19 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 89—98% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 35—39 год. |
| Екскреція | фекалії,Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЛЕНБУТЕРОЛ, ТОВ СК«Балкан Фармасьютікалс»,Молдова UA/9779/01/01 25.06.2009-25/06/2014 |
Кленбутерол (англ.Clenbuterol,лат.Clenbuterolum) — синтетичний препарат, що належить по хімічній структурі дохлоровмісних похідних фенілзаміщених β-аміноспиртів[1], що застосовується переважноперорально та інгаляційно і належить до групи селективнихбета-2-адреностимуляторів.[2] Кленбутерол застосовується у деяких країнах як препарат для лікування обструктивних захворюваньдихальної системи[3][4], але більше відомий як засіб для посилення обміну речовин (посилений метаболізмжирів та зниження метаболізмубілків у м'язовій тканині)[5][6] та засіб для схуднення, тому часто застосовується для швидкого нарощування м'язової масикультуристами або для підтримання форми тіла сумісно з відвідуванням тренажерних залів.[7][8]
Кленбутерол — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі хлоровмісним похідним фенілзаміщених β-аміноспиртів та належить до групи селективнихбета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β2-адренорецепторів, які знаходяться у гладкій мускулатурі внутрішніх органів[4][8] шляхом активації внутрішньоклітинноїаденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Кленбутерол викликає розслаблення гладких м'язівбронхів, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, зменшує виділення зопасистих клітин медіаторів запалення та покращує мукоциліарний кліренс. Кленбутерол має швидкий та тривалий бронходілятуючий ефект як при пероральному, так і при інгаляційному застосуванні. Препарат має також токолітичний ефект, знижуючи тонус та скоротливу активністьматки. Кленбутерол також має властивості стимуляторацентральної нервової системи, діючи подібно до гормонів коринаднирниківадреналіну танорадреналіну, а також подібно до α- та β-адреностимулятораефедрину.[3][9] Під впливом кленбутеролу спостерігається підвищення в середньому на 10%основного обміну, ознаками чого може бути підвищення температури тіла, зниження апетиту, психостимулюючий ефект, похудіння за рахунок зменшення жирових відкладень та збільшення м'язової маси.[4][8][10] Кленбутерол також взаємодіє з β2-адренорецепторами в жировій та м'язовій тканинах, які стимулюють виділення біологічно активних речовин, які сприяють посиленню метаболізму жирів і вивільненню жирних кислот із депо, та зниженню метаболізму білків шляхом блокування входження у клітини м'язівіонівкальцію, який бере участь у розщепленні білків у скелетних м'язах.[3] Кленбутерол також підвищує рівеньтрийодтироніну; а також може стимулювати β1-адренорецепториміокарду, що може призводити дотахікардії,аритмії та підвищенняартеріального тиску.[3][8] При тривалому застосуванні кленбутеролу спостерігається розвиток толерантності до препарату (рекомендований курс застосування препарату — 14 діб).[4] При тривалому застосуванні кленбутеролу (особливо з метою нарощування м'язів) та при застосуванні високих доз препарату часто спостерігаються побічні ефекти, найважчими із яких єартеріальна гіпертензія,аритмії,тахікардія, гіпертрофія шлуночків серця, судоми м'язів та тремор кінцівок.[3][8] Кленбутерол уСША не затвердженийFDA для лікування обструктивних захворювань легень, а також заборонений для використання як харчовий додаток до їжі тварин, які використовуються в їжу.[11]
Кленбутерол швидко всмоктується після перорального застосування, але максимальна дія препарату спостерігається за 8 годин після застосування препарату.[8] Біодоступність кленбутеролу при пероральному застосуванні складає 89—98%.[1] Кленбутерол створює високі концентрації у крові та більшості внутрішніх органів. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення кленбутеролу із організму багатофазне, перша фаза напіввиведення препарату складає 10 годин[3], друга фаза напіввиведення кленбутеролу складає 35—39 годин[1] (згідно неперевірених даних, цей час може становити до 48 годин).[3][4] Виводиться кленбутерол переважно із калом, частково виводиться із сечею.
Кленбутерол може застосовуватися прибронхіальній астмі тахронічному обструктивному захворюванні легень як перорально, так і інгаляційно для зняття гострих приступів та профілактики бронхоспазму.[2][12], але як засіб для лікування обструктивних захворювань легень застосовується лише у кількох європейських та азійських країнах. У зв'язку із особливостями механізму дії та повільним метаболізмом кленбутерол значно частіше кленбутерол застосовується для швидкого нарощування м'язової маси прихильникамикультуризму або для підтримання форми тіла сумісно з відвідуванням тренажерних залів.[3][4][13] Кленбутерол заборонений для використання у спортсменів під час офіційних змагань під егідоюМОК, і його використання може стати причиною для дискваліфікації атлетів.[7]
При застосуванні кленбутеролупобічні ефекти частіше спостерігаються при тривалому застосуванні для нарощування м'язів або похудіння. При застосуванні кленбутеролу найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: тремор кінцівок та тулуба (20% випадків), гіпергідроз (10%), безсоння (7%), неспокій (6%),тахікардія (6%),артеріальна гіпертензія (6%),діарея (5%),нудота (3%)[6]; рідше спостерігаютьсяекстрасистолія,головний біль, головокружіння, сухість у роті, висипання на шкірі, гіпокаліємія, судоми м'язів.[3][12] Для усунення частини вищеперерахованих побічних явищ — тремору, безсоння, неспокою — прихильники культуризму застосовуютькетотифен, а для усунення тахікардії та гіпертензії застосовуютьбета-блокаториметопролол абобісопролол[6], для зменшення головного болю застосовуєтьсяпарацетамол.[3] Застосування кленбутеролу в дозі 1—2 мг небезпечно для здоров'я людей та часто призводить до смерті.[6]
Кленбутерол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату,гіпертиреозі, тахікадії та тахіаритміях,інфаркті міокарду, субаортальному стенозі, вагітності та годуванні грудьми. Кленбутерол не застосовується разом ізтрициклічними антидепресантами,інгібіторами моноамінооксидази,теофіліном тасерцевими глікозидами. Кленбутерол не застосовується одночасно збета-блокаторами у зв'язку із антагонізмом їх дії, а також із іншими адреностимуляторами у зв'язку із посиленням токсичності препарату.[12]
Кленбутерол випускається у вигляді таблеток по 0,00001; 0,00002 та 0,00005 г[5]; 0,0001% та 0,0002% сиропу по 100 мл; 0,006% розчину для інгаляцій.[2] ВУкраїні офіційна реєстрація препарату закінчилась у червні 2014 року, станом на травень 2015 року кленбутерол не зареєстрований в Україні.[14]
Кленбутерол заборонений для використання спортсменами під час змагань згідно рішенняВсесвітнього антидопінгового агентства.[15] Виявлення кленбутеролу в організмі призводить до тривалоїдискваліфікації спортсменів, як у випадку із німецькою легкоатлеткоюКатрін Краббе[16][17] або іспанським велогонщикомАльберто Контадором.[18][19]
Кленбутерол застосовується у ветеринарії для лікування захворювань дихальної системи уконей тателят у вигляді розчину для ін'єкцій[20], а також у вигляді розчину для ін'єкцій для застосування увеликої рогатої худоби під часпологів.[21] Кленбутерол застосовувався також для нарощування м'язової маси у тварин, які використовуються у їжу, що часто призводило до масових отруєнь кленбутеролом, особливо часто вКитаї[22][23], а також у деяких європейських країнах[24] таМексиці.[25]