Сторінка не перевірена
Енкефаліни — це особливінейропептиди (пентапептиди), які беруть участь у регуляціїноцицепції у ссавців[1]. Відносяться до ендогенних лігандів-агоністівопіатних рецепторів. В 1975 році були виявлені дві форми: перша містить на початку ланцюгу амінокислотулейцин, а іншаметіонін. Обидві є продуктами генапроенкефаліну.
Відкриття двох даних пептидів в 1975 році визвало величезний інтерес до опіоїдів. У наступні роки слідувало відкриття величезної мережі енкефаловмісних пептидів, що утворюються в багатьох тканинах за обробки щонайменше трьох генетично-відмінних білків-попередників.
Енкефаліни чинять знеболення. Ці пептиди назвали опіоїдами на відміну від опіатів –алкалоїдів рослин, як, наприклад,морфін. Термін «опіоїд» також припустим до синтетичних аналогів групп речовин, афінних до опіоїдних рецепторів.[2] Пептид виділяється нейронами центральноїсірої речовинисереднього мозку і блокують передачу інформації відбольових рецепторів по висхідним спиноталамічним шляхам.
Мет-енкефалін відомий як опіоїднийфактор роста. Це один із гормонів середньої долігіпофізу, що виробляютьсякортикотропними клітинами в процесі розщепленняпроопіомеланокортина. Разом із мет-енкефаліном виробляється гамма-меланоцитстимулюючий гормон.[3] Хоча спочатку мет-енкефалін був ідентифікований як нейромодулятор, який взаємодіє зδ-опіоїдними рецепторами, згодом виявилось, що цей пептид також є тонічно активним регулятором клітинноїпроліферації.[1]
Чинять нейропротекторну та нейротрофічну дію.[4]
Відомо три добре описаних сімейства ендогенних опіоїднів пептидів: енкефаліни, В-ендорфіни тадинорфіни. Пептидна послідовність мет-енкефаліну кодується геном енкефаліну; лей-енкефалінова пептидна послідовність кодується як геном енкефаліну, так і геном динорфіну. Ген проопіомеланокортину (POMC) також містить послідовність мет-енкефаліну на N-кінець бета-ендорфіну, але в такому випадкуендорфін не переробляється в енкефалін.
Разом ізГАМК беруть участь в регуляції больових відчуттів, але на відміну від ГАМК вони впливають на опіоїдні рецептори аксона, перешкоджаючи передачі больових імпульсів від сенсорного нейрона спинномозкового ганглія в проводить нейрон заднього рогу відповідного відділуспинного мозку.[5]
Цей нейропептид виконує роль сигнальної молекули внаслідок стресової реакції.
Вивільнюється в багатьох тканинах, в мозку особливо щиро вгіпокампі та префронтальній корі, у мозковому шарінаднирників. У відповідь на біль разом з ендорфінами вивільняєтьсянорадреналін —гормон, що провокує відповідь організму «бій або втечи». Під час реакції на стрес кілька аналогів мет-енкефаліну мали підвищену активність в гіпокампі, тоді як аналоги лей-енкефаліну,соматостатини в тому числі, інгібувались під час стресу. Це спостереження призводить до висновку, що стресові фактори корелюють із нейропептидною відповіддю і що дія енкефалінів локалізована в певній області мозку.[6]
Рецепторами енкефаліну єδ-опатні рецептори та μ-опіатні рецептори. Це спряжені ізG-білками рецептори. Ще до ендогенних опіоїдів належать динорфіни, які зв'язуються з каппа-рецепторами, ендорфіни — ліганди мю-рецепторів, ендоморфіни таноцицептин, або орфанін FQ[en]. Опіоїдні рецептори близько на 40 % ідентичні соматостатиновим рецепторам.
{{cite book}}:Зовнішнє посилання в|location={{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) | Це незавершена стаття зхімії. Ви можетедопомогти проєкту,виправивши або дописавши її. |