 | Зауважте,Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Габапентин | |
| Систематизована назва заIUPAC | |
| 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N03AX12 |
| PubChem | 3446 |
| CAS | 60142-96-3 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C9H17NO2 |
| Мол. маса | 171,237 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 30—60% (перорально, варіює) |
| Метаболізм | Не метаболізується |
| Період напіввиведення | 5—7 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТЕБАНТИН®, ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/3421/01/02 21.05.2015-21/05/2020 НЕЙРАЛГІН, «Фармасайнс Інк.»,Канада UA/1185/01/02 07.08.2014-07/08/2019 МЕДІТАН ВАТ «Фармак», Україна UA/12318/01/02 22.06.2012-22/06/2017 ГАБАЛЕПТ, «Мікро Лабс Лімітед»,Індія UA/7053/01/01 15.02.2013-15/02/2018 [1] |
Габапентин (англ.Gabapentin,лат.Gabapentinum) — синтетичнийлікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогомгамма-аміномасляної кислоти[2][3], та належить допротисудомних препаратів.[4][5] Габапентин застосовується виключноперорально.[6][5] Габапентин уперше синтезований у лабораторії компанії «Parke-Davis», яка є субкомпанією«Pfizer»[7], та застосовується у клінічній практиці з 1993 року.[8]
Габапентин — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним медіатором уЦНС[5][2], та відноситься до протисудомних препаратів. Незважаючи на те, що габапентин є хімічним аналогомГАМК, механізм його дії відрізняється від механізму дії інших препаратів, які взаємодіють ізГАМК-рецепторами. Дослідженнями встановлено, що габапентин не взаємодіє із А- і В-ГАМК-рецепторами, а також із бензодіазепіновими, глютаматними, гліциновими та N-метил-d-аспартатними рецепторами.[6][5] Точний механізм дії габапентину натепер не встановлено[2][3], хоча при дослідженнях на щурах у деяких структурахголовного мозку (зокрема,гіпокампі танеокортексі) виявлено новий вид пептидних рецепторів, які взаємодіють із габапентином, та, ймовірно, пов'язані із його протисудомною та анальгетичною активністю.[6][5] Габапентин також зв'язується із потенціал-чутливимикальцієвими каналами, зокрема із α2δ-1-субодиницею кальцієвих каналів, що може забезпечувати його знеболювальну дію.[9][2][3] Габапентин застосовується як допоміжний препарат при лікуванні парціальнихепілептичних нападів[10][2][3], а також як препарат першої лінії при невропатичному болю (включно ізпостгерпетичним болем тадіабетичній невропатії).[11][2][3] У частині клінічних досліджень вказано також ефективність габапентину при дискогенній попереково-крижовій радикулопатії[4], а також прифіброміалгії[12] та болі, асоційованій іззлоякісними пухлинами, і нейропатичному болю центрального генезу (постінсультний біль, біль на фонірозсіяного склерозу та біль на фоні пошкодженняспинного мозку).[2] Габапентин неефективний приВІЛ-асоційованій сенсорній невропатії[13], присиндромі Зудека[en][14], а також притинітусі.[15] Також згідно із дослідженнямиFDA, проведеними у 2009 та 2010 роках, застосування габапентину пов'язане із підвищеним ризиком розвиткудепресії та скоєннясуїцидів[16][17], який пов'язаний із неконтрольованим безрецептурним застосуванням препарату.[18] При клінічних дослідженнях встановлено, що габапентин стимулює рістаденокарциноми підшлункової залози у лабораторних щурів, механізм виникнення цього явища залишився невідомим, проте ці пухлини неметастазували, і не впливали на тривалість життя лабораторних тварин.[19]
Габапентин швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату варіює у залежності від прийнятої дози, та становить 60 % при дозі 300 мг, а при дозі 1600 мг лише близько 30 %. Максимальна концентрація габапентину досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Препарат погано (лише на 5 %) зв'язується з білками плазми крові. Габапентин проникає черезгематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат практично не метаболізується в організмі, виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 5—7 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції нирок та осіб похилого віку.[6][5]
Габапентин застосовується для лікування парціальнихсудом як у дорослих, так і дітей; як із вторинною генералізацією, так і без неї; а також при лікуванні нейропатичного болю в осіб старших 18 років.[6][5]
При застосуванні габапентину, як і при застосуванні інших протисудомних засобів,побічні ефекти виникають часто. Серед побічних ефектів препарату найчастішими є запаморочення (21 % випадків застосування), сонливість (16 %), периферичні набряки (8 %), порушення ходи (9 %).[2] При неконтрольованому застосуванні препарату зростає ризиксамогубств.[18] Частими при застосуванні габапентину є також явищасексуальної дисфункції, серед яких найчастішими є зниженнялібідо, відсутністьоргазму таеректильна дисфункція.[20][21] Іншими побічними ефектами габапентину є[6][5]:
Габапентин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Габапентин застосовується при парціальних судомах у дітей від 3 років та при невропатичному болю у осіб старших 18 років.[6][5]
Габапентин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1; 0,3; 0,4 г; та таблеток по 0,6 і 0,8 г.[22]
У 2004 році корпорація«Pfizer» була визнана винною у скоєнні двох злочинів, та за рішенням суду виплатила 430 мільйонівдоларів для врегулювання звинувачень у шахрайстві, зокрема, у рекламуванні застосування габапентину при станах та захворюваннях, при яких не було отримано схваленняFDA. За оцінками преси, обіг нейронтину (назва найрозповсюдженішої торгової марки габапентину в США) у 2003 році склав 2,7 мільярди доларів. Було встановлено, що компанія «Warner-Lambert» (яка пізніше була куплена «Pfizer») виплачувала хабарі лікарям для того, щоб вони призначали габапентин по несхваленим показах, а також дозволяли торговельним представникам компанії знаходитись у кабінеті під час прийому та одночасно рекламувати габапентин пацієнтам. Представники компаній доплачували лікарям за рекламу застосування габапентину по несхвалених показах на конференціях та симпозіумах, а також оплачували їм поїздки наФлориду,Гавайські острови таОлімпіаду в Атланті. Окрім цього спотворювались результати клінічних досліджень габапентину, зокрема представлялись виключно позитивні результати досліджень та затримувались негативні результати досліджень, пацієнти неправомірно включались або виключались із дослідження, неодноразово публікувались сфальсифіковані результати досліджень, а в дослідженнях застосовувалися завищені дози препаратів.[23][24][25][26]
{{cite journal}}:Явне використання «та ін.» у:|author= (довідка)(англ.){{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)(англ.){{cite journal}}:Явне використання «та ін.» у:|author= (довідка)(англ.){{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)