 | |
|---|---|
Бупренорфін | |
| Систематизована назва заIUPAC | |
| (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N02AE01 |
| PubChem | 644073 |
| CAS | 52485-79-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C29H41NO4 |
| Мол. маса | 467,64 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% (парентерально), 48% (інтраназально), 30% (сублінгвально) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,2-7,2 год. (початковий), 20-25 год. (кінцевий) |
| Екскреція | фекалії,Нирки (незначно) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД, ТОВ «Здоров'я народу», Україна UA/10493/01/01 30.03.2015—30/03/2020 БУПРЕН ІС, ТДВ «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/10202/01/01 24.10.2014—24/10/2019[1] |
Бупренорфін (англ.Buprenorphine,лат.Buprenorphinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групиопіоїдних анальгетиків[2][3], та є похідниморипавіну[4][5] й структурним аналогомалкалоїдутебаїну.[6] Бупренорфін застосовуєтьсяпарентерально, яквнутрішньовенно, так івнутрішньом'язово, препарат може застосовуватисясублінгвально, застосовується такожінтраназально та нашкірно.[3][5][7] Препарат уперше синтезований у лабораторії компанії«Reckitt Benckiser» у 1969 році[8] дослідження щодо ефективності та безпечності препарату для людей розпочались у 1971 році[9][10], для клінічного застосування бупренорфін схвалений у 1978 році в ін'єкційній формі та в 1982 році в сублінгвальній формі.Можливе використання для сильного та хронічного болю, лікування опіоїдноїзалежності.
Бупренорфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групиопіоїдних анальгетиків та є похідниморипавіну. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні κ-підвидівопіатних рецепторів, та в стимулюванні δ- і μ-підвидів опіатних рецепторів.[5][7] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділахЦНС, включно зкорою головного мозку. При застосуванні бупренорфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Бупренорфін має вищий з інші опіати знеболювальний ефект, зокрема вищий, ніж уморфіну в 20—30 разів.[2][6] бупренорфін у меншому ступені спричинює ейфорію, тому до нього рідше розвиваєтьсязвикання тазалежність[11][5], окрім того бупренорфін рідше спричинює пригнічення дихання.[6][7] Бупренорфін застосовується прибольовому синдромі різного генезу, в тому числі приінфаркті міокарду,злоякісних пухлинах, при ниркових та іншихкольках, упісляопераційному періоді, приопіках та травмах.[5][6][7] Також бупренорфін застосовується для лікуваннянаркотичної залежності в якості замісної підтримуючої терапії, з ефективністю та безпечністю аналогічною до іншого препарату, який використовується як замінник опійних наркотиків —метадону.[12][13] УФранції застосування в якості замісної терапії бупренорфіну дозволило зменшити смертність від передозуваннягероїном на 76 %.[14] Бупренорфін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається меншепобічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну.[6]
Бупренорфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після сублінгвального та інтраназального застосування його всмоктування дещо повільніше. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні, при інтраназальному застосуванні вона становить 480 %[15], при сублінгвальному застосуванні у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку становить 30 %.[16] Максимальна концентрація препарату в крові після внутрішньом'язового введення досягається протягом короткого часу, після сублінгвального застосування досягається протягом 90 хвилин. Препарат добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові.[7] Буторфанол проникає черезгематоенцефалічний бар'єр[5][7], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[2] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із фекаліями, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення бупренорфіну двофазний, у першій фазі становить 1,2—7,2 годин, у кінцевій фазі 20—25 годин.[7]
 | Зауважте,Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бупренорфін застосовується прибольовому синдромі різного генезу, у тому числі приінфаркті міокарду,злоякісних пухлинах, при ниркових та іншихкольках, упісляопераційному періоді, приопіках та травмах.[5][7]
Бупренорфін позиціонується як препарат, при застосуванні спостерігається менша кількістьпобічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків рядуопіоїдів[6], найчастішими з яких є пригнічення дихання, сонливість,головний біль,нудота,блювання, сухість у роті.[6] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату можуть бутизапаморочення, загальмованість,галюцинації,сплутаність свідомості, порушення рівноваги, свербіж шкіри, шкірний висип,набряк Квінке,кропив'янка,анафілактичний шок,артеріальна гіпотензія,гіпергідроз,бронхоспазм,затримка сечі,некроз печінки.[5][7]
Бупренорфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, пригніченні дихання, важких порушеннях функції печінки, особам у віці менш ніж 12 років, при вагітності та годуванні грудьми.[5][7]
Бупренорфін випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 0,03 % розчину, таблеток по 0,0002 і 0,0008 г; та трансдермальних систем із вмістом 35 мкг, 52,5 мкг та 70 мкг.[3][6][17]
До 2014 року[18] випускався у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)[19]
 | |
|---|---|
| Довідкові видання | |
| Нормативний контроль |