Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
НЕУРОЛ 0.25, АТ «Зентіва»,Чехія UA/2082/01/01 18.05.2010-18/05/2015
Алпразолам — лікарський засіб, що належить дотранквілізаторів з групи похіднихбензодіазепіну (триазолобензодіазепіну), що маєанксіолітичну,протисудомну,міорелаксуючу таснодійну дію,[1] та застосовуєтьсяперорально.[1][2][3] Алпразолам уперше синтезований у лабораторії компанії«Upjohn» у 1960-х роках[4], та уперше схваленийFDA у 1981 році, найбільш відомий під оригінальною торговою маркою «Ксанакс».[3][5][6] Натепер алпразолам є найбільш популярним лікарським препаратом із групи бензодіазепінів уСША[7], та, відповідно, найчастіше застосовуваним із немедичною метою седативним препаратом.[8] У загальному списку найбільш популярних лікарських препаратів у США алпразолам посідає 12-те місце.[7] При тривалому вживанні провокує залежність.[9]
Алпразолам — синтетичний лікарський засіб, що належить дотранквілізаторів з групи похіднихбензодіазепіну (триазолобензодіазепіну). Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторівгамма-аміномасляної кислоти, підвищенні чутливостіГАМК-рецепторів,[1] що розміщені влімбічній системі,таламусі,гіпоталамусі та бічних рогахспинного мозку до медіатора — гамма-аміномасляної кислоти, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Алпразолам має як анксіолітичну, так і седативну, протисудомну, снодійну та центральну міорелаксуючу дію.[1][3] У алпразолама більш виражена анксіолітична дія, що супроводжується зменшенням емоційного напруження, страху, неспокою, тривоги, а також зменшенням кількостіпанічних атак[2][5], щоправда, повне зникнення панічних атак досягалось лише в менш ніж третині випадків застосування препарату, навіть при тривалому застосуванні.[10][11] Алпразолам має помірно виражену снодійну дію, яка пов'язана із пригніченням препаратом клітинретикулярної формації, яка супроводжується вкороченням часу засипання, зменшенням кількості нічних пробуджень, та зменшує кількість емоційних та інших подразників, які порушують механізм засипання.[2][5] Проте при застосуванні алпразолама дуже часто формується як фізіологічна, так і психологічназалежність, особливо в осіб із емоційно нестійким та пасивно-залежним типами розладу особистості, що може супроводжуватися зловживанням при застосуванні препарату, а також серйознимипобічними явищами при різкій відміні препарату, в тому числісудоми таепілептичні напади.[12] Алпразолам також може застосовуватися як складова частина лікування приблюванні, спричиненому застосуванням хіміотерапевтичних препаратів.[3]
Алпразолам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 90 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Алпрзолам добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає черезгематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується алпразолам в печінці з утворенням малоактивних і неактивних метаболітів. При повторному застосуванні алпразоламу до кінця його виведення з організму може спостерігатися йогокумуляція. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення алпразоламу з організму становить 12—15 годин, при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.[1][3]
Алпразолам застосовується для лікуванняневрозів, а також у комплексному лікуванні тривожних станів, які супроводжуютьсядепресією; стани тривоги при інших захворюваннях, панічні розлади у поєднанні з фобіями або без них; стани тривоги та невротичні депресії, спричинені соматичними захворюваннями.[2]
З бокунервової системи — частіше в осіб похилого віку на початку лікування підвищена стомлюваність, загальна слабкість, сонливість, відчуття тривожності або підвищеної загальмованості, зниження концентрації уваги, нестійкість ходи, дезорієнтація, загальмованість психічних та рухових реакцій, атаксія; рідше сплутаність свідомості, тремор, дизартрія,головний біль, запаморочення, погіршення настрою, погіршення пам'яті, порушення зору,депресія, неконтрольовані рухи (у тому числі очей); при тривалому застосуванні фізична та психічна залежність від препарату, а також дратівливість, агресивність, психомоторне збудження,галюцинації, спазми м'язів,безсоння, приступисудом,суїцидальні спроби.
При передозуванні алпразоламу спостерігається пожовтіння шкіри тасклер, галюцинації, напади люті та гніву, затруднення дихання, набряки губ і обличчя, набрякгортані.[12] У важких випадках, особливо на фоні застосування інших психоактивних препаратів або вживанняетанолу спостерігаються атаксія, зниження рефлексів, гіпотензія такома. Як антидот алпразоламу при передозуванні застосовуєтьсяфлумазеніл, що є специфічним антидотомбензодіазепінових рецепторів.
Алпразолам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похіднихбензодіазепіну; при захворюваннях, які супроводжуються виникненнямдихальної недостатності; при важкійдепресії;міастенії; при отруєнні алкоголем, наркотиками або іншимипсихотропними засобами; при закритокутовій форміглаукомі та гострому приступі глаукоми; у хворих у стані шоку або у комі; при вагітності та годуванні грудьми; в дитячому та підлітковому віці.[1]
Алпразолам випускається у вигляді таблеток по 0,00025; 0,0005; 0,001 та 0,002 г; желатинових капсул по 0,0005; 0,001; 0,002 та 0,003 г; а також у вигляді 0,1 % розчину для перорального застосування.[3][12]