| Semaglutid | |
 | |
| Kemisk formel | C187H291N45O59 |
|---|---|
| Molmassa | 4 113,641 g/mol |
| CAS-nummer | 910463-68-2 sekä ATC-kod: A10BJ06. |
| SI-enheter &STP används om ej annat angivits | |
Semaglutid, som säljs under varumärken somOzempic ochWegovy (i lösning försubkutan injektion) samt Rybelsus[1] (i tablettform), är en aktiv läkemedelssubstans som används för behandling avdiabetes typ 2 ochobesitas. Det togs fram avNovo Nordisk under 2010-talet. Det är englukagonlikpeptid, som liknar hormonetglukagonlik peptid-1 (GLP-1), vilket frisläpps imag-tarmkanalen genom att inta föda.[2]
Vid behandling hos vuxna patienter av typ 2-diabetes kan semaglutid användas som komplement till kost- och motionsåtgärder. Användningen för viktkontroll sammanhänger med att semaglutid är ett aptitdämpande medel, som påverkar vikten genom tarmhormoner.
Semaglutid är en GLP-1-receptoragonist, en substans som imiterar verkningarna av människansinkretin GLP-1. Den har som mest framträdande effekt att på samma sätt som GLP-1 öka utsöndringen avinsulin, det hormon som sänkerblodsockernivån, och underlättar därmed regleringen av blodsocker (denglykemiska kontrollen). Biverkningar är framför allt relaterade tillmag-tarmkanalen, som illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor ochförstoppning.
Kemiskt liknar semaglutid GLP-1. De sex förstaaminosyrorna i GLP-1 saknas. Substitutioner har gjorts beträffande GLP-positionerna 8 och 34 (semaglutidpositionerna 2 och 28), däralanin ochlysin har ersatts av "2-aminoisobutyric acid" (en icke-proteinogen aminosyra) respektivearginin. Alaninet hindrar kemisk nedbrytning avenzymetdipeptidylpeptidas 4 (DPP-4). Lysinet på GLP-position 26 (semaglutidposition 20) har en lång sidokedja, vilken slutar med en kedja av 17 kolatomer och enkarboxylgrupp. Detta ökar läkemedlets bindning till blodprotein (albumin), vilket möjliggör längre närvaro i blodcirkulationen.
Halveringstiden i blodet för semaglutid är omkring sju dagar. Den administreras genom subkutan injektion en gång per vecka eller genom dagligt intag i tablettform.
Semaglutid har också effekt på matintaget genom att sänka aptiten och minska takten på matsmältning i magen.
Indikation för semaglutid är som komplement till diet och motion för att förbättra glykemisk kontroll hos vuxna med diabetes typ 2.[3][4]
Intag av semaglutid med högre dos indikeras som ett komplement till diet och motion för långsiktig viktminskning hos vuxna medobesitas, vilka har åtminstone en viktrelateradsamsjuklighet.[5][6][7]
Från 2012 utvecklades semaglutid avNovo Nordisk för en behandling mot diabetes med dosering en gång per vecka, som ett alternativ tillliraglutid för diabetesbehandling. Den fick varunamnet Ozempic. Kliniska försök gjordes januari 2016–maj 2017. I mars 2021 lades resultatet av enfas III-studie av subkutan injektion med semaglutid en gång per vecka fram.[8]
I juli 2023 rapporteradeIslands läkemedelsmyndighet om två fall av självmordstankar och ett fall avsjälvskada hos användare av personer som injicerat semiglutid.Europeiska läkemedelsmyndigheten tillkännagav då att den skulle undersöka säkerhetsfrågor beträffande Wegovy, Saxenda och liknande läkemedel, till att börja med riskerna för att använda viktminskningsmedicinering med läkemedel som innehåller semaglutid eller liraglutid.[9]
AmerikanskaFood and Drug Administration godkände läkemedlet Ozempic i lösning i december 2017 för behandling av diabetes i USA[10] Ozempic blev tillåtet iEuropeiska unionen och iJapan 2018.[11]
En version i tablettform, Rybelsus, godkändes i USA i september 2019[12] och i Europeiska unionen i april 2020.[13]
I juni 2021 godkändes läkemedlet Wegovy, som administreras som subkutan injektion, för behandling av obesitet för långsiktig viktminskning hos vuxna personer, i USA.[5] I Europa godkändes det i januari 2022.[6]
En stark ökning av efterfrågan på semaglutid ledde 2022 till brist på marknaden.[14][15]
