Biguanid är enorganisk förening med formeln C2H7N5. Det är en färglös fast substans som löser sig i vatten och ger en starkt basisk lösning. Lösningenhydrolyseras långsamt tillammoniak ochurea.[1]
Olika derivat av biguanid, kalladebiguanider, används somläkemedel.
Termen "biguanider" hänvisar särskilt till en klass av orala läkemedel som motverkarhyperglykemi och används motdiabetes mellitus eller för prediabetisk behandling.[2]
Som exempel kan nämnas:
Getruta användes tidigt viddiabetesbehandling.[3] På 1920-talet upptäcktes guanidinföreningar i extrakt frångetrutesläktet. Djurstudier har visat att dessa föreningar sänkte blodsockernivåerna. Vissa mindre giftiga derivat som synthalin A och synthalin B användes för diabetesbehandling, men efter upptäckten avinsulin, minskade deras användning. Biguanider återinfördes i diabetesbehandling typ 2 i slutet av 1950-talet. Inledningsvis var fenformin ett viktigt blodsockersänkande läkemedel, men orsakade ibland dödlig mjölksyraacidos, vilket resulterade i tillbakadragande från de flesta farmakopéer.[4] Metformin har en mycket bättre säkerhetsprofil, och är den främsta biguaniden som används vid läkemedelsbehandling över hela världen.
Biguanider påverkar inte produktionen avinsulin, till skillnad från andra hypoglykemiska medel såsom sulfonylurea och meglitinider. Därför är de effektiva för typ 2-diabetiker, och i typ 1-diabetes när den används tillsammans med insulin.Vid diabetes typ II används främst metformin som ökar insulinkänslighetenin vivo, vilket resulterar i minskade plasmaglukoskoncentrationer, ökadglukosupptag och minskad glukoneogenes.
I hyperinsulinemi kan biguanider dock sänka fastenivåer av insulin i plasma. Deras terapeutiska användningar härrör från deras tendens att minska glukoneogenes i levern och minskar då nivån av glukos i blodet. Biguanider tenderar också att göra cellerna i kroppen mer beredda att absorbera glukos som redan är närvarande i blodet, vilket då minskar nivån av glukos i plasman.
Den vanligaste biverkningen ärdiarré ochdyspepsi, som förekommer i upp till 30 % av patienterna. Den viktigaste och allvarlig biverkningen ärlaktacidos. Metformin är därförkontraindicerat vid nedsatt njurfunktion. Njurfunktionen bör utvärderas innan metformin används. Fenformin och buformin är mer benägna att orsaka acidos än metformin och har ersatts av metformin.
Vissa biguanider används också som antimalarialäkemedel. Som exempel kan nämnas:
Exempel på biguanidbaseradedesinfektionsmedel ärklorhexidin, polyaminopropylbiguanid, polyhexanid och alexidin.