Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Vilardin

С Википедије, слободне енциклопедије
Vilardin

Cvet biljkeMariosousa willardiana
Nazivi
IUPAC naziv
3-(2,4-Diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-L-alanin
Sistemski IUPAC naziv
(2S)-2-Amino-3-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)propanoinska kiselina
Drugi nazivi
  • 3-(Uracil-1-il)-L-alanin
  • 3-(1-Uracil)-L-alanin
Identifikacija
3D model (Jmol)
Bajlštajn20710
ChEBI
ChemSpider
DrugBank
KEGG[1]
MeSHWillardiine
  • C1=CN(C(=O)NC1=O)C[C@@H](C(=O)O)N
Svojstva
C7H9N3O4
Molarna masa199,17 g·mol−1
log P−4.4
Kiselost (pKa)2.97
Baznost (pKb)9.76
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose nastandardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Reference infokutije

Vilardin ili(S)-1-(2-amino-2-karboksietil)pirimidin-2,4-dion jehemijsko jedinjenje koje se prirodno nalazi u semenuMariosousa willardiana iAcacia sensu lato.[4]Sadnice ovih biljaka sadržeenzime sposobne za složenehemijske supstitucije koje rezultiraju stvaranjem slobodnihaminokiselina. Vilardin se često proučava zbog njegove funkcije u biljkama višeg nivoa. Pored toga, mnogi derivati vilardina su istraženi zbog njihovog potencijala ufarmaceutskom razvoju.[4] Vilardin je prvi otkrio 1959. R. Gmelin, kada je izolovao nekoliko slobodnih, neproteinskih aminokiselina izAcacia willardiana (drugi naziv zaMariosousa willardiana) kada je proučavao kako ove porodice biljaka sintetišu uracilialanine.[5] Srodno jedinjenje, izovilardin, je istovremeno izolovala jedna druga grupa, i otkriveno je da ova dva jedinjenja imaju različita strukturna i funkcionalna svojstva.[6] Naknadna istraživanja vilardiina fokusirala su se na funkcionalni značaj različitih supstitucija naazotnoj grupi i na razvojanaloga vilardina sa različitimfarmakokinetičkim svojstvima. Generalno, vilardin je jedno od prvih proučavanih jedinjenja kod kojih male promene molekularne strukture rezultiraju jedinjenjima sa značajno različitim farmakokinetičkim svojstvima.[7]

Vilardin jeparcijalni agonistjonotropnih glutamatnih receptora. Ovi receptori se nalaze uekscitatornim sinapsama i vezujuglutamat (glavni ekscitatornineurotransmiter) i strukturno sličneligande. Aktivacija receptora dovodi do prilivapozitivnih jona uneuron, što dovodi do neuralnedepolarizacije. Vilardin specifično agonizuje ne-NMDA glutamatne receptore:AMPA ikainatne receptore.[6]

Razvijeni su analozi vilardina koji imaju različite afinitete vezivanja za AMPA i kainatne receptore. Ovi analozi su korišćeni za proučavanje strukture ovih receptora, kao i funkcionalnog značaja aktivacije receptora u različitim regionima mozga.[7] Dok vilardin i njegovi analozi nisu eksplicitno proučavani kao terapeutici, postoji nizneuroloških poremećaja koje karakterišu promene uglutamatnoj signalizaciji, a ligandi za AMPA i kainatne receptore se često proučavaju kao potencijalni terapeutici.[8]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Joanne Wixon; Douglas Kell (2000).„Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”.Yeast.17 (1): 48—55.doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  2. ^Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010).„PubChem as a public resource for drug discovery.”.Drug Discov Today.15 (23-24): 1052—7.PMID 20970519.doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  3. ^Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”.Annual Reports in Computational Chemistry.4: 217—241.doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  4. ^абViso, Alma; Fernández de la Pradilla, Roberto; García, Ana; Flores, Aida (август 2005).„α,β-Diamino Acids: Biological Significance and Synthetic Approaches”.Chemical Reviews (на језику: енглески).105 (8): 3167—3196.ISSN 0009-2665.PMID 16092828.doi:10.1021/cr0406561. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  5. ^Kjær, Anders; Knudsen, Allan; Larsen, P. Olesen (1961). „Amino acid studies. Part IV. Structure and synthesis of the plant amino acid willardiine [3-(1-uracyl)-L-alanine].”.Acta Chemica Scandinavica.15: 1193—1195.ISSN 0904-213X.doi:10.3891/acta.chem.scand.15-1193Слободан приступ. 
  6. ^абTraynelis, Stephen F.; Wollmuth, Lonnie P.; McBain, Chris J.; Menniti, Frank S.; Vance, Katie M.; Ogden, Kevin K.; Hansen, Kasper B.; Yuan, Hongjie; Myers, Scott J.; Dingledine, Ray (септембар 2010). Sibley, David, ур.„Glutamate Receptor Ion Channels: Structure, Regulation, and Function”.Pharmacological Reviews (на језику: енглески).62 (3): 405—496.ISSN 0031-6997.PMC 2964903Слободан приступ.PMID 20716669.doi:10.1124/pr.109.002451. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  7. ^абBunch, Lennart; Krogsgaard‐Larsen, Povl (2009).„Subtype selective kainic acid receptor agonists: Discovery and approaches to rational design”.Medicinal Research Reviews (на језику: енглески).29 (1): 3—28.ISSN 1098-1128.PMID 18623169.S2CID 11112717.doi:10.1002/med.20133. 
  8. ^Matute, Carlos (2011).„Therapeutic Potential of Kainate Receptors”.CNS Neuroscience & Therapeutics (на језику: енглески).17 (6): 661—669.ISSN 1755-5949.PMC 3430855Слободан приступ.PMID 21129167.doi:10.1111/j.1755-5949.2010.00204.x. 
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti:Konkurentni agonisti:Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin;Agonisti glicinskog mesta:ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin;Agonisti poliaminskog mesta:Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti:Konkurentni antagonisti:AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel;Nekonkurentni antagonisti:ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink;Nekonkurentni blokatori pora:2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan,Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan,Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon;Antagonisti glicinskog mesta:ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379;Antagonisti NR2B podjedinice:Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil;Neklasifikovani/nesortirani antagonisti:Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti:5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti:CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302;Negativni alosterni modulatori:NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti:Neselektivni:ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina;mGlu1-selektivni:Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71;mGlu5-selektivni:ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti:Neselektivni:MCPG • NPS-2390;mGlu1-selektivni:BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236;mGlu5-selektivni:DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti:Neselektivni:CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028;mGlu2-selektivni:BINA • LY-566,332
Antagonisti:Neselektivni:APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039;mGlu2-selektivni:PCCG-4;mGlu3-selektivni:CECXG;Negativni alosterni modulatori:RO4491533
Grupa III
Agonisti:Neselektivni:L-AP4;mGlu4-selektivni:PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041;mGlu7-selektivni:AMN082;mGlu8-selektivni:DCPG
Antagonisti:Neselektivni:CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112;mGlu7-selektivni:MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
AMPAR
KAR
NMDAR
Portal:
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Vilardin&oldid=28299286
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp