Tulrampator IUPAC ime 8-ciklopropil-3-[2-(3-fluorofenil)etil]-7H -[1,3]oksazino[6,5-g][1,2,3]benzotriazin-4,9-dion
Identifikatori CAS broj 1038984-31-4 PubChem CID24857397 ChemSpider 26354919 UNII 7633T9D4LN ChEMBL CHEMBL1276826 Sinonimi S-47445; CX-1632 Hemijski podaci Formula C 20 H 17 F N 4 O 3 Molarna masa 380,38 g·mol−1 InChI=1S/C20H17FN4O3/c21-13-3-1-2-12(8-13)6-7-25-20(27)15-10-18-16(9-17(15)22-23-25)19(26)24(11-28-18)14-4-5-14/h1-3,8-10,14H,4-7,11H2
Key:JHCFQXNWYDLBOG-UHFFFAOYSA-N
Tulrampator (razvojni kodni nazivS-47445 ,CX-1632 ) jepozitivni alosterični modulator (PAM)AMPA receptora (AMPAR),jonotropni glutamatni receptor , koji je u razvoju od straneRespireRx Pharmaceuticals (ranije Cortex Pharmaceuticals) iServier za lečenjeteškog depresivnog poremećaja (kaopomoćno sredstvo),Alchajmerove bolesti ,demencije , iblagog kognitivnog oštećenja .[ 1] [ 2] [ 3] [ 4] fazi II kliničkog ispitivanja za depresiju, ali nije pokazao superiornost nad placebom.[ 5] faze I za demenciju i blago kognitivno oštećenje.[ 2]
Tulrampator je AMPAR potenciator sa „visokim uticajem”[ 6] CX-516 i njegovkongener farampator (CX-691, ORG-24448), i može da izazove snažnija povećanja AMPAR aktivacije.[ 7] kogniciju ipamćenje pri niskim dozama, ali izazivajuporemećaje motoričke koordinacije ,konvulzije ineurotoksičnost pri većim dozama.[ 8] antidepresivne ,antianhedonske ianksiolitičke efekte i da imaneurotrofne ineuroplastične aktivnosti.[ 3] [ 4] neurotrofičnog faktora koji potiče od mozga (BDNF) uhipokampusu i da stimulišeneurogenezu hipokampusa.[ 3] [ 9]
Brzo delujućiantidepresivni efektiantagonista NMDA receptora ketamina su posredovani indirektnom/nizvodnom aktivacijom AMPAR.[ 3] antagonistom AMPAR NBQX .[ 3] disocijativnih /halucinogenih i izvesnih drugihneželjenih efekata (npr.urotoksičnost ).[ 3]
^ „Tulrampatorum”.WHO Drug Information .30 (4): 684. 2016-12-19. |access-date= захтева|url= (помоћ )^а б „S 47445” .AdisInsight . Приступљено2017-08-31 . ^а б в г д ђ Mendez-David I, Guilloux JP, Papp M, Tritschler L, Mocaer E, Gardier AM, Bretin S, David DJ (2017).„S 47445 Produces Antidepressant- and Anxiolytic-Like Effects through Neurogenesis Dependent and Independent Mechanisms” .Front Pharmacol .8 : 462.PMC 5515821 PMID 28769796 .doi :10.3389/fphar.2017.00462 ^а б Giralt A, Gómez-Climent MÁ, Alcalá R, Bretin S, Bertrand D, María Delgado-García J, Pérez-Navarro E, Alberch J, Gruart A (2017). „The AMPA receptor positive allosteric modulator S 47445 rescues in vivo CA3-CA1 long-term potentiation and structural synaptic changes in old mice”.Neuropharmacology .123 : 395—409.PMID 28603025 .doi :10.1016/j.neuropharm.2017.06.009 ^ Efficacy and safety of S47445 versus placebo as adjunctive treatment of Major Depressive Disorder in patients with an inadequate response to antidepressant therapy ^ „Patent US9700596 - Locally released growth factors to mediate motor recovery after stroke - Google Patents” .google.com . Приступљено2017-08-31 . ^ Roberts BM, Holden DE, Shaffer CL, Seymour PA, Menniti FS, Schmidt CJ, Williams GV, Castner SA (2010). „Prevention of ketamine-induced working memory impairments by AMPA potentiators in a nonhuman primate model of cognitive dysfunction”.Behav. Brain Res .212 (1): 41—8.PMID 20347881 .S2CID 9432930 .doi :10.1016/j.bbr.2010.03.039 . ^ Ranganathan M, DeMartinis N, Huguenel B, Gaudreault F, Bednar MM, Shaffer CL, Gupta S, Cahill J, Sherif MA, Mancuso J, Zumpano L, D'Souza DC (2017). „Attenuation of ketamine-induced impairment in verbal learning and memory in healthy volunteers by the AMPA receptor potentiator PF-04958242”.Mol. Psychiatry .22 (11): 1633—1640.PMID 28242871 .S2CID 3691566 .doi :10.1038/mp.2017.6 . ^ Calabrese F, Savino E, Mocaer E, Bretin S, Racagni G, Riva MA (2017).„Upregulation of neurotrophins by S 47445, a novel positive allosteric modulator of AMPA receptors in aged rats” (PDF) .Pharmacol. Res .121 : 59—69.PMID 28442348 .doi :10.1016/j.phrs.2017.04.019
Jonotropni
AMPA NMDA Agonisti: Konkurentni agonisti :
Aspartat •
Glutamat •
Homohinolinska kiselina •
Ibotenska kiselina •
NMDA •
Hinolinska kiselina •
Tetrazolilglicin ;
Agonisti glicinskog mesta: ACBD •
ACPC •
ACPD •
Alanin •
CCG •
Cikloserin •
DHPG •
Fluoroalanin •
Glicin •
HA-966 •
L-687,414 •
Milacemid •
Sarkozin •
Serin •
Tetrazolilglicin ;
Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat •
Spermidin •
Spermin Antagonisti :Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) •
AP7 •
CGP-37849 •
CGP-39551 •
CGP-39653 •
CGP-40116 •
CGS-19755 •
CPP •
LY-233,053 •
LY-235,959 •
LY-274,614 •
MDL-100,453 •
Midafotel (d-CPPen) •
NPC-12,626 •
NPC-17,742 •
PBPD •
PEAQX •
Perzinfotel •
PPDA •
SDZ-220581 •
Selfotel ;
Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 •
Karoverin •
Deksanabinol •
FPL-12495 •
FR-115,427 •
Hodgkinsin •
Magnezijum •
MDL-27,266 •
NPS-1506 •
Psihotridin •
Cink ;
Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP •
3-MeO-PCP •
8A-PDHQ •
Amantadin •
Aptiganel •
ARL-12,495 •
ARL-15,896-AR •
ARL-16,247 •
Budipin •
Delucemin •
Deksoksadrol •
Dekstralorfan •
Dieticiklidin •
Dizocilpin •
Endopsihozin •
Esketamin •
Etoksadrol •
Eticiklidin •
Gaciklidin •
Ibogain •
Indantadol •
Ketamin •
Ketobemidon •
Loperamid •
Memantin •
Meperidin (Petidin) •
Metadon •
Metorfan (
Dekstrometorfan ,
Levometorfan ) •
Metoksetamin •
Milnacipran •
Morfanol (
Dekstrorfan ,
Levorfanol ) •
NEFA •
Nerameksan •
Azotsuboksid •
Noribogain •
Orfenadrin •
PCPr •
Fenciklamin •
Fenciklidin •
Propoksifen •
Remacemid •
Rinhofilin •
Riluzol •
Rimantadin •
Roliciklidin •
Sabeluzol •
Tenociklidin •
Tiletamin •
Tramadol •
Ksenon ;
Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 •
ACEA-1328 •
Karisoprodol •
CGP-39653 •
CKA •
DCKA •
Felbamat •
Gavestinel •
GV-196,771 •
Kinurenska kiselina •
L-689,560 •
L-701,324 •
Lakosamid •
Likostinel •
LU-73,068 •
MDL-105,519 •
Meprobamat •
MRZ 2/576 •
PNQX •
ZD-9379 ;
Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil •
CO-101,244 (PD-174,494) •
CP-101,606 •
Eliprodil •
Haloperidol •
Ifenprodil •
Izoksuprin •
Nilidrin •
Ro8-4304 •
Ro25-6981 •
Traksoprodil ;
Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform •
Dietil etar •
Enfluran •
Etanol (Alkohol) •
Halotan •
Izofluran •
Metoksifluran •
Toluen •
Trihloroetan •
Trihloroetanol •
Trihloroetilen •
Ksilen Kainat
Metabotropni
Inhibitori transporta
.PMID 28769796.doi:10.3389/fphar.2017.00462 
Podaci na Vikipodacima