Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Serotoninski transporter

С Википедије, слободне енциклопедије
Familija trasportera rastvorka 6 (neurotransmiterski transporter, serotonin), član 4
Identifikatori
SimboliSLC6A4; 5-HTT; 5-HTTLPR; 5HTT; HTT; OCD1; SERT; SERT1; hSERT
Vanjski IDOMIM182138MGI96285HomoloGene817GeneCards:SLC6A4 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcijaaktivnost serotonin:natrijum simportera
proteinsko vezivanje
aktivnost monoaminskog transmembranskog transportera
Celularna komponentacitozol
ćelijska membrana
integralno sa ćelijskom membranom
Biološki procesrespons na hipoksiju
serotoninski transport
response na nutrijent
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez653215567
EnsemblENSG00000108576ENSMUSG00000020838
UniProtP31645Q60857
RefSeq (mRNA)NM_001045NM_010484
RefSeq (protein)NP_001036NP_034614
Lokacija (UCSC)Chr 17:
28.52 - 28.56 Mb
Chr 11:
77 - 77.03 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Serotoninski transporter (SERT) jemonoaminski transporter.

SERT je integralnimembranski protein koji transportujeneurotransmiterserotonin iz sinaptičkog prostora upresinaptičke neurone. Ovim transportom serotonina posredstvom SERT proteina se završava ciklus dejstva serotonina i dolazi do njegove recirkulacije na način koji je zavistan odnatrijuma. Ovaj protein je meta mnogihantidepresivnih lekova, uključujući lekove izSSRI klase.[1] On je član familijenatrijum:neurotransmiter simportera. Polimorfizmi ponavljajućih segmenata u promoteru ovog gena utiču na brzinu ponovnog preuzimanja serotonina i mogu da budu jedan od činilacasindroma iznenadne smrti odojčadi, agresivnog ponašanja obolelih odAlchajmerove bolesti,posttraumatskog stresnog poremećaja i sklonostidepresiji kod ljudi koji doživljavaju emocionalne traume.[2]

Funkcija

[уреди |уреди извор]
Serotonin

Neuroni komuniciraju putem hemijskih glasnika, kao što je serotonin. Serotoninski transporter vraća serotonin iz sinaptičkog rascepa nazad u sinapse. Stoga on prekida dejstvo serotonina i simultano omogućava njegovu ponovnu upotrebu sapresinaptičkog neurona.[1]Transportni protein putem reciklacije serotonina regulišu njegovu koncentraciju u rascepu, ilisinapsi.

Medicinska ispitivanja su pokazala da su promene metabolizma serotoninskog transportera povezane sa mnoštvom različitih fenomena, uključujućialkoholizam,kliničku depresiju,opsesivno-kompulzivni poremećaj (OCD),romantična osećanja,[3]hipertenziju isocijalne fobije.[4]

Serotoninski transporter je takođe prisutan ukrvnim pličicama; gde, serotonin funkcioniše kaovasokonstriktivna supstanca.

Farmakologija

[уреди |уреди извор]

SERT premoštava ćelijsku membranu 12 puta. On pripada NE, DA, SERT familijama monoaminskih transportera. Transporteri su značajne biološke mete za agense kojima se tretirajupsihijatrijski poremećaji. Lekovi koji umanjuju vezivanje serotonina za transportere (selektivni inhibitori preuzimanja serotonina, ili SSRI), i ređe oni koji deluju na suprotan način (selektivni pojačavači preuzimanja serotonina, ili SSRE) se koriste za tretiranje mentalnih poremećaja. Oko polovine pacijenata obolelih od OCD se tretira SSRI lekovima.Fluoksetin je primer selektivnog inhibitora preuzimanja serotonina, atianeptin je primer selektivnog pojačavača preuzimanja serotonina.

12a
12a

Ligandi

[уреди |уреди извор]
  • DASB
  • Jedinjenje 4b:Ki = 17 pM; 710-puta i 11.100-puta selektivniji od DAT i NET[5]
  • jedinjenje (+)-12a:Ki = 180 pM na hSERT; >1000-puta selektiviji od hDAT, hNET, 5-HT1A, i 5-HT6.[6]Bioizosteri.[7]
  • 3-cis-(3-Aminociklopentil)indol 8a:Ki = 220 pM[8]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^абSquire, Larry (2008).Fundamental neuroscience (3rd изд.). Amsterdam: Elsevier / Academic Press. стр. 143-.ISBN 978-0-12-374019-9. 
  2. ^„Entrez Gene: SLC6A4 solute carrier family 6 (neurotransmitter transporter, serotonin), member 4”. 
  3. ^Marazziti D, Akiskal HS, Rossi A, Cassano GB (1999).„Alteration of the platelet serotonin transporter in romantic love”.Psychological Medicine.29 (3): 741—745.PMID 10405096.doi:10.1017/S0033291798007946. 
  4. ^van der Wee NJ, van Veen JF, Stevens H, van Vliet IM, van Rijk PP, Westenberg HG (2008).„Increased Serotonin and Dopamine Transporter Binding in Psychotropic Medication–Naïve Patients with Generalized Social Anxiety Disorder Shown by 123I-β-(4-Iodophenyl)-Tropane SPECT”.The Journal of Nuclear Medicine.49 (5): 757—763.PMID 18413401.doi:10.2967/jnumed.107.045518. 
  5. ^G, Tamagnan; Alagille D; X, Fu; et al. (2005). „Synthesis and monoamine transporter affinity of new 2beta-carbomethoxy-3beta-[4-(substituted thiophenyl)]phenyltropanes: discovery of a selective SERT antagonist with picomolar potency”.Bioorg. Med. Chem. Lett.15 (4): 1131—3.PMID 15686927.doi:10.1016/j.bmcl.2004.12.014. 
  6. ^RJ, Mattson; Catt JD; DJ, Denhart; et al. (2005). „Conformationally restricted homotryptamines. 2. Indole cyclopropylmethylamines as selective serotonin reuptake inhibitors”.Journal of Medicinal Chemistry.48 (19): 6023—34.PMID 16162005.doi:10.1021/jm0503291. 
  7. ^Dalton King H; DJ, Denhart; Deskus JA; et al. (2007). „Conformationally restricted homotryptamines. Part 4: Heterocyclic and naphthyl analogs of a potent selective serotonin reuptake inhibitor”.Bioorg. Med. Chem. Lett.17 (20): 5647—51.PMID 17766113.doi:10.1016/j.bmcl.2007.07.083. 
  8. ^HD, King; Meng Z; JA, Deskus; et al. (2010). „Conformationally restricted homotryptamines. Part 7: 3-cis-(3-aminocyclopentyl)indoles as potent selective serotonin reuptake inhibitors”.Journal of Medicinal Chemistry.53 (21): 7564—72.PMID 20949929.doi:10.1021/jm100515z. 

Literatura

[уреди |уреди извор]
5-HT1A
Agonisti:Azapironi:Alnespiron •Binospiron •Buspiron •Enilospiron •Eptapiron •Gepiron •Ipsapiron •Perospiron •Revospiron •Tandospiron •Tiospiron •Umespiron •Zalospiron;Antidepresivi:Etoperidon •Nefazodon •Trazodon;Antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Kvetiapin •Ziprasidon;Ergolini:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •Metisergid •LSD;Triptamini:5-CT •5-MeO-DMT •5-MT •Bufotenin •DMT •Indorenat •Psilocin •Psilocibin;Drugi:8-OH-DPAT •Adatanserin •Befiradol •BMY-14802 •Kanabidiol •Dimemebfe •Ebalzotan •Eltoprazin •F-11,461 •F-12,826 •F-13,714 •F-14,679 •F-15,063 •F-15,599 •Flesinoksan •Flibanserin •Lesopitron •Lu AA21004 •LY-293,284 •LY-301,317 •MKC-242 •NBUMP •Osemozotan •Oksaflozan •Pardoprunoks •Piklozotan •Rauvolscin •Repinotan •Roksindol •RU-24,969 •S-14,671 •S-15,535 •Sarizotan •SSR-181,507 •Sunepitron •U-92,016-A •Urapidil •Vilazodon •Ksaliproden •Johimbin
Antagonisti:Antipsihotici:Iloperidon •Risperidon •Sertindol;Beta blokatori:Alprenolol •Cianopindolol •Jodocianopindolol •Oksprenolol •Pindobind •Pindolol •Propranolol •Tertatolol;Drugi:BMY-7,378 •CSP-2503 •Dotarizin •Flopropion •GR-46611 •Isamoltan •Lekozotan •Metitepin/Metiotepin •MPPF •NAN-190 •PRX-00023 •Robalzotan •S-15535 •SB-649,915 •Spiperon •Spiramid •Spiroksatrin •UH-301 •WAY-100,135 •WAY-100,635 •Ksilamidin
5-HT1B
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Metisergid;Piperazini:Eltoprazin •TFMPP;Triptani:Avitriptan •Eletriptan •Sumatriptan •Zolmitriptan;Triptamini:5-CT •5-MT;Drugi:CGS-12066A •CP-93,129 •CP-94,253 •CP-135,807 •RU-24,969
Antagonisti:Lisergamidi:Metergolin;Drugi:AR-A000002 •Elzasonan •GR-127,935 •Isamoltan •Metitepin/Metiotepin •SB-216,641 •Johimbin
5-HT1D
5-HT1E
Agonisti:Lisergamidi:Metisergid;Triptani:Eletriptan;Triptamini:BRL-54443 •Triptamin
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT1F
Agonisti:Triptani:Eletriptan •Naratriptan •Sumatriptan;Triptamini:5-MT;Drugi:BRL-54443 •Lasmiditan •LY-334,370
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT2A
Agonisti:Lisergamidi:ALD-52 •Ergometrin •Lisurid •LA-SS-Az •LSD •LSD-Pip •2-butil amid liserginske kiseline •3-pentil amid liserginske kiseline •Metisergid;Fenetilamini:25I-NBF •25I-NBMD •25I-NBOH •25I-NBOMe •2C-B •2C-B-FLY •2CB-Ind •2C-C-NBOMe •2C-E •2C-I •2C-TFM-NBOMe •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •2CBCB-NBOMe •2CBFly-NBOMe •Bromo-DragonFLY •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin •TCB-2 •TFMFly;Piperazini:BZP •Hipazin •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:AL-34662 •AL-37350A •Dimemebfe •Medifoksamin •Oksaflozan •PNU-22394 •RH-34
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Amperozid •Aripiprazol •Karpipramin •Klokapramin •Klozapin •Gevotrolin •Iloperidon •Melperon •Mosapramin •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Trazodon;Drugi:5-I-R91150 •AC-90179 •Adatanserin •Altanserin •AMDA •Blonanserin •Cinanserin •CSP-2503 •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eplivanserin •Esmirtazapin •Fananserin •Flibanserin •Ketanserin •KML-010 •Lubazodon •Mepiprazol •Metitepin/Metiotepin •Nantenin •Pimavanserin •Pizotifen •Pruvanserin •Rauvolscin •Ritanserin •S-14,671 •Sarpogrelat •Setoperon •Spiperon •Spiramid •Volinanserin •Ksilamidin •Johimbin
5-HT2B
Agonisti:Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks;Fenetilamini:Hlorfentermin •Kloforeks •DOB •DOC •DOI •DOM •Fenfluramin •MDA •MDMA •Norfenfluramin;Triptamini:5-CT •5-MT •α-Metil-5-HT;Drugi:BW-723C86 •Kabergolin •mCPP •Pergolid •PNU-22394 •Ro60-0175
Antagonisti:Agomelatin •Asenapin •EGIS-7625 •Ketanserin •Lisurid •LY-272,015 •Metitepin/Metiotepin •PRX-08066 •Rauvolscin •Ritanserin •RS-127,445 •Sarpogrelat •SB-200,646 •SB-204,741 •SB-206,553 •SB-215,505 •SDZ SER-082 •Tegaserod •Johimbin
5-HT2C
Agonisti:Fenetilamini:2C-B •2C-E •2C-I •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin;Piperazini:Aripiprazol •mCPP •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:A-372,159 •AL-38022A •CP-809,101 •Dimemebfe •LorkaserinMedifoksamin •MK-212 •Org 12,962 •ORG-37,684 •Oksaflozan •PNU-22394 •Ro60-0175 •Ro60-0213 •Vabicaserin •WAY-629 •WAY-161,503 •YM-348
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Klozapin •Iloperidon •Melperon •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Agomelatin •Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Fluoksetin •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Nortriptilin •Trazodon;Drugi:Adatanserin •Cinanserin •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eltoprazin •Esmirtazapin •FR-260,010 •Ketanserin •Ketotifen •Latrepirdin •Lu AA24530 •Metitepin/Metiotepin •Metisergid •Pizotifen •Ritanserin •RS-102,221 •S-14,671 •SB-200,646 •SB-206,553 •SB-221,284 •SB-228,357 •SB-242,084 •SB-243,213 •SDZ SER-082 •Ksilamidin
5-HT3
Agonisti:Piperazini:BZP •Hipazin;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-CT;Drugi:Hlorofenilbiguanid •Butanol •Etanol •Halotan •Izofluran •RS-56812 •SR-57,227-A •Toluen •Trihloroetan •Trihloroetanol •Trihloroetilen •YM-31636
Antagonisti:Antiemetici:AS-8112 •Alosetron •Azasetron •Batanoprid •Bemesetron •Cilansetron •Dazoprid •Dolasetron •Granisetron •Lerisetron •Ondansetron •Palonosetron •Ramosetron •Renzaprid •Tropisetron •Zacoprid •Zatosetron;Atipični antipsihotici:Klozapin •Olanzapin •Hetiapin;Tetraciklični antidepresivi:Amoksapin •Mianserin •Mirtazapin;Drugi:CSP-2503 •Lu AA21004 •Lu AA24530 •Memantin •Azot-monoksid •Ricasetron •Sevofluran •Tujon  •Ksenon
5-HT4
Agonisti:Gastroprokinetički agensi:Cinitaprid •Cisaprid •Dazoprid •Metoklopramid •Mosaprid •Prukaloprid •Renzaprid •Tegaserod •Zakoprid;Drugi:5-MT •BIMU8 •CJ-033,466 •PRX-03140 •RS-67333 •SL65.0155 
Antagonisti:GR-113,808 •L-Lizin •Piboserod •RS-39604 •RS-67532 
5-HT5A
Agonisti:Lisergamidi:Ergotamin •LSD;Triptamini:5-CT;Drugi:Valerenska kiselina
Antagonisti:Asenapin •Latrepirdin •Metitepin/Metiotepin •Ritanserin •SB-699,551
*5-HT5B receptor nije funkcionalan kod ljudi.
5-HT6
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •LSD •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-BT •5-CT •5-MT •Bufotenin •E-6801 •E-6837 •EMD-386,088 •EMDT •N-Metil-5-HT •Triptamin;Drugi:WAY-181,187 •WAY-208,466
Antagonisti:Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Doksepin •Mianserin •Nortriptilin;Atipični antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Fluperlapin •Iloperidon •Olanzapin •Tiospiron;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:EGIS-12,233 •Ketanserin •Latrepirdin •Lu AE58054 •Metitepin/Metiotepin •MS-245 •PRX-07034 •Ritanserin •Ro04-6790 •Ro 63-0563 •SB-258,585 •SB-271,046 •SB-357,134 •SB-399,885 •SB-742,457
5-HT7
Agonisti:Lisergamidi:LSD;Triptamini:5-CT •5-MT •Bufotenin;Drugi:8-OH-DPAT •AS-19 •Bifeprunoks •LP-12 •LP-44 •RU-24,969 •Sarizotan
Antagonisti:Lisergamidi:2-Bromo-LSD •Bromokriptin •Dihidroergotamin •Ergotamin •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Imipramin •Maprotilin •Mianserin;Atipični antipsihotici:Amisulprid •Aripiprazol •Klozapin •Olanzapin •Risperidon •Sertindol •Tiospiron •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:Butaklamol •EGIS-12,233 •Ketanserin •LY-215,840 •Metitepin/Metiotepin •Pimozid •Ritanserin •SB-258,719 •SB-269,970 •Spiperon 
SERT
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI):Alaproklat •Citalopram •Dapoksetin •Desmetilcitalopram •Desmetilsertralin •Ehinopsidin •Femoksetin •Fluoksetin •Fluvoksamin •Indalpin •Ifoksetin •Litoksetin •Lu AA21004 •Lubazodon •Panuramin •Paroksetin •Pirandamin •RTI-353 •Seproksetin •Sertralin •Vilazodon •Zimelidin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI):Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI):Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •NS-2359 •SEP-225289 • SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresivi (TCAs):Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Klomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •Nortriptilin •Pipofezin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti (TeCA):Amoksapin;Piperazini:Nefazodon •Trazodon;Antihistamini:Bromfeniramin •Hlorfenamin •Difenhidramin •Mepiramin/Pirilamin •Feniramin •Tripelenamin;Opioidi:Petidin •Metadon •Propoksifen;Drugi:Kokain •CP-39,332 •Ciklobenzaprin •Dekstrometorfan •Dekstrorfan •EXP-561 •Fezolamin •Mesembrin •Nefopam •PIM-35 •Pridefin •Roksindol •SB-649,915 •Ziprasidon
VMAT
Aminoindani:5-IAI •AMMI •ETAI •MDAI •MDMAI •MMAI •TAI;Aminotetralini:6-CAT •8-OH-DPAT •MDAT •MDMAT;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Fluminoreks;Fenetilamini (takođeAmfetamini,Katinoni,Fentermini, itd):2-Metil-MDA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-HA •4-MTA •5-APDB •5-Metil-MDA •6-APDB •6-Metil-MDA •AEMMA •Amiflamin •BDB •BOH •Brefedron •Butilon •Hlorfentermin •Kloforeks •Amfepramon •Metamfepramon •DFMDA •DMA •DMMA •EBDB •EDMA •Etilon •Etoloreks •Fenfluramin (Deksfenfluramin) •Flefedron •IAP •IMP •Lofofin •MBDB •MDA •MDEA •MDHMA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefedron •Metedron •Metilon •MMA •MMDA •MMDMA •MMMA •NAP •Norfenfluramin •4-TFMA •pBA •pCA •pIA •PMA •PMEA •PMMA •TAP;Piperazini:2C-B-BZP •2-BZP •3-MeOPP •BZP •DCPP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •Mepiprazol •pCPP •pFPP •pTFMPP •TFMPP;Triptamini:4-Metil-αET •4-Metil-αMT •5-CT •5-MeO-αET •5-MeO-αMT •5-MT •αET •αMT •DMT •Triptamin (sam);Drugi:Indeloksazin •Tramadol •Viqualin
Anabolizam
TPH
AAAD
Katabolizam
MAO
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
Pojačivači aktivnosti:BPAP •PPAP;Pojačivači preuzimanja:Tianeptin
Serotoninski transporter nasrodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Serotoninski_transporter&oldid=29235213
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp