Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Пређи на садржај
Википедија
Претрага

SB-242,084

С Википедије, слободне енциклопедије
SB-242,084
IUPACime
6-hloro-5-metil-N-{6-[(2-metilpiridin-3-il)oksi]piridin-3-il]indolin-1-karboksamid
Identifikatori
CAS broj181632-25-7
ATC kodnone
PubChemCID3644637
IUPHAR/BPS193
ChEMBLCHEMBL14563
Hemijski podaci
FormulaC21H19ClN4O2
Molarna masa394,853 g/mol
  • Cc1cc2CCN(c2cc1Cl)C(=O)Nc(cc4)cnc4Oc3cccnc3C

SB-242,084 jepsihoaktivni lek i istraživačka hemikalija koja deluje kao selektivniantagonist za5HT2Creceptor.[1] On imaanksiolitičko dejstvo,[2] i pojačavadopaminsku signalizaciju ulimbičnom sistemu.[3] On takođe ima kompleksno dejstvo na otpuštanje dopamina proizvedenokokainom, povećavajući ga u pojedinim delovima mozga[4][5] i snižavajući ga u drugim.[6][7] Pokazano je da povišava efektivnostselektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI), i da redukuje njihove nuspojave.[8][9] U životinjskim studijama, SB-242,084 proizvodistimulansnu aktivnost, koja je donekle slična ali znatno slabija od kokaina i amfetamina.[10]

Vidi još

[уреди |уреди извор]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Kennett, GA; Wood, MD; Bright, F; Trail, B; Riley, G; Holland, V; Avenell, KY; Stean, T; Upton, N (1997). „SB 242084, a selective and brain penetrant 5-HT2C receptor antagonist”.Neuropharmacology.36 (4–5): 609—20.PMID 9225286.doi:10.1016/S0028-3908(97)00038-5. 
  2. ^Martin, JR; Ballard, TM; Higgins, GA (2002).„Influence of the 5-HT2C receptor antagonist, SB-242084, in tests of anxiety”.Pharmacology, Biochemistry, and Behavior.71 (4): 615—25.PMID 11888553.doi:10.1016/S0091-3057(01)00713-4. 
  3. ^Di Matteo, V; Di Giovanni, G; Di Mascio, M; Esposito, E (1999).„SB 242084, a selective serotonin2C receptor antagonist, increases dopaminergic transmission in the mesolimbic system”.Neuropharmacology.38 (8): 1195—205.PMID 10462132.doi:10.1016/S0028-3908(99)00047-7. 
  4. ^Navailles, S; De Deurwaerdère, P; Porras, G; Spampinato, U (2004). „In vivo evidence that 5-HT2C receptor antagonist but not agonist modulates cocaine-induced dopamine outflow in the rat nucleus accumbens and striatum”.Neuropsychopharmacology.29 (2): 319—26.PMID 14560323.doi:10.1038/sj.npp.1300329. 
  5. ^Navailles, S; Moison, D; Ryczko, D; Spampinato, U (2006). „Region-dependent regulation of mesoaccumbens dopamine neurons in vivo by the constitutive activity of central serotonin2C receptors”.Journal of Neurochemistry.99 (4): 1311—9.PMID 17018023.doi:10.1111/j.1471-4159.2006.04188.x. 
  6. ^Navailles, S; Moison, D; Cunningham, KA; Spampinato, U (2008). „Differential regulation of the mesoaccumbens dopamine circuit by serotonin2C receptors in the ventral tegmental area and the nucleus accumbens: an in vivo microdialysis study with cocaine”.Neuropsychopharmacology.33 (2): 237—46.PMID 17429406.doi:10.1038/sj.npp.1301414. 
  7. ^Leggio, GM; Cathala, A; Moison, D; Cunningham, KA; Piazza, PV; Spampinato, U (2009).„Serotonin2C receptors in the medial prefrontal cortex facilitate cocaine-induced dopamine release in the rat nucleus accumbens”.Neuropharmacology.56 (2): 507—13.PMC 3130963 Слободан приступ.PMID 18977370.doi:10.1016/j.neuropharm.2008.10.005. 
  8. ^Cremers, TI; Giorgetti, M; Bosker, FJ; Hogg, S; Arnt, J; Mørk, A; Honig, G; Bøgesø, KP; Westerink, BH (2004). „Inactivation of 5-HT(2C) receptors potentiates consequences of serotonin reuptake blockade”.Neuropsychopharmacology.29 (10): 1782—9.PMID 15138437.doi:10.1038/sj.npp.1300474. 
  9. ^Burghardt, NS; Bush, DE; McEwen, BS; Ledoux, JE (2007).„Acute SSRIs Increase Conditioned Fear Expression: Blockade with a 5-HT2C Receptor Antagonist”.Biological Psychiatry.62 (10): 1111—8.PMC 2129095 Слободан приступ.PMID 17524369.doi:10.1016/j.biopsych.2006.11.023. 
  10. ^Manvich, D. F.; Kimmel, H. L.; Cooper, D. A.; Howell, L. L. (2012). „The Serotonin 2C Receptor Antagonist SB 242084 Exhibits Abuse-Related Effects Typical of Stimulants in Squirrel Monkeys”.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.PMID 22685342.doi:10.1124/jpet.112.195156. 

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
5-HT1A
Agonisti:Azapironi:Alnespiron •Binospiron •Buspiron •Enilospiron •Eptapiron •Gepiron •Ipsapiron •Perospiron •Revospiron •Tandospiron •Tiospiron •Umespiron •Zalospiron;Antidepresivi:Etoperidon •Nefazodon •Trazodon;Antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Kvetiapin •Ziprasidon;Ergolini:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •Metisergid •LSD;Triptamini:5-CT •5-MeO-DMT •5-MT •Bufotenin •DMT •Indorenat •Psilocin •Psilocibin;Drugi:8-OH-DPAT •Adatanserin •Befiradol •BMY-14802 •Kanabidiol •Dimemebfe •Ebalzotan •Eltoprazin •F-11,461 •F-12,826 •F-13,714 •F-14,679 •F-15,063 •F-15,599 •Flesinoksan •Flibanserin •Lesopitron •Lu AA21004 •LY-293,284 •LY-301,317 •MKC-242 •NBUMP •Osemozotan •Oksaflozan •Pardoprunoks •Piklozotan •Rauvolscin •Repinotan •Roksindol •RU-24,969 •S-14,671 •S-15,535 •Sarizotan •SSR-181,507 •Sunepitron •U-92,016-A •Urapidil •Vilazodon •Ksaliproden •Johimbin
Antagonisti:Antipsihotici:Iloperidon •Risperidon •Sertindol;Beta blokatori:Alprenolol •Cianopindolol •Jodocianopindolol •Oksprenolol •Pindobind •Pindolol •Propranolol •Tertatolol;Drugi:BMY-7,378 •CSP-2503 •Dotarizin •Flopropion •GR-46611 •Isamoltan •Lekozotan •Metitepin/Metiotepin •MPPF •NAN-190 •PRX-00023 •Robalzotan •S-15535 •SB-649,915 •Spiperon •Spiramid •Spiroksatrin •UH-301 •WAY-100,135 •WAY-100,635 •Ksilamidin
5-HT1B
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Metisergid;Piperazini:Eltoprazin •TFMPP;Triptani:Avitriptan •Eletriptan •Sumatriptan •Zolmitriptan;Triptamini:5-CT •5-MT;Drugi:CGS-12066A •CP-93,129 •CP-94,253 •CP-135,807 •RU-24,969
Antagonisti:Lisergamidi:Metergolin;Drugi:AR-A000002 •Elzasonan •GR-127,935 •Isamoltan •Metitepin/Metiotepin •SB-216,641 •Johimbin
5-HT1D
5-HT1E
Agonisti:Lisergamidi:Metisergid;Triptani:Eletriptan;Triptamini:BRL-54443 •Triptamin
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT1F
Agonisti:Triptani:Eletriptan •Naratriptan •Sumatriptan;Triptamini:5-MT;Drugi:BRL-54443 •Lasmiditan •LY-334,370
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT2A
Agonisti:Lisergamidi:ALD-52 •Ergometrin •Lisurid •LA-SS-Az •LSD •LSD-Pip •2-butil amid liserginske kiseline •3-pentil amid liserginske kiseline •Metisergid;Fenetilamini:25I-NBF •25I-NBMD •25I-NBOH •25I-NBOMe •2C-B •2C-B-FLY •2CB-Ind •2C-C-NBOMe •2C-E •2C-I •2C-TFM-NBOMe •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •2CBCB-NBOMe •2CBFly-NBOMe •Bromo-DragonFLY •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin •TCB-2 •TFMFly;Piperazini:BZP •Hipazin •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:AL-34662 •AL-37350A •Dimemebfe •Medifoksamin •Oksaflozan •PNU-22394 •RH-34
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Amperozid •Aripiprazol •Karpipramin •Klokapramin •Klozapin •Gevotrolin •Iloperidon •Melperon •Mosapramin •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Trazodon;Drugi:5-I-R91150 •AC-90179 •Adatanserin •Altanserin •AMDA •Blonanserin •Cinanserin •CSP-2503 •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eplivanserin •Esmirtazapin •Fananserin •Flibanserin •Ketanserin •KML-010 •Lubazodon •Mepiprazol •Metitepin/Metiotepin •Nantenin •Pimavanserin •Pizotifen •Pruvanserin •Rauvolscin •Ritanserin •S-14,671 •Sarpogrelat •Setoperon •Spiperon •Spiramid •Volinanserin •Ksilamidin •Johimbin
5-HT2B
Agonisti:Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks;Fenetilamini:Hlorfentermin •Kloforeks •DOB •DOC •DOI •DOM •Fenfluramin •MDA •MDMA •Norfenfluramin;Triptamini:5-CT •5-MT •α-Metil-5-HT;Drugi:BW-723C86 •Kabergolin •mCPP •Pergolid •PNU-22394 •Ro60-0175
Antagonisti:Agomelatin •Asenapin •EGIS-7625 •Ketanserin •Lisurid •LY-272,015 •Metitepin/Metiotepin •PRX-08066 •Rauvolscin •Ritanserin •RS-127,445 •Sarpogrelat •SB-200,646 •SB-204,741 •SB-206,553 •SB-215,505 •SDZ SER-082 •Tegaserod •Johimbin
5-HT2C
Agonisti:Fenetilamini:2C-B •2C-E •2C-I •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin;Piperazini:Aripiprazol •mCPP •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:A-372,159 •AL-38022A •CP-809,101 •Dimemebfe •Lorkaserin•Medifoksamin •MK-212 •Org 12,962 •ORG-37,684 •Oksaflozan •PNU-22394 •Ro60-0175 •Ro60-0213 •Vabicaserin •WAY-629 •WAY-161,503 •YM-348
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Klozapin •Iloperidon •Melperon •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Agomelatin •Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Fluoksetin •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Nortriptilin •Trazodon;Drugi:Adatanserin •Cinanserin •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eltoprazin •Esmirtazapin •FR-260,010 •Ketanserin •Ketotifen •Latrepirdin •Lu AA24530 •Metitepin/Metiotepin •Metisergid •Pizotifen •Ritanserin •RS-102,221 •S-14,671 •SB-200,646 •SB-206,553 •SB-221,284 •SB-228,357 •SB-242,084 •SB-243,213 •SDZ SER-082 •Ksilamidin
5-HT3
Agonisti:Piperazini:BZP •Hipazin;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-CT;Drugi:Hlorofenilbiguanid •Butanol •Etanol •Halotan •Izofluran •RS-56812 •SR-57,227-A •Toluen •Trihloroetan •Trihloroetanol •Trihloroetilen •YM-31636
Antagonisti:Antiemetici:AS-8112 •Alosetron •Azasetron •Batanoprid •Bemesetron •Cilansetron •Dazoprid •Dolasetron •Granisetron •Lerisetron •Ondansetron •Palonosetron •Ramosetron •Renzaprid •Tropisetron •Zacoprid •Zatosetron;Atipični antipsihotici:Klozapin •Olanzapin •Hetiapin;Tetraciklični antidepresivi:Amoksapin •Mianserin •Mirtazapin;Drugi:CSP-2503 •Lu AA21004 •Lu AA24530 •Memantin •Azot-monoksid •Ricasetron •Sevofluran •Tujon  •Ksenon
5-HT4
Agonisti:Gastroprokinetički agensi:Cinitaprid •Cisaprid •Dazoprid •Metoklopramid •Mosaprid •Prukaloprid •Renzaprid •Tegaserod •Zakoprid;Drugi:5-MT •BIMU8 •CJ-033,466 •PRX-03140 •RS-67333 •SL65.0155 
Antagonisti:GR-113,808 •L-Lizin •Piboserod •RS-39604 •RS-67532 
5-HT5A
Agonisti:Lisergamidi:Ergotamin •LSD;Triptamini:5-CT;Drugi:Valerenska kiselina
Antagonisti:Asenapin •Latrepirdin •Metitepin/Metiotepin •Ritanserin •SB-699,551
*5-HT5B receptor nije funkcionalan kod ljudi.
5-HT6
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •LSD •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-BT •5-CT •5-MT •Bufotenin •E-6801 •E-6837 •EMD-386,088 •EMDT •N-Metil-5-HT •Triptamin;Drugi:WAY-181,187 •WAY-208,466
Antagonisti:Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Doksepin •Mianserin •Nortriptilin;Atipični antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Fluperlapin •Iloperidon •Olanzapin •Tiospiron;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:EGIS-12,233 •Ketanserin •Latrepirdin •Lu AE58054 •Metitepin/Metiotepin •MS-245 •PRX-07034 •Ritanserin •Ro04-6790 •Ro 63-0563 •SB-258,585 •SB-271,046 •SB-357,134 •SB-399,885 •SB-742,457
5-HT7
Agonisti:Lisergamidi:LSD;Triptamini:5-CT •5-MT •Bufotenin;Drugi:8-OH-DPAT •AS-19 •Bifeprunoks •LP-12 •LP-44 •RU-24,969 •Sarizotan
Antagonisti:Lisergamidi:2-Bromo-LSD •Bromokriptin •Dihidroergotamin •Ergotamin •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Imipramin •Maprotilin •Mianserin;Atipični antipsihotici:Amisulprid •Aripiprazol •Klozapin •Olanzapin •Risperidon •Sertindol •Tiospiron •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:Butaklamol •EGIS-12,233 •Ketanserin •LY-215,840 •Metitepin/Metiotepin •Pimozid •Ritanserin •SB-258,719 •SB-269,970 •Spiperon 
SERT
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI):Alaproklat •Citalopram •Dapoksetin •Desmetilcitalopram •Desmetilsertralin •Ehinopsidin •Femoksetin •Fluoksetin •Fluvoksamin •Indalpin •Ifoksetin •Litoksetin •Lu AA21004 •Lubazodon •Panuramin •Paroksetin •Pirandamin •RTI-353 •Seproksetin •Sertralin •Vilazodon •Zimelidin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI):Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI):Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •NS-2359 •SEP-225289 • SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresivi (TCAs):Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Klomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •Nortriptilin •Pipofezin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti (TeCA):Amoksapin;Piperazini:Nefazodon •Trazodon;Antihistamini:Bromfeniramin •Hlorfenamin •Difenhidramin •Mepiramin/Pirilamin •Feniramin •Tripelenamin;Opioidi:Petidin •Metadon •Propoksifen;Drugi:Kokain •CP-39,332 •Ciklobenzaprin •Dekstrometorfan •Dekstrorfan •EXP-561 •Fezolamin •Mesembrin •Nefopam •PIM-35 •Pridefin •Roksindol •SB-649,915 •Ziprasidon
VMAT
Aminoindani:5-IAI •AMMI •ETAI •MDAI •MDMAI •MMAI •TAI;Aminotetralini:6-CAT •8-OH-DPAT •MDAT •MDMAT;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Fluminoreks;Fenetilamini (takođeAmfetamini,Katinoni,Fentermini, itd):2-Metil-MDA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-HA •4-MTA •5-APDB •5-Metil-MDA •6-APDB •6-Metil-MDA •AEMMA •Amiflamin •BDB •BOH •Brefedron •Butilon •Hlorfentermin •Kloforeks •Amfepramon •Metamfepramon •DFMDA •DMA •DMMA •EBDB •EDMA •Etilon •Etoloreks •Fenfluramin (Deksfenfluramin) •Flefedron •IAP •IMP •Lofofin •MBDB •MDA •MDEA •MDHMA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefedron •Metedron •Metilon •MMA •MMDA •MMDMA •MMMA •NAP •Norfenfluramin •4-TFMA •pBA •pCA •pIA •PMA •PMEA •PMMA •TAP;Piperazini:2C-B-BZP •2-BZP •3-MeOPP •BZP •DCPP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •Mepiprazol •pCPP •pFPP •pTFMPP •TFMPP;Triptamini:4-Metil-αET •4-Metil-αMT •5-CT •5-MeO-αET •5-MeO-αMT •5-MT •αET •αMT •DMT •Triptamin (sam);Drugi:Indeloksazin •Tramadol •Viqualin
Anabolizam
TPH
AAAD
Katabolizam
MAO
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
Pojačivači aktivnosti:BPAP •PPAP;Pojačivači preuzimanja:Tianeptin
Portali:
SB-242,084 nasrodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=SB-242,084&oldid=30455509”
Категорије:
Сакривене категорије:
[8]ページ先頭
©2009-2026 Movatter.jp