Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

RS-102,221

С Википедије, слободне енциклопедије
RS-102,221
IUPACime
N5-[5-(2,4-diokso-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-il)pentanoil] -2,4-dimetoksifenil4-(trifluorometil)benzenesulfonamid
Identifikatori
CAS broj185376-97-0 Зелена квачицаДа
ATC kodnone
PubChemCID3693566
IUPHAR/BPS187
ChEMBLCHEMBL88402 Зелена квачицаДа
SinonimiRS-102,221; 8-[5-(2,4-Dimetoksi-5-(4-trifluorometilfenilsulfnamido)fenil -5-oksopentil]-1,3,8-triazaspiro[4.5]dekan-2,4-dion
Hemijski podaci
FormulaC27H33F3N4O7S
Molarna masa614,632 g/mol
  • c4cc(C(F)(F)F)ccc4S(=O)(=O)Nc(c(OC)cc2OC)cc2C(=O)CCCCN(CC3)CCC13NC(=O)NC1=O

RS-102,221 je lek koji je bio jedno od prvih otkrivenih jedinjenja koja deluju kao potentan i selektivanantagonist naserotoninskom5-HT2Creceptoru, sa selektivnošću od oko 100x u odnosu na blisko srodne5-HT2A i5-HT2B receptore.[1] On je pokazaoanksiolitičke efekte u životinjskim studijama,[2] povećanje efektivnostiSSRI antidepresiva,[3] i ima kompleksne interakcije sakokainom, tako što povećava neke i snižava druge efekte, što odražava ulogu 5-HT2C receptora i regulacijidopaminske signalizacije u mozgu.[4][5][6][7]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Bonhaus, D. W.; Weinhardt, K. K.; Taylor, M.; Desouza, A.; McNeeley, P. M.; Szczepanski, K.; Fontana, D. J.; Trinh, J.; Rocha, C. L.; Dawson, M. W.; Flippin, L. A.; Eglen, R. M. (1997). „RS-102221: A novel high affinity and selective, 5-HT2C receptor antagonist”.Neuropharmacology.36 (4–5): 621—629.PMID 9225287.doi:10.1016/s0028-3908(97)00049-x. 
  2. ^Kuznetsova EG, Amstislavskaya TG, Shefer EA, Popova NK.Kuznetsova, E. G.; Amstislavskaya, T. G.; Shefer, E. A.; Popova, N. K. (јул 2006). „Effect of 5-HT2C receptor antagonist RS 102221 on mouse behavior”.Bulletin of Experimental Biology and Medicine.142 (1): 76—79.PMID 17369908.doi:10.1007/s10517-006-0296-8. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^Cremers TI, Giorgetti M, Bosker FJ, Hogg S, Arnt J, Mørk A, Honig G, Bøgesø KP, Westerink BH, den Boer H, Wikstrom HV, Tecott LH.Cremers, T. I.; Giorgetti, M.; Bosker, F. J.; Hogg, S.; Arnt, J.; Mørk, A.; Honig, G.; Bøgesø, K. P.; Westerink, B. H.; Den Boer, H.; Wikstrom, H. V.; Tecott, L. H. (октобар 2004). „Inactivation of 5-HT(2C) receptors potentiates consequences of serotonin reuptake blockade”.Neuropsychopharmacology.29 (10): 1782—1789.PMID 15138437.doi:10.1038/sj.npp.1300474. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  4. ^Filip M, Cunningham KA.Filip, M.; Cunningham, K. A. (април 2002). „Serotonin 5-HT(2C) receptors in nucleus accumbens regulate expression of the hyperlocomotive and discriminative stimulus effects of cocaine”.Pharmacology, Biochemistry and Behaviour.71 (4): 745—756.PMID 11888566.doi:10.1016/s0091-3057(01)00741-9. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  5. ^Filip M, Cunningham KA.Filip, M.; Cunningham, K. A. (август 2003).„Hyperlocomotive and discriminative stimulus effects of cocaine are under the control of serotonin(2C) (5-HT(2C)) receptors in rat prefrontal cortex”.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.306 (2): 734—743.PMID 12721337.doi:10.1124/jpet.102.045716. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  6. ^Morita, K.; Hamamoto, M.; Arai, S.; Kitayama, S.; Irifune, M.; Kawahara, M.; Kihira, K.; Dohi, T. (1057).„Inhibition of serotonin transporters by cocaine and meprylcaine through 5-TH2C receptor stimulation facilitates their seizure activities”.Brain Research.2005 (1–2): 153—160.PMID 16125150.doi:10.1016/j.brainres.2005.07.049. 
  7. ^Dremencov E, Weizmann Y, Kinor N, Gispan-Herman I, Yadid G.Dremencov, E.; Weizmann, Y.; Kinor, N.; Gispan-Herman, I.; Yadid, G. (фебруар 2006). „Modulation of dopamine transmission by 5HT2C and 5HT3 receptors: a role in the antidepressant response”.Current Drug Targets.7 (2): 165—175.PMID 16475958.doi:10.2174/138945006775515491. CS1 одржавање: Формат датума (веза)

Vidi još

[уреди |уреди извор]


5-HT1A
Agonisti:Azapironi:Alnespiron •Binospiron •Buspiron •Enilospiron •Eptapiron •Gepiron •Ipsapiron •Perospiron •Revospiron •Tandospiron •Tiospiron •Umespiron •Zalospiron;Antidepresivi:Etoperidon •Nefazodon •Trazodon;Antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Kvetiapin •Ziprasidon;Ergolini:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •Metisergid •LSD;Triptamini:5-CT •5-MeO-DMT •5-MT •Bufotenin •DMT •Indorenat •Psilocin •Psilocibin;Drugi:8-OH-DPAT •Adatanserin •Befiradol •BMY-14802 •Kanabidiol •Dimemebfe •Ebalzotan •Eltoprazin •F-11,461 •F-12,826 •F-13,714 •F-14,679 •F-15,063 •F-15,599 •Flesinoksan •Flibanserin •Lesopitron •Lu AA21004 •LY-293,284 •LY-301,317 •MKC-242 •NBUMP •Osemozotan •Oksaflozan •Pardoprunoks •Piklozotan •Rauvolscin •Repinotan •Roksindol •RU-24,969 •S-14,671 •S-15,535 •Sarizotan •SSR-181,507 •Sunepitron •U-92,016-A •Urapidil •Vilazodon •Ksaliproden •Johimbin
Antagonisti:Antipsihotici:Iloperidon •Risperidon •Sertindol;Beta blokatori:Alprenolol •Cianopindolol •Jodocianopindolol •Oksprenolol •Pindobind •Pindolol •Propranolol •Tertatolol;Drugi:BMY-7,378 •CSP-2503 •Dotarizin •Flopropion •GR-46611 •Isamoltan •Lekozotan •Metitepin/Metiotepin •MPPF •NAN-190 •PRX-00023 •Robalzotan •S-15535 •SB-649,915 •Spiperon •Spiramid •Spiroksatrin •UH-301 •WAY-100,135 •WAY-100,635 •Ksilamidin
5-HT1B
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Metisergid;Piperazini:Eltoprazin •TFMPP;Triptani:Avitriptan •Eletriptan •Sumatriptan •Zolmitriptan;Triptamini:5-CT •5-MT;Drugi:CGS-12066A •CP-93,129 •CP-94,253 •CP-135,807 •RU-24,969
Antagonisti:Lisergamidi:Metergolin;Drugi:AR-A000002 •Elzasonan •GR-127,935 •Isamoltan •Metitepin/Metiotepin •SB-216,641 •Johimbin
5-HT1D
5-HT1E
Agonisti:Lisergamidi:Metisergid;Triptani:Eletriptan;Triptamini:BRL-54443 •Triptamin
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT1F
Agonisti:Triptani:Eletriptan •Naratriptan •Sumatriptan;Triptamini:5-MT;Drugi:BRL-54443 •Lasmiditan •LY-334,370
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT2A
Agonisti:Lisergamidi:ALD-52 •Ergometrin •Lisurid •LA-SS-Az •LSD •LSD-Pip •2-butil amid liserginske kiseline •3-pentil amid liserginske kiseline •Metisergid;Fenetilamini:25I-NBF •25I-NBMD •25I-NBOH •25I-NBOMe •2C-B •2C-B-FLY •2CB-Ind •2C-C-NBOMe •2C-E •2C-I •2C-TFM-NBOMe •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •2CBCB-NBOMe •2CBFly-NBOMe •Bromo-DragonFLY •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin •TCB-2 •TFMFly;Piperazini:BZP •Hipazin •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:AL-34662 •AL-37350A •Dimemebfe •Medifoksamin •Oksaflozan •PNU-22394 •RH-34
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Amperozid •Aripiprazol •Karpipramin •Klokapramin •Klozapin •Gevotrolin •Iloperidon •Melperon •Mosapramin •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Trazodon;Drugi:5-I-R91150 •AC-90179 •Adatanserin •Altanserin •AMDA •Blonanserin •Cinanserin •CSP-2503 •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eplivanserin •Esmirtazapin •Fananserin •Flibanserin •Ketanserin •KML-010 •Lubazodon •Mepiprazol •Metitepin/Metiotepin •Nantenin •Pimavanserin •Pizotifen •Pruvanserin •Rauvolscin •Ritanserin •S-14,671 •Sarpogrelat •Setoperon •Spiperon •Spiramid •Volinanserin •Ksilamidin •Johimbin
5-HT2B
Agonisti:Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks;Fenetilamini:Hlorfentermin •Kloforeks •DOB •DOC •DOI •DOM •Fenfluramin •MDA •MDMA •Norfenfluramin;Triptamini:5-CT •5-MT •α-Metil-5-HT;Drugi:BW-723C86 •Kabergolin •mCPP •Pergolid •PNU-22394 •Ro60-0175
Antagonisti:Agomelatin •Asenapin •EGIS-7625 •Ketanserin •Lisurid •LY-272,015 •Metitepin/Metiotepin •PRX-08066 •Rauvolscin •Ritanserin •RS-127,445 •Sarpogrelat •SB-200,646 •SB-204,741 •SB-206,553 •SB-215,505 •SDZ SER-082 •Tegaserod •Johimbin
5-HT2C
Agonisti:Fenetilamini:2C-B •2C-E •2C-I •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin;Piperazini:Aripiprazol •mCPP •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:A-372,159 •AL-38022A •CP-809,101 •Dimemebfe •LorkaserinMedifoksamin •MK-212 •Org 12,962 •ORG-37,684 •Oksaflozan •PNU-22394 •Ro60-0175 •Ro60-0213 •Vabicaserin •WAY-629 •WAY-161,503 •YM-348
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Klozapin •Iloperidon •Melperon •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Agomelatin •Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Fluoksetin •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Nortriptilin •Trazodon;Drugi:Adatanserin •Cinanserin •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eltoprazin •Esmirtazapin •FR-260,010 •Ketanserin •Ketotifen •Latrepirdin •Lu AA24530 •Metitepin/Metiotepin •Metisergid •Pizotifen •Ritanserin •RS-102,221 •S-14,671 •SB-200,646 •SB-206,553 •SB-221,284 •SB-228,357 •SB-242,084 •SB-243,213 •SDZ SER-082 •Ksilamidin
5-HT3
Agonisti:Piperazini:BZP •Hipazin;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-CT;Drugi:Hlorofenilbiguanid •Butanol •Etanol •Halotan •Izofluran •RS-56812 •SR-57,227-A •Toluen •Trihloroetan •Trihloroetanol •Trihloroetilen •YM-31636
Antagonisti:Antiemetici:AS-8112 •Alosetron •Azasetron •Batanoprid •Bemesetron •Cilansetron •Dazoprid •Dolasetron •Granisetron •Lerisetron •Ondansetron •Palonosetron •Ramosetron •Renzaprid •Tropisetron •Zacoprid •Zatosetron;Atipični antipsihotici:Klozapin •Olanzapin •Hetiapin;Tetraciklični antidepresivi:Amoksapin •Mianserin •Mirtazapin;Drugi:CSP-2503 •Lu AA21004 •Lu AA24530 •Memantin •Azot-monoksid •Ricasetron •Sevofluran •Tujon  •Ksenon
5-HT4
Agonisti:Gastroprokinetički agensi:Cinitaprid •Cisaprid •Dazoprid •Metoklopramid •Mosaprid •Prukaloprid •Renzaprid •Tegaserod •Zakoprid;Drugi:5-MT •BIMU8 •CJ-033,466 •PRX-03140 •RS-67333 •SL65.0155 
Antagonisti:GR-113,808 •L-Lizin •Piboserod •RS-39604 •RS-67532 
5-HT5A
Agonisti:Lisergamidi:Ergotamin •LSD;Triptamini:5-CT;Drugi:Valerenska kiselina
Antagonisti:Asenapin •Latrepirdin •Metitepin/Metiotepin •Ritanserin •SB-699,551
*5-HT5B receptor nije funkcionalan kod ljudi.
5-HT6
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •LSD •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-BT •5-CT •5-MT •Bufotenin •E-6801 •E-6837 •EMD-386,088 •EMDT •N-Metil-5-HT •Triptamin;Drugi:WAY-181,187 •WAY-208,466
Antagonisti:Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Doksepin •Mianserin •Nortriptilin;Atipični antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Fluperlapin •Iloperidon •Olanzapin •Tiospiron;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:EGIS-12,233 •Ketanserin •Latrepirdin •Lu AE58054 •Metitepin/Metiotepin •MS-245 •PRX-07034 •Ritanserin •Ro04-6790 •Ro 63-0563 •SB-258,585 •SB-271,046 •SB-357,134 •SB-399,885 •SB-742,457
5-HT7
Agonisti:Lisergamidi:LSD;Triptamini:5-CT •5-MT •Bufotenin;Drugi:8-OH-DPAT •AS-19 •Bifeprunoks •LP-12 •LP-44 •RU-24,969 •Sarizotan
Antagonisti:Lisergamidi:2-Bromo-LSD •Bromokriptin •Dihidroergotamin •Ergotamin •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Imipramin •Maprotilin •Mianserin;Atipični antipsihotici:Amisulprid •Aripiprazol •Klozapin •Olanzapin •Risperidon •Sertindol •Tiospiron •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:Butaklamol •EGIS-12,233 •Ketanserin •LY-215,840 •Metitepin/Metiotepin •Pimozid •Ritanserin •SB-258,719 •SB-269,970 •Spiperon 
SERT
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI):Alaproklat •Citalopram •Dapoksetin •Desmetilcitalopram •Desmetilsertralin •Ehinopsidin •Femoksetin •Fluoksetin •Fluvoksamin •Indalpin •Ifoksetin •Litoksetin •Lu AA21004 •Lubazodon •Panuramin •Paroksetin •Pirandamin •RTI-353 •Seproksetin •Sertralin •Vilazodon •Zimelidin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI):Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI):Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •NS-2359 •SEP-225289 • SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresivi (TCAs):Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Klomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •Nortriptilin •Pipofezin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti (TeCA):Amoksapin;Piperazini:Nefazodon •Trazodon;Antihistamini:Bromfeniramin •Hlorfenamin •Difenhidramin •Mepiramin/Pirilamin •Feniramin •Tripelenamin;Opioidi:Petidin •Metadon •Propoksifen;Drugi:Kokain •CP-39,332 •Ciklobenzaprin •Dekstrometorfan •Dekstrorfan •EXP-561 •Fezolamin •Mesembrin •Nefopam •PIM-35 •Pridefin •Roksindol •SB-649,915 •Ziprasidon
VMAT
Aminoindani:5-IAI •AMMI •ETAI •MDAI •MDMAI •MMAI •TAI;Aminotetralini:6-CAT •8-OH-DPAT •MDAT •MDMAT;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Fluminoreks;Fenetilamini (takođeAmfetamini,Katinoni,Fentermini, itd):2-Metil-MDA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-HA •4-MTA •5-APDB •5-Metil-MDA •6-APDB •6-Metil-MDA •AEMMA •Amiflamin •BDB •BOH •Brefedron •Butilon •Hlorfentermin •Kloforeks •Amfepramon •Metamfepramon •DFMDA •DMA •DMMA •EBDB •EDMA •Etilon •Etoloreks •Fenfluramin (Deksfenfluramin) •Flefedron •IAP •IMP •Lofofin •MBDB •MDA •MDEA •MDHMA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefedron •Metedron •Metilon •MMA •MMDA •MMDMA •MMMA •NAP •Norfenfluramin •4-TFMA •pBA •pCA •pIA •PMA •PMEA •PMMA •TAP;Piperazini:2C-B-BZP •2-BZP •3-MeOPP •BZP •DCPP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •Mepiprazol •pCPP •pFPP •pTFMPP •TFMPP;Triptamini:4-Metil-αET •4-Metil-αMT •5-CT •5-MeO-αET •5-MeO-αMT •5-MT •αET •αMT •DMT •Triptamin (sam);Drugi:Indeloksazin •Tramadol •Viqualin
Anabolizam
TPH
AAAD
Katabolizam
MAO
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
Pojačivači aktivnosti:BPAP •PPAP;Pojačivači preuzimanja:Tianeptin
Portali:
RS-102,221 nasrodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=RS-102,221&oldid=30014555
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2026 Movatter.jp