Prolek jefarmakološka supstanca (lek) koja se upotrebljava u neaktivnoj ili znatno smanjenoj aktivnoj formi. Nakon administracije, prolek se procesom pod nazivombioaktivacijametabolišein vivo uaktivni metabolit. Ovaj pristup se načelno koristi radi poboljšanja apsorpcije, distribucije, metabolizma i ekskrecije (ADME).[1] Prolekovi se obično dezajniraju s ciljem poboljšanja oralnebiodostupnosti.[2]
Primenom strategije proleka povećava se selektivnost leka za željenu biološku metu. Primer toga se može videti u mnogimhemoterapijskim tretmanima, u kojima je umanjenje nepoželjnih efekata veoma važna.lekovi čiji su ciljhipoksičnećelije kancera, putem upotreberedoks-aktivacije, koriste velike količineenzimareduktaze prisutnog uhipoksičnimćelijama da bioaktiviraju lek do njegovecitotoksične forme. Pošto prolek ima nisku citotoksičnost pre njegove aktivacije, znatno su umanjene šanse da će „napasti“ zdrave, nekarcinogene ćelije, čime se redukuju nuspojave vezane za ovehemoterapijskeagense.
Uracionalnom dizajnu lekova, poznavanje hemijskih svojstava kojima se poboljšava apsorpcija i glavnih metaboličkih puteva kojima telo modifikuje strukturu novog hemijskog entiteta je veoma korisno u poboljšanju biodostupnosti. Ponekad je kreiranje prolekova je nenamerno. Primeri toga su neočekivana i slučajna otkrića lekova za koje je kasnije nakon ekstenzivnih metaboličkih ispitivanja ustanovljeno da su prolekovi.
