PRX-08066 je lek koji deluje kao potentan i selektivanantagonist naserotoninskom5-HT2Breceptoru, saafinitetom vezivanja (Ki) na 5-HT2B od 3,4 nM, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne5-HT2A i5-HT2C receptore. PRX-08066 i drugi selektivni 5-HT2B antagonisti se koriste za tretmanplučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni 5-HT2B agonistnorfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da PRX-08066 redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što subosentan,sildenafil,beraprost oiloprost.[1] On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivacijufibroblasta.[2]
^Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, Eltawil K, Gustafsson BI, Pfragner R, Modlin IM (2010). „The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment”.Cancer.116 (12): 2902—12.PMID20564397.doi:10.1002/cncr.25049.
Podaci na Vikipodacima
