Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Ondansetron

С Википедије, слободне енциклопедије
Ondansetron
IUPACime
(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-2,3-dihidro-1H-karbazol-4(9H)-on
Klinički podaci
Prodajno imeZofran, Ondisolv, others
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa601209
Kategorija trudnoće
  • AU: B1
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno, rektalno,IV,IM
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost~60%
Vezivanje proteina70%-76%
MetabolizamJetra (CYP3A4,CYP1A2,CYP2D6)
Poluvreme eliminacije5.7 h
Izlučivanjerenalno
Identifikatori
CAS broj99614-02-5 ДаY
ATC kodA04AA01 (WHO)
PubChemCID4595
IUPHAR/BPS2290
DrugBankDB00904 ДаY
ChemSpider4434 ДаY
UNII4AF302ESOS ДаY
KEGGD00456 ДаY
ChEMBLCHEMBL46 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC18H19N3O
Molarna masa293.4 g/mol
  • O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C
  • InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3 ДаY
  • Key:FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N ДаY

Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivniantiemetik,antagonist 5HT3 receptora.[1]

Delovanje

[уреди |уреди извор]

Mehanizam njegovog delovanja u kontrolimučnine ipovraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojcihemoterapije iradioterapije mogu uzrokovati oslobađanjeserotonina (5HT) utankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajućivagusna aferentna vlakna putem5HT3 receptora. Ondansetronsprečava indukciju tog refleksa.[2] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnomhemoterapijom iradioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjegživčanog sistem.[3][4]

Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcijeCNS-a.

Mehanizam

[уреди |уреди извор]

Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicuhemoterapije iradioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[2]

Nuspojave

[уреди |уреди извор]

Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja krozdebelo crevo i može uzrokovatikonstipaciju. Druge opisane nuspojave su:glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine,štucanje,proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati iepileptički napadaj.[1]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^абKeith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists”.Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill.ISBN 0071422803. 
  2. ^абThomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002).Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 327—8.ISBN 0781744431. 
  3. ^Polati E, Verlato G, Finco G, Mosaner W, Grosso S, Gottin L, Pinaroli AM, Ischia S. „Ondansetron versus metoclopramide in the treatment of postoperative nausea and vomiting”.Anesth Analg.1997 (85): 395—9. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)
  4. ^Grover VK, Mathew PJ, Hegde H. „Efficacy of orally disintegrating ondansetron in preventing postoperative nausea and vomiting after laparoscopic cholecystectomy: A randomised, double-blind placebo controlled study”.Anaesthesia.2009 (64): 595—600. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)

Literatura

[уреди |уреди извор]
[икона]
Овај одељакби требало проширити.Можете помоћидодавањем садржаја.

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
Alimentarni trakt i metabolizam (A)
Krv i krvotvorniorgani (B)
Kardiovaskularni sistem (C)
Koža i potkožno tkivo (D)
Urogenitalni sistem i polnihormoni (G)
Hormonski preparati
isključujući polne hormone iinsulin (H)
Infekcije (J)
Maligne bolesti (L01-L02)
Imunske bolesti (L03-L04)
Mišićno-koštani sistem (M)
Mozak inervni sistem (N)
Antiparazitni proizvodi,insekticidi
isredstva za zaštitu od insekata (P)
Sistem organa za disanje (R)
Čula (S)
Ostalo (V)
5-HT3 Antagonisti
CB1Agonisti (Kanabinoidi)
D2/D3 Antagonisti
H1 Antagonisti (Antihistamini)
mAChAntagonisti (Antiholini)
q1 Antagonisti
Drugi
5-HT1A
Agonisti:Azapironi:Alnespiron •Binospiron •Buspiron •Enilospiron •Eptapiron •Gepiron •Ipsapiron •Perospiron •Revospiron •Tandospiron •Tiospiron •Umespiron •Zalospiron;Antidepresivi:Etoperidon •Nefazodon •Trazodon;Antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Kvetiapin •Ziprasidon;Ergolini:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •Metisergid •LSD;Triptamini:5-CT •5-MeO-DMT •5-MT •Bufotenin •DMT •Indorenat •Psilocin •Psilocibin;Drugi:8-OH-DPAT •Adatanserin •Befiradol •BMY-14802 •Kanabidiol •Dimemebfe •Ebalzotan •Eltoprazin •F-11,461 •F-12,826 •F-13,714 •F-14,679 •F-15,063 •F-15,599 •Flesinoksan •Flibanserin •Lesopitron •Lu AA21004 •LY-293,284 •LY-301,317 •MKC-242 •NBUMP •Osemozotan •Oksaflozan •Pardoprunoks •Piklozotan •Rauvolscin •Repinotan •Roksindol •RU-24,969 •S-14,671 •S-15,535 •Sarizotan •SSR-181,507 •Sunepitron •U-92,016-A •Urapidil •Vilazodon •Ksaliproden •Johimbin
Antagonisti:Antipsihotici:Iloperidon •Risperidon •Sertindol;Beta blokatori:Alprenolol •Cianopindolol •Jodocianopindolol •Oksprenolol •Pindobind •Pindolol •Propranolol •Tertatolol;Drugi:BMY-7,378 •CSP-2503 •Dotarizin •Flopropion •GR-46611 •Isamoltan •Lekozotan •Metitepin/Metiotepin •MPPF •NAN-190 •PRX-00023 •Robalzotan •S-15535 •SB-649,915 •Spiperon •Spiramid •Spiroksatrin •UH-301 •WAY-100,135 •WAY-100,635 •Ksilamidin
5-HT1B
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Metisergid;Piperazini:Eltoprazin •TFMPP;Triptani:Avitriptan •Eletriptan •Sumatriptan •Zolmitriptan;Triptamini:5-CT •5-MT;Drugi:CGS-12066A •CP-93,129 •CP-94,253 •CP-135,807 •RU-24,969
Antagonisti:Lisergamidi:Metergolin;Drugi:AR-A000002 •Elzasonan •GR-127,935 •Isamoltan •Metitepin/Metiotepin •SB-216,641 •Johimbin
5-HT1D
5-HT1E
Agonisti:Lisergamidi:Metisergid;Triptani:Eletriptan;Triptamini:BRL-54443 •Triptamin
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT1F
Agonisti:Triptani:Eletriptan •Naratriptan •Sumatriptan;Triptamini:5-MT;Drugi:BRL-54443 •Lasmiditan •LY-334,370
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
5-HT2A
Agonisti:Lisergamidi:ALD-52 •Ergometrin •Lisurid •LA-SS-Az •LSD •LSD-Pip •2-butil amid liserginske kiseline •3-pentil amid liserginske kiseline •Metisergid;Fenetilamini:25I-NBF •25I-NBMD •25I-NBOH •25I-NBOMe •2C-B •2C-B-FLY •2CB-Ind •2C-C-NBOMe •2C-E •2C-I •2C-TFM-NBOMe •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •2CBCB-NBOMe •2CBFly-NBOMe •Bromo-DragonFLY •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin •TCB-2 •TFMFly;Piperazini:BZP •Hipazin •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:AL-34662 •AL-37350A •Dimemebfe •Medifoksamin •Oksaflozan •PNU-22394 •RH-34
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Amperozid •Aripiprazol •Karpipramin •Klokapramin •Klozapin •Gevotrolin •Iloperidon •Melperon •Mosapramin •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Trazodon;Drugi:5-I-R91150 •AC-90179 •Adatanserin •Altanserin •AMDA •Blonanserin •Cinanserin •CSP-2503 •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eplivanserin •Esmirtazapin •Fananserin •Flibanserin •Ketanserin •KML-010 •Lubazodon •Mepiprazol •Metitepin/Metiotepin •Nantenin •Pimavanserin •Pizotifen •Pruvanserin •Rauvolscin •Ritanserin •S-14,671 •Sarpogrelat •Setoperon •Spiperon •Spiramid •Volinanserin •Ksilamidin •Johimbin
5-HT2B
Agonisti:Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks;Fenetilamini:Hlorfentermin •Kloforeks •DOB •DOC •DOI •DOM •Fenfluramin •MDA •MDMA •Norfenfluramin;Triptamini:5-CT •5-MT •α-Metil-5-HT;Drugi:BW-723C86 •Kabergolin •mCPP •Pergolid •PNU-22394 •Ro60-0175
Antagonisti:Agomelatin •Asenapin •EGIS-7625 •Ketanserin •Lisurid •LY-272,015 •Metitepin/Metiotepin •PRX-08066 •Rauvolscin •Ritanserin •RS-127,445 •Sarpogrelat •SB-200,646 •SB-204,741 •SB-206,553 •SB-215,505 •SDZ SER-082 •Tegaserod •Johimbin
5-HT2C
Agonisti:Fenetilamini:2C-B •2C-E •2C-I •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin;Piperazini:Aripiprazol •mCPP •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:A-372,159 •AL-38022A •CP-809,101 •Dimemebfe •Lorkaserin•Medifoksamin •MK-212 •Org 12,962 •ORG-37,684 •Oksaflozan •PNU-22394 •Ro60-0175 •Ro60-0213 •Vabicaserin •WAY-629 •WAY-161,503 •YM-348
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Klozapin •Iloperidon •Melperon •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Agomelatin •Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Fluoksetin •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Nortriptilin •Trazodon;Drugi:Adatanserin •Cinanserin •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eltoprazin •Esmirtazapin •FR-260,010 •Ketanserin •Ketotifen •Latrepirdin •Lu AA24530 •Metitepin/Metiotepin •Metisergid •Pizotifen •Ritanserin •RS-102,221 •S-14,671 •SB-200,646 •SB-206,553 •SB-221,284 •SB-228,357 •SB-242,084 •SB-243,213 •SDZ SER-082 •Ksilamidin
5-HT3
Agonisti:Piperazini:BZP •Hipazin;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-CT;Drugi:Hlorofenilbiguanid •Butanol •Etanol •Halotan •Izofluran •RS-56812 •SR-57,227-A •Toluen •Trihloroetan •Trihloroetanol •Trihloroetilen •YM-31636
Antagonisti:Antiemetici:AS-8112 •Alosetron •Azasetron •Batanoprid •Bemesetron •Cilansetron •Dazoprid •Dolasetron •Granisetron •Lerisetron •Ondansetron •Palonosetron •Ramosetron •Renzaprid •Tropisetron •Zacoprid •Zatosetron;Atipični antipsihotici:Klozapin •Olanzapin •Hetiapin;Tetraciklični antidepresivi:Amoksapin •Mianserin •Mirtazapin;Drugi:CSP-2503 •Lu AA21004 •Lu AA24530 •Memantin •Azot-monoksid •Ricasetron •Sevofluran •Tujon  •Ksenon
5-HT4
Agonisti:Gastroprokinetički agensi:Cinitaprid •Cisaprid •Dazoprid •Metoklopramid •Mosaprid •Prukaloprid •Renzaprid •Tegaserod •Zakoprid;Drugi:5-MT •BIMU8 •CJ-033,466 •PRX-03140 •RS-67333 •SL65.0155 
Antagonisti:GR-113,808 •L-Lizin •Piboserod •RS-39604 •RS-67532 
5-HT5A
Agonisti:Lisergamidi:Ergotamin •LSD;Triptamini:5-CT;Drugi:Valerenska kiselina
Antagonisti:Asenapin •Latrepirdin •Metitepin/Metiotepin •Ritanserin •SB-699,551
*5-HT5B receptor nije funkcionalan kod ljudi.
5-HT6
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •LSD •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-BT •5-CT •5-MT •Bufotenin •E-6801 •E-6837 •EMD-386,088 •EMDT •N-Metil-5-HT •Triptamin;Drugi:WAY-181,187 •WAY-208,466
Antagonisti:Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Doksepin •Mianserin •Nortriptilin;Atipični antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Fluperlapin •Iloperidon •Olanzapin •Tiospiron;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:EGIS-12,233 •Ketanserin •Latrepirdin •Lu AE58054 •Metitepin/Metiotepin •MS-245 •PRX-07034 •Ritanserin •Ro04-6790 •Ro 63-0563 •SB-258,585 •SB-271,046 •SB-357,134 •SB-399,885 •SB-742,457
5-HT7
Agonisti:Lisergamidi:LSD;Triptamini:5-CT •5-MT •Bufotenin;Drugi:8-OH-DPAT •AS-19 •Bifeprunoks •LP-12 •LP-44 •RU-24,969 •Sarizotan
Antagonisti:Lisergamidi:2-Bromo-LSD •Bromokriptin •Dihidroergotamin •Ergotamin •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Imipramin •Maprotilin •Mianserin;Atipični antipsihotici:Amisulprid •Aripiprazol •Klozapin •Olanzapin •Risperidon •Sertindol •Tiospiron •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:Butaklamol •EGIS-12,233 •Ketanserin •LY-215,840 •Metitepin/Metiotepin •Pimozid •Ritanserin •SB-258,719 •SB-269,970 •Spiperon 
SERT
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI):Alaproklat •Citalopram •Dapoksetin •Desmetilcitalopram •Desmetilsertralin •Ehinopsidin •Femoksetin •Fluoksetin •Fluvoksamin •Indalpin •Ifoksetin •Litoksetin •Lu AA21004 •Lubazodon •Panuramin •Paroksetin •Pirandamin •RTI-353 •Seproksetin •Sertralin •Vilazodon •Zimelidin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI):Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI):Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •NS-2359 •SEP-225289 • SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresivi (TCAs):Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Klomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •Nortriptilin •Pipofezin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti (TeCA):Amoksapin;Piperazini:Nefazodon •Trazodon;Antihistamini:Bromfeniramin •Hlorfenamin •Difenhidramin •Mepiramin/Pirilamin •Feniramin •Tripelenamin;Opioidi:Petidin •Metadon •Propoksifen;Drugi:Kokain •CP-39,332 •Ciklobenzaprin •Dekstrometorfan •Dekstrorfan •EXP-561 •Fezolamin •Mesembrin •Nefopam •PIM-35 •Pridefin •Roksindol •SB-649,915 •Ziprasidon
VMAT
Aminoindani:5-IAI •AMMI •ETAI •MDAI •MDMAI •MMAI •TAI;Aminotetralini:6-CAT •8-OH-DPAT •MDAT •MDMAT;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Fluminoreks;Fenetilamini (takođeAmfetamini,Katinoni,Fentermini, itd):2-Metil-MDA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-HA •4-MTA •5-APDB •5-Metil-MDA •6-APDB •6-Metil-MDA •AEMMA •Amiflamin •BDB •BOH •Brefedron •Butilon •Hlorfentermin •Kloforeks •Amfepramon •Metamfepramon •DFMDA •DMA •DMMA •EBDB •EDMA •Etilon •Etoloreks •Fenfluramin (Deksfenfluramin) •Flefedron •IAP •IMP •Lofofin •MBDB •MDA •MDEA •MDHMA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefedron •Metedron •Metilon •MMA •MMDA •MMDMA •MMMA •NAP •Norfenfluramin •4-TFMA •pBA •pCA •pIA •PMA •PMEA •PMMA •TAP;Piperazini:2C-B-BZP •2-BZP •3-MeOPP •BZP •DCPP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •Mepiprazol •pCPP •pFPP •pTFMPP •TFMPP;Triptamini:4-Metil-αET •4-Metil-αMT •5-CT •5-MeO-αET •5-MeO-αMT •5-MT •αET •αMT •DMT •Triptamin (sam);Drugi:Indeloksazin •Tramadol •Viqualin
Anabolizam
TPH
AAAD
Katabolizam
MAO
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
Pojačivači aktivnosti:BPAP •PPAP;Pojačivači preuzimanja:Tianeptin


Molimo Vas, obratite pažnju navažno upozorenje
u vezi sa temama izoblasti medicine (zdravlja).
Normativna kontrola: DržavneУреди на Википодацима
Portali:
Ondansetron nasrodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Ondansetron&oldid=28482459”
Категорија:
Сакривене категорије:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp