On je selektivni blokatorbeta-1 adrenergičkog receptora usrcu. On snižava povišeni arterijskipritisak i srčanu frekvenciju, smanjuje zapreminu srca i koncentracijurenina u serumu. Metoprolol ne blokirabeta-2 receptore i zbog visoke selektivnosti ima manji rizik od nastanka opstruktivnih respiratornih simptoma. Ne stabilizira ćelijsku membranu pa stoga nosi manji rizik od ometanja rada srčanog mišića. U poređenju s neselektivnim beta blokatorima, metoprolol u manjoj meri smanjuje periferni protok, manje blokira simpatičku reakciju nahipoglikemiju i manje ometa tolerancijuglukoze. Tokom lečenja metoprololom ne dolazi do poremećaja ravnotežeelektrolita.
Koristi se u lečenju svih vrstahipertenzija,angine pectoris,aritmija (supraventrikulske tahijaritmije), u stanju nakon preboleloginfarkta srca (kod hemodinamski stabilnih bolesnika), u dopunskom lečenju tireotoksikoze, te za sprečavanje migrene. Delotvorna dnevna doza iznosi 150 mg.
Metoprolol ne treba da koriste pacijenti koji boluju od AV-bloka II i višega stupnja, zastojnog popuštanja srca,bradikardije ihipotenzije. Ne sme se primenjivati niti kod kardiogenog šoka.
Uprkos selektivnosti metoprolola potreban je oprez pri lečenju bolesnika s bronhijalnomastmom. Kod takvih pacijenata se obično preporučuje istovremena primena beta-2 agonista kao što jesalbutamol. Takođe, oprez je potreban kod dijabetičara i pacijenata s tireotoksikozom.
^Rote Liste Service GmbH (Hrsg.):Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57.ISBN978-3-946057-10-9. стр. 200.