Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Mibampator

С Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено саLY-451,395)
Mibampator
IUPACime
N-[(2R)-2-[4-[4-[2-(metansulfonamido)etil]fenil]fenil]propil]propan-2-sulfonamid
Identifikatori
CAS broj375345-95-2
PubChemCID9889366
ChemSpider8065037
UNIIA9V5BW73UU
KEGGD09931
ChEMBLCHEMBL1277001
SinonimiLY-451395
Hemijski podaci
FormulaC21H30N2O4S2
Molarna masa438,60 g·mol−1
  • CC(C)S(=O)(=O)NCC(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CCNS(=O)(=O)C
  • InChI=1S/C21H30N2O4S2/c1-16(2)29(26,27)23-15-17(3)19-9-11-21(12-10-19)20-7-5-18(6-8-20)13-14-22-28(4,24)25/h5-12,16-17,22-23H,13-15H2,1-4H3/t17-/m0/s1
  • Key:ULRDYYKSPCRXAJ-KRWDZBQOSA-N

Mibampator (razvojno kodno imeLY-451395) jepozitivni alosterični modulator (PAM)AMPA receptora (AMPAR),jonotropnog glutamatnog receptora, koji je razvijalaIlaj Lili za lečenjeagitacije/agresije kodAlchajmerove bolesti, ali nikada nije plasiran na tržište.[1][2] On je dosegao dofaze IIkliničkih ispitivanja pre prestanka njegovog razvoja.[1]

Mibampator pripadabiarilpropilsulfonamidnoj grupi AMPAR PAM-a, koja između ostalih uključujeLY-404187,LY-503430, iPF-04958242.[3] To je AMPAR potenciator „visokog uticaja”, za razliku od „niskog uticaja” AMPAR potenciatora iz drugih klasa kao što suCX-516 i njegovkongenerfarampator (CX-691, ORG-24448), i može da izazove relativno snažnija povećanja u AMPAR signalizaciji.[2] Kod životinja, AMPAR potencijatori visokog uticaja poboljšavajukogniciju ipamćenje pri malim dozama, ali izazivajuporemećajemotoričke koordinacije,konvulzije ineurotoksičnost pri većim dozama.[4]

Mibampator nije uspeo da proizvede kognitivno poboljšanje kod pacijenata sa Alchajmerovom bolešću, iako je pokazao poboljšanja u neuropsihijatrijskim merama.[5] Jedan od ishoda studije je bio da se maksimalno tolerisana doza leka nije mogla koristiti zbogtoksičnosti, a doze u istom opsegu kod glodara nisu uspele da poboljšaju ponašanje povezano sa pamćenjem.[6]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^аб„Mibampator - AdisInsight”. 
  2. ^абRoberts BM, Holden DE, Shaffer CL, Seymour PA, Menniti FS, Schmidt CJ, Williams GV, Castner SA (2010). „Prevention of ketamine-induced working memory impairments by AMPA potentiators in a nonhuman primate model of cognitive dysfunction”.Behav. Brain Res.212 (1): 41—8.PMID 20347881.S2CID 9432930.doi:10.1016/j.bbr.2010.03.039. 
  3. ^Froestl W, Muhs A, Pfeifer A (2012). „Cognitive enhancers (nootropics). Part 1: drugs interacting with receptors”.J. Alzheimers Dis.32 (4): 793—887.PMID 22886028.doi:10.3233/JAD-2012-121186. 
  4. ^Ranganathan M, DeMartinis N, Huguenel B, Gaudreault F, Bednar MM, Shaffer CL, Gupta S, Cahill J, Sherif MA, Mancuso J, Zumpano L, D'Souza DC (2017). „Attenuation of ketamine-induced impairment in verbal learning and memory in healthy volunteers by the AMPA receptor potentiator PF-04958242”.Mol. Psychiatry.22 (11): 1633—1640.PMID 28242871.S2CID 3691566.doi:10.1038/mp.2017.6. 
  5. ^Zarate CA, Manji HK (2008).„The role of AMPA receptor modulation in the treatment of neuropsychiatric diseases”.Exp. Neurol.211 (1): 7—10.PMC 2441819Слободан приступ.PMID 18291371.doi:10.1016/j.expneurol.2008.01.011. 
  6. ^Buccafusco JJ (2009). „Emerging cognitive enhancing drugs”.Expert Opin Emerg Drugs.14 (4): 577—89.PMID 19772371.S2CID 20980837.doi:10.1517/14728210903257796. 

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti:Konkurentni agonisti:Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin;Agonisti glicinskog mesta:ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin;Agonisti poliaminskog mesta:Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti:Konkurentni antagonisti:AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel;Nekonkurentni antagonisti:ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink;Nekonkurentni blokatori pora:2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan,Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan,Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon;Antagonisti glicinskog mesta:ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379;Antagonisti NR2B podjedinice:Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil;Neklasifikovani/nesortirani antagonisti:Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti:5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti:CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302;Negativni alosterni modulatori:NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti:Neselektivni:ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina;mGlu1-selektivni:Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71;mGlu5-selektivni:ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti:Neselektivni:MCPG • NPS-2390;mGlu1-selektivni:BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236;mGlu5-selektivni:DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti:Neselektivni:CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028;mGlu2-selektivni:BINA • LY-566,332
Antagonisti:Neselektivni:APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039;mGlu2-selektivni:PCCG-4;mGlu3-selektivni:CECXG;Negativni alosterni modulatori:RO4491533
Grupa III
Agonisti:Neselektivni:L-AP4;mGlu4-selektivni:PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041;mGlu7-selektivni:AMN082;mGlu8-selektivni:DCPG
Antagonisti:Neselektivni:CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112;mGlu7-selektivni:MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
AMPAR
KAR
NMDAR
Portal:
Mibampator nasrodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Mibampator&oldid=29214203
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp