Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

LY-341,495

С Википедије, слободне енциклопедије
LY-341,495
IUPACime
2-[(1S,2S)-2-karboksiciklopropil]-3-(9H-ksanten-9-il)-D-alanine
Identifikatori
CAS broj201943-63-7 ДаY
ATC kodnone
Sinonimi(2S)-2-Amino-2-[(1S,2S)-2-karboksicikloprop-1-il]-3-(ksant-9-il)propanoinska kiselina
Hemijski podaci
FormulaC20H19NO5
Molarna masa353,37 g/mol

LY-341,495 je istraživački lek koji deluje kao potentan i selektivan ortosterni antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (mGluR2/3).[1][2][3][4]

On se koristi u nekoliko oblasti naučnih istraživanja. On pokazujeantidepresivno dejstvo u životinjskim modelima,[5][6] gde povećava dejstvo halucinogenih lekova,[7][8] i povećavaanalgetičko dejstvoμ-opioidnihagonista,[9][10] kao i modulaciju funkcijadopaminskog receptora.[11][12][13]

1-fluorociklopropanski analog ima superiornifarmakokinetički profil i sličan mGluR2/3 afinitet.Prolek u obliku heptil estra ima poboljšanu bioadostupnost.[14]

1-fluoro-LY-341,495 heptil estar

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Ornstein PL, Bleisch TJ, Arnold MB, Kennedy JH, Wright RA, Johnson BG, Tizzano JP, Helton DR, Kallman MJ, Schoepp DD, Hérin M.Journal of Medicinal Chemistry. 1998 Jan 29; .Ornstein, P. L.; Bleisch, T. J.; Arnold, M. B.; Kennedy, J. H.; Wright, R. A.; Johnson, B. G.; Tizzano, J. P.; Helton, D. R.; Kallman, M. J.; Schoepp, D. D.; Hérin, M. (1998). „2-substituted (2SR)-2-amino-2-((1SR,2SR)-2-carboxycycloprop-1-yl)glycines as potent and selective antagonists of group II metabotropic glutamate receptors. 2. Effects of aromatic substitution, pharmacological characterization, and bioavailability.”.Journal of Medicinal Chemistry.41 (3): 358—78.PMID 9464367.doi:10.1021/jm970498o. .
  2. ^Kingston AE, Ornstein PL, Wright RA, Johnson BG, Mayne NG, Burnett JP, Belagaje R, Wu S, Schoepp DD.Neuropharmacology. 1998; .Kingston, A. E.; Ornstein, P. L.; Wright, R. A.; Johnson, B. G.; Mayne, N. G.; Burnett, J. P.; Belagaje, R.; Wu, S.; Schoepp, D. D. (1998).„LY341495 is a nanomolar potent and selective antagonist of group II metabotropic glutamate receptors.”.Neuropharmacology.37 (1): 1—12.PMID 9680254.doi:10.1016/s0028-3908(97)00191-3. .
  3. ^Fitzjohn SM, Bortolotto ZA, Palmer MJ, Doherty AJ, Ornstein PL, Schoepp DD, Kingston AE, Lodge D, Collingridge GL.Neuropharmacology. 1998 Dec; .Fitzjohn, S. M.; Bortolotto, Z. A.; Palmer, M. J.; Doherty, A. J.; Ornstein, P. L.; Schoepp, D. D.; Kingston, A. E.; Lodge, D.; Collingridge, G. L. (1998). „The potent mGlu receptor antagonist LY341495 identifies roles for both cloned and novel mGlu receptors in hippocampal synaptic plasticity”.Neuropharmacology.37 (12): 1445—58.PMID 9886667.doi:10.1016/s0028-3908(98)00145-2. 
  4. ^Johnson BG, Wright RA, Arnold MB, Wheeler WJ, Ornstein PL, Schoepp DD.Neuropharmacology. 1999 Oct; .Johnson, B. G.; Wright, R. A.; Arnold, M. B.; Wheeler, W. J.; Ornstein, P. L.; Schoepp, D. D. (1999).„[3H]-LY341495 as a novel antagonist radioligand for group II metabotropic glutamate (mGlu) receptors: characterization of binding to membranes of mGlu receptor subtype expressing cells.”.Neuropharmacology.38 (10): 1519—29.PMID 10530814.doi:10.1016/s0028-3908(99)00053-2. .
  5. ^Pilc A, Chaki S, Nowak G, Witkin JM.Biochemical Pharmacology. 2008 Mar 1; .Pilc, A.; Chaki, S.; Nowak, G.; Witkin, J. M. (2008). „Mood disorders: regulation by metabotropic glutamate receptors”.Biochemical Pharmacology.75 (5): 997—1006.PMID 18164691.doi:10.1016/j.bcp.2007.09.021. 
  6. ^Matrisciano F, Panaccione I, Zusso M, Giusti P, Tatarelli R, Iacovelli L, Mathé AA, Gruber SH, Nicoletti F, Girardi P.Molecular Psychiatry. 2007 Aug; .Matrisciano, F.; Panaccione, I.; Zusso, M.; Giusti, P.; Tatarelli, R.; Iacovelli, L.; Mathé, A. A.; Gruber, S. H.; Nicoletti, F.; Girardi, P. (2007). „Group-II metabotropic glutamate receptor ligands as adjunctive drugs in the treatment of depression: a new strategy to shorten the latency of antidepressant medication?”.Molecular Psychiatry.12 (8): 704—6.PMID 17653204.doi:10.1038/sj.mp.4002005. 
  7. ^Gewirtz JC, Marek GJ.Neuropsychopharmacology. 2000 Nov; .Gewirtz, J. C.; Marek, G. J. (2000). „Behavioral evidence for interactions between a hallucinogenic drug and group II metabotropic glutamate receptors”.Neuropsychopharmacology : Official Publication of the American College of Neuropsychopharmacology.23 (5): 569—76.PMID 11027922.doi:10.1016/S0893-133X(00)00136-6. 
  8. ^Benneyworth MA, Xiang Z, Smith RL, Garcia EE, Conn PJ, Sanders-Bush E.Molecular Pharmacology. 2007 Aug; .Benneyworth, M. A.; Xiang, Z.; Smith, R. L.; Garcia, E. E.; Conn, P. J.; Sanders-Bush, E. (2007). „A selective positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 2 blocks a hallucinogenic drug model of psychosis.”.Molecular Pharmacology.72 (2): 477—84.PMID 17526600.doi:10.1124/mol.107.035170. 
  9. ^Fischer BD, Miller LL, Henry FE, Picker MJ, Dykstra LA.Psychopharmacology (Berlin). 2008 Apr 8;Fischer, B. D.; Miller, L. L.; Henry, F. E.; Picker, M. J.; Dykstra, L. A. (2008).„Increased efficacy of micro-opioid agonist-induced antinociception by metabotropic glutamate receptor antagonists in C57BL/6 mice: comparison with (-)-6-phosphonomethyl-deca-hydroisoquinoline-3-carboxylic acid (LY235959)”.Psychopharmacology.198 (2): 271—278.PMID 18392754.doi:10.1007/s00213-008-1130-y. Непознати параметар|DUPLICATE_title= игнорисан (помоћ)
  10. ^Fischer BD, Zimmerman EI, Picker MJ, Dykstra LA.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2008 Feb; .Fischer, B. D.; Zimmerman, E. I.; Picker, M. J.; Dykstra, L. A. (2008).„Morphine in combination with metabotropic glutamate receptor antagonists on schedule-controlled responding and thermal nociception.”.The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.324 (2): 732—9.PMID 17982001.doi:10.1124/jpet.107.131417. 
  11. ^O'Neill MF, Heron-Maxwell C, Conway MW, Monn JA, Ornstein P (2003).„Group II metabotropic glutamate receptor antagonists LY341495 and LY366457 increase locomotor activity in mice”.Neuropharmacology.45 (5): 565—74.PMID 12941370.doi:10.1016/S0028-3908(03)00232-6. 
  12. ^Chi H, Jang JK, Kim JH, Vezina P (2006). „Blockade of group II metabotropic glutamate receptors in the nucleus accumbens produces hyperlocomotion in rats previously exposed to amphetamine”.Neuropharmacology.51 (5): 986—92.PMID 16901517.doi:10.1016/j.neuropharm.2006.06.008. 
  13. ^Yoon HS, Jang JK, Kim JH (2008). „Blockade of group II metabotropic glutamate receptors produces hyper-locomotion in cocaine pre-exposed rats by interactions with dopamine receptors”.Neuropharmacology.55 (4): 555—9.PMID 18675831.doi:10.1016/j.neuropharm.2008.07.012. 
  14. ^Sakagami K; Yasuhara A; Chaki S; et al. (2008). „Synthesis, in vitro pharmacology, and pharmacokinetic profiles of 2-[1-amino-1-carboxy-2-(9H-xanthen-9-yl)-ethyl]-1-fluorocyclopropanecarboxylic acid and its 6-heptyl ester, a potent mGluR2 antagonist”.Bioorg. Med. Chem.16 (8): 4359—66.PMID 18348906.doi:10.1016/j.bmc.2008.02.066. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Vidi još

[уреди |уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti:Konkurentni agonisti:Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin;Agonisti glicinskog mesta:ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin;Agonisti poliaminskog mesta:Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti:Konkurentni antagonisti:AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel;Nekonkurentni antagonisti:ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink;Nekonkurentni blokatori pora:2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan,Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan,Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon;Antagonisti glicinskog mesta:ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379;Antagonisti NR2B podjedinice:Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil;Neklasifikovani/nesortirani antagonisti:Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti:5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti:CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302;Negativni alosterni modulatori:NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti:Neselektivni:ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina;mGlu1-selektivni:Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71;mGlu5-selektivni:ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti:Neselektivni:MCPG • NPS-2390;mGlu1-selektivni:BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236;mGlu5-selektivni:DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti:Neselektivni:CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028;mGlu2-selektivni:BINA • LY-566,332
Antagonisti:Neselektivni:APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039;mGlu2-selektivni:PCCG-4;mGlu3-selektivni:CECXG;Negativni alosterni modulatori:RO4491533
Grupa III
Agonisti:Neselektivni:L-AP4;mGlu4-selektivni:PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041;mGlu7-selektivni:AMN082;mGlu8-selektivni:DCPG
Antagonisti:Neselektivni:CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112;mGlu7-selektivni:MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
Portali:
LY-341,495 nasrodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=LY-341,495&oldid=29870775
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp