Movatterモバイル変換

Пређи на садржај

Klonidin

Уреди везе

С Википедије, слободне енциклопедије

Klonidin
IUPAC ime

N-(2,6-dihlorofenil)-4,5-dihidro-1H-imidazol-2-amin
Klinički podaci
Prodajno ime	Catapres
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a682243
Kategorija trudnoće	US: C (Mogući rizik)
Način primene	oralno, transdermalno
Pravni status
Pravni status	Rx-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	75-95%
Vezivanje proteina	20-40%
Metabolizam	Hepatički do inaktivnihmetabolita
Poluvreme eliminacije	12-33 sati
Izlučivanje	urin (40-50%)

Identifikatori
CAS broj	4205-90-7^Y
ATC kod	C02AC01 (WHO) N02CX02,S01EA04
PubChem	CID2803
IUPHAR/BPS	516
DrugBank	DB00575^Y
ChemSpider	2701^Y
UNII	MN3L5RMN02^Y
KEGG	D00281^Y
ChEBI	CHEBI:3757^Y
ChEMBL	CHEMBL134^Y
Hemijski podaci
Formula	C₉H₉Cl₂N₃
Molarna masa	230,093 g/mol
SMILES Clc1c(c(Cl)ccc1)N/C2=N/CCN2
InChI InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14)^Y Key:GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N^Y

Klonidin je simpatolitički lek koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska, nekih oblika bola,ADHD i anksioznog/paničnog poremećaja. On je klasifikovan kao centralno delujućiα₂ adrenergički agonist.^[1]^[2]

Sinteza

[уреди |уреди извор]

Klonidin, 2-(2,6-dihlorofenilamin)imidazolin, se može sintetisati iz 2,6-dihloroanilina, reakcijom u kojom saamonijum tiocijanatom daje N-(2,6- dihlorofenil)tioureju.Metilacija ovog produkta, i naknadna reakcija saetilen diaminom daje klonidin.^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]

Reference

[уреди |уреди извор]

^Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill.ISBN 0071354697.doi:10.1036/0071422803.
^Pdr Staff (2009).PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters.ISBN 1-56363-748-0.
^K. Zeile, H. Staehle, K. H. Hauotman,DE 1303141 (1961).
^H. Stahle, K. Zeile,U.S. Patent 3.202.660 (1965).
^K. Zeile, K. H. Hauotman, H. Stahle,U.S. Patent 3.236.857 (1966).
^Boehringer Sohn Ingelheim,BE 653933 (1964).
^Boehringer Sohn Ingelheim,GB 1016514 (1962).
^Boehringer Ingelheim GmbH,GB 1034938 (1964).
^US patent 3937717, Stahle, H.; Koppe, H.; Kummer, W.; Stockhaus, K., "2-Phenylamino-imidazolines-(2)", issued 10. 2. 1976., assigned to Boehringer Ingelheim GmbH

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]

п
р
у

Ligandi receptora

α₁	Agonisti:5-FNE 6-FNE Amidefrin Anisodamin Anisodin Cirazolin Dipivefrin Dopamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin) Etilefrin Etilnorepinefrin Indanidin Levonordefrin Metaraminol Metoksamin Metildopa Midodrin Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin) Oktopamin Oksimetazolin Fenilefrin Fenilpropanolamin Pseudoefedrin Sinefrin Tetrahidrozolin Antagonisti:Abanohil Adimolol Ajmalicin Alfuzosin Amosulalol Arotinolol Atiprosin Benoksatian Buflomedil Bunazosin Karvedilol CI-926 Korinantin Dapiprazol DL-017 Domesticin Doksazosin Eugenodilol Fenspirid GYKI-12,743 GYKI-16,084 Indoramin Ketanserin L-765,314 Labetalol Mefendioksan Metazosin Monatepil Moksisilit (Timoksamin) Naftopidil Nantenin Neldazosin Nicergolin Niguldipin Pelanserin Fendioksan Fenoksibenzamin Fentolamin Piperoksan Prazosin Hinazosin Ritanserin RS-97,078 SGB-1,534 Silodosin SL-89.0591 Spiperon Talipeksol Tamsulosin Terazosin Tibalosin Tiodazosin Tipentosin Tolazolin Trimazosin Upidosin Urapidil Zolertin * MnogiTCA,TeCA,antipsihotici,ergolini, i nekipiperazini kao što subuspiron,trazodon,nefazodon,etoperidon, imepiprazol takođe antagoniziraju α₁-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α₂	Agonisti:(R)-3-Nitrobifenilin 4-NEMD 6-FNE Amitraz Apraklonidin Brimonidin Kanabivarin Klonidin Detomidin Deksmedetomidin Dihidroergotamin Dipivefrin Dopamin Efedrin Ergotamin Epinefrin (Adrenalin) Etilefrin Etilnorepinefrin Gvanabenz Gvanfacin Gvanoksabenz Levonordefrin Lofeksidin Medetomidin Metildopa Mivazerol Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin) Fenilpropanolamin Piperoksan Pseudoefedrin Rilmenidin Romifidin Talipeksol Tetrahidrozolin Tizanidin Tolonidin Urapidil Ksilazin Ksilometazolin Antagonisti:1-PP Adimolol Aptazapin Atipamezol BRL-44408 Buflomedil Cirazolin Efaroksan Esmirtazapin Fenmetozol Fluparoksan GYKI-12,743 GYKI-16,084 Idazoksan Mianserin Mirtazapin MK-912 NAN-190 Olanzapin Fentolamin Fenoksibenzamin Piperoksan Piribedil Rauvolscin Rotigotin SB-269,970 Setiptilin Spiroksatrin Sunepitron Tolazolin Johimbin * Mnogiatipični antipsihotici iazapironi poputbuspirona igepirona (putem metabolita1-PP) takođe antagonizuju α₂-adrenergičke receptore.
β	Agonisti:2-FNE 5-FNE Amibegron Arbutamin Arformoterol Arotinolol BAAM Bambuterol Befunolol Bitolterol Broksaterol Bufenin Karbuterol Cimaterol Klenbuterol Denopamin Deterenol Dipivefrin Dobutamin Dopamin Dopeksamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin) Etafedrin Etilefrin Etilnorepinefrin Fenoterol Formoterol Heksoprenalin Higenamin Indakaterol Izoetarin Izoprenalin (Itoproterenol) Izoksuprin Labetalol Levonordefrin Levosalbutamol Mabuterol Metoksifenamin Metildopa N-Izopropuloktopamin Norepinefrin (Noradrenalin) Orciprenalin Oksifedrin Fenilpropanolamin Pirbuterol Prenalterol Raktopamin Prokaterol Pseudoefedrin Reproterol Rimiterol Ritodrin Salbutamol (Albuterol) Salmeterol Solabegron Terbutalin Tulobuterol Ksamoterol Zilpaterol Zinterol Antagonisti:Acebutolol Adaprolol Adimolol Afurolol Alprenolol Alprenoksim Amosulalol Ankarolol Arnolol Arotinolol Atenolol Befunolol Betaksolol Bevantolol Bisoprolol Bopindolol Bornaprolol Brefonalol Bucindolol Bucumolol Bufetolol Bufuralol Bunitrolol Bunolol Bupranolol Butaksamin Butidrin Butofilolol Kapsinolol Karazolol Karpindolol Karteolol Karvedilol Celiprolol Ketamolol Cikloprolol Cinamolol Cloranolol Cianopindolol Dalbraminol Dekspropranolol Diacetolol Dihloroizoprenalin Dihidroalprenolol Dilevalol Diprafenon Drahinolol Ekastolol Epanolol Erikolol Ersentilid Esatenolol Esmolol Esprolol Eugenodilol Eksaprolol Falintolol Flestolol Flusoksolol Hidroksikarteolol Hidroksitertatolol ICI-118,551 Idropranolol Indenolol Indopanolol Jodocijanopindolol Iprokrolol Izoksaprolol Izamoltan Labetalol Landiolol Levobetaksolol Levobunolol Levomoprolol Medroksalol Mepindolol Metipranolol Metoprolol Moprolol Nadolol Nadoksolol Nebivolol Nipradilol Oberadilol Oksprenolol Pakrinolol Pafenolol Pamatolol Pargolol Parodilol Penbutolol Penirolol Pindolol Pirepolol Practolol Primidolol Procinolol Pronetalol Propafenon Propranolol Ridazolol Ronaktolol Sohinolol Sotalol Spirendolol SR 59230A Sulfinalol TA-2005 Talinolol Tazolol Teoprolol Tertatolol Tienoksolol Tilisolol Timolol Tiprenolol Tolamolol Toliprolol Tribendilol Trigevolol Ksibenolol Ksipranolol

Inhibitori preuzimanja

Agensi otpuštanja

Inhibitori enzima

PAH	3,4-Dihidroksistiren
TH	3-Jodotirozin Akvuajamicin Bulbokapnin Metirozin Oudenon
AAAD	Benzerazid Karbidopa Genistein Metildopa
DBH	Bupikomid Disulfiram Dopastin Fusarična kiselina Nepikastat fenopikolinska kiselina Tropolon
PNMT	CGS-19281A SKF-64139 SKF-7698

[Primarni-amin oksidaza

Drugi

Prekursori	L-Fenilalanin →L-Tirozin →L-DOPA (Levodopa) →Dopamin L-DOPS (Droksidopa)
Kofaktori	Ferozni Gvožđe (Fe²⁺) S-Adenozil-L-Metionin Vitamin B₃ (Niacin,Nikotinamid →NADPH) Vitamin B₆ (Piridoksin,Piridoksamin,Piridoksal →Piridoksal Fosfat) Vitamin B₉ (Folna kiselina →Tetrahidrofolna kiselina) Vitamin C (Askorbinska kiselina) Cink (Zn²⁺)
Drugi	Pojačivaći aktivnosti:BPAP PPAP;Blokatori oslobađanja:Betanidin Bretilijum Gvanadrel Gvanazodin Gvanklofin Gvanetidin Gvanoksan;Toksini:Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)

p
r
u

Simpatolitički (i blisko srodni)antihipertenzivi (C02)

Simpatolitici
(antagonizirajuα-adrenergičku
vazokonstrikciju)

Centralni

α₂ agonist	Klonidin Gvanfacin Metildopa #
Inhibitori otpuštanja adrenalina	Betanidin Bretilijum Debrisokvin Gvanadrel Gvanazodin Gvanetidin Gvanoklor Gvanoksan Gvanoksabenz
Agonistimidazolinskog receptora	Moksonidin *Rilmenidin
Ganglion blokirajući/nikotinski antagonist	Mekamilamin Pentolinijum Trimetafan

Periferalni

Indirektni

MAOI	Pargilin
Inhibitor preuzimanja norepinefrina	Bietaserpin Deserpidin Metoserpidin Rescinamin Reserpin
Inhibitor tirozinske hidroksilaze	Metirozin

Direktni

α₁ blokatori	Prazosin Indoramin Trimazosin Doksazosin Urapidil
Neselektivni α blokator	Fentolamin

Drugiantagonisti

Serotoninski antagonist	Ketanserin *Lidanserin
Endotelinski antagonist (zaPH)	dualni (Bosentan) *selektivni (Ambrisentan,Sitaksentan)

^#WHO-EM.^‡Povučeni sa tržišta.Kliničko ispitivanje:^†Faza III.^§Nikad do faze III

anat(h,u,c,a,l,vh,u,t,l)/fiz/razv

vabo/siva/kong/tumr,sizn/epon

proc, lek(C3,C4,C5,C9)

Molimo Vas, obratite pažnju navažno upozorenje
u vezi sa temama izoblasti medicine (zdravlja).

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Klonidin&oldid=27445664”

Категорије:

Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp