Ketanserin (R41468) je lek sa afinitetom za više G protein spregnutih receptor (GPCR). Inicijalno se smatralo da je visoko selektivan antagonist za serotoninske5-HT2A receptore, međutim to nije slučaj. Ketanserin ima samo umerenu selektivnost za5-HT2A receptore u odnosu na5-HT2C receptore (~20-30 puta). Ketanserin isto tako ima visok afinitet zaalfa-1 adrenergički receptore, i veoma visok afinitet zahistaminske H1 receptore. Stoga se ketanserin ne može koristiti za pouzdano određivanje razlike u delovanju 5-HT2A i 5-HT2C receptora kad su oba prisutna u eksperimentalnom sistemu. Kad su alfa-1 i H1 receptori prisutni, dejstvo ketanserina potencijalno može da predstavlja kompleksnu interakciju serotoninskog, adrenergičkog, i histaminskog receptorskog sistema. Ketanserin ima umereni afinitet zaalfa-2 adrenergički (~200 nM) i5-HT6 (~300 nM) receptore, kao i slab afinitet za dopaminskeD1 iD2 receptore (~300 nM i ~500 nM respektivno). Ketanserin na nivoima 500 nM ili višim potencijalno utičen na bar 8 različitih GPCR receptori iz 4 različite familije.[1]
Y
