Imidazolinski receptori su primarnireceptori na koje delujeklonidin i drugiimidazolini.[1][2][3] Postoje tri glavne klase imidazolinskih receptora: I1 je uključen u inhibicijusimpatičkog nervnog sistema radi snižavanja krvnog pritiska,[4] I2 ima još neizvesne funkcije, ali je uključen u nekoliko psihijatrijskih stanja,[5][6] i I3 reguliše lučenjeinsulina.[7]
Postoje tri klase imidazolinskih receptora:[1]
- I1 receptor – posreduje simpato-inhibitorna dejstva imidazolina čime snižava krvni pritisak
- I2 receptor – sadržialosterno mesto vezivanjamonoaminske oksidaze; učestvuje u modulaciji bola i neuroprotekciji
- I3 receptor – reguliše sekrecijuinsulina iz pankreasnihbeta ćelija
Aktivirani I1-imidazolinski receptori iniciraju hidrolizufosfatidilholina uDAG. Povišeni DAG nivoi zatim podstiču sintezusekundarnih glasnikaarahidonske kiseline i nizaeikozanoida.[8] Osim toga dolazi do inhibicijenatrijum-vodonik antiportera, i indukovanja enzimakateholaminske sinteze. I1-imidazolinski receptor se može grupisati u familijuneurocitokinskih receptora, pošto su njegovi signalni putevi slični sa putevimainterleukina.[8]
- Efaroksan (neselektivan, vezuje se za I1 receptor i α2 adrenoceptor)
- Idazoksan (neselektivan, vezuje se za I2 receptor i α2 adrenoceptor)
- BU99006 (alkilirajući agens, inaktivira I2 receptore)
Antagonisti imidazolinskog I2 receptora reverzibilno blokirajuNMDA receptorom posreduvan Ca2+ influks[12] i stoga mogu da inhibirajuekscitotoksičnost.
- ^абHead GA, Mayorov DN (јануар 2006).„Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential”.Cardiovasc Hematol Agents Med Chem.4 (1): 17—32.PMID 16529547.doi:10.2174/187152506775268758. Архивирано изоригинала 14. 4. 2013. г. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^Hamilton CA, Yakubu MA, Howie CA, Reid JL (1992).„Do Centrally-Acting Antihypertensive Drugs Act at Non-Adrenergic as well as Alpha-2 Adrenoceptor Sites?”.Clinical and Experimental Hypertension Part A Theory and Practice.14 (5): 815—835.PMID 1327589.doi:10.3109/10641969209036221.
- ^Hamilton CA, Yakubu MA, Jardine E, Reid JL (1991).„Imidazole binding sites in rabbit kidney and forebrain membranes”.J Auton Pharmacol.11 (5): 277—83.PMID 1939285.doi:10.1111/j.1474-8673.1991.tb00325.x.
- ^Regunathan, S; Reis, D J (април 1996). „Imidazoline Receptors and Their Endogenous Ligands”.Annual Review of Pharmacology and Toxicology.36 (1): 511—544.PMID 8725400.doi:10.1146/annurev.pa.36.040196.002455. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^Kawamura, Kazunori; Shimoda, Yoko; Kumata, Katsushi; Fujinaga, Masayuki; Yui, Joji; Yamasaki, Tomoteru; Xie, Lin; Hatori, Akiko; Wakizaka, Hidekatsu; Kurihara, Yusuke; Ogawa, Masanao; Nengaki, Nobuki; Zhang, Ming-Rong (април 2015). „In vivo evaluation of a new 18F-labeled PET ligand, [18F]FEBU, for the imaging of I2-imidazoline receptors”.Nuclear Medicine and Biology.42 (4): 406—412.PMID 25583220.doi:10.1016/j.nucmedbio.2014.12.014. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^GARCIA-SEVILLA, JESUS A.; ESCRIBA, PABLO V.; GUIMON, JOSE (јун 1999). „Imidazoline Receptors and Human Brain Disorders”.Annals of the New York Academy of Sciences.881 (1 IMIDAZOLINE R): 392—409.Bibcode:1999NYASA.881..392G.PMID 10415944.S2CID 10081479.doi:10.1111/j.1749-6632.1999.tb09388.x. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^Head, G.; Mayorov, D. (1. 1. 2006). „Imidazoline Receptors, Novel Agents and Therapeutic Potential”.Cardiovascular & Hematological Agents in Medicinal Chemistry.4 (1): 17—32.PMID 16529547.doi:10.2174/187152506775268758. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^абErnsberger P (јун 1999).„The I1-imidazoline receptor and its cellular signaling pathways”.Ann. N. Y. Acad. Sci.881 (1): 35—53.PMID 10415895.doi:10.1111/j.1749-6632.1999.tb09339.x. Архивирано изоригинала 2009-01-08. г. Приступљено2014-06-30. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^Reis DJ, Piletz JE (новембар 1997).„The imidazoline receptor in control of blood pressure by clonidine and allied drugs”(pdf).Am. J. Physiol.273 (5 Pt 2): R1569—71.PMID 9374795. CS1 одржавање: Формат датума (веза)[мртва веза]
- ^Han, Z; et al. „Fast, non-competitive and reversible inhibition of NMDA-activated currents by 2-BFI confers neuroprotection.”.PLoS One (2014).PMID 23741413.
- ^Bousquet P (2002).„I1 imidazoline receptors: From the pharmacological basis to the therapeutic application”(pdf).Journal für Hypertonie.6 (4): 6—9.
- ^Jiang SX, Zheng RY, Zeng JQ, Li XL, Han Z, Hou ST (март 2010). „Reversible inhibition of intracellular calcium influx through NMDA receptors by imidazoline I(2) receptor antagonists”.Eur. J. Pharmacol.629 (1–3): 12—9.PMID 19958763.doi:10.1016/j.ejphar.2009.11.063. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
Podaci na Vikipodacima