Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Haloperidol

С Википедије, слободне енциклопедије
Haloperidol
IUPACime
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • C
Način primeneOralno,Intamuskularna injekcija (dekanoat se daje isključivo ovim putem),Intravenska injekcija
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostAproks. 60 do 70% (tablete ili tečnost)
Metabolizamhepatički
Poluvreme eliminacije12 do 36 sati
IzlučivanjeBilijarno irenalno
Identifikatori
CAS broj52-86-8 ДаY
ATC kodN05AD01 (WHO)
PubChemCID3559
IUPHAR/BPS86
DrugBankDB00502
ChemSpider3438 ДаY
UNIIJ6292F8L3D ДаY
KEGGD00136 ДаY
ChEMBLCHEMBL54 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H23ClFNO2
Molarna masa375.9 g/mol
  • c1cc(ccc1C(=O)CCCN2CCC(CC2)(c3ccc(cc3)Cl)O)F
  • InChI=1S/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 ДаY
  • Key:LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N ДаY

Haloperidol jetipični antipsihotik. On pripadabutirofenonskoj klasiantipsihotičnih lekova i imafarmakološko dejstvo sličnofenotiazinima.[1]

Haloperidol je jedan od starijih antipsihotika koji se koristi za lečenjeshizofrenije i za tretman akutnihpsihoznih stanja idelirijuma. Dugotrajnidekanoatniestar se koristi kao injekcija koja se daje svake 4 nedelje ljudima sa šizofrenijom ili srodnim bolestima, koji imaju istoriju neredovnog uzimanja leka a pate od čestih recidiva bolesti, ili da bi se prevazišli drugi problemi sa oralnim doziranjem. U nekim zemljama ovaj tretman može da bude prinudan.

Haloperidol se prodaje pod imenima:Aloperidin,Bioperidolo,Brotopon,Dozic,Duraperidol (Nemačka),Einalon S,Eukystol,Haldol,Halosten,Keselan,Linton,Peluces,Serenace,Serenase, iSigaperidol.

Istorija

[уреди |уреди извор]

Haloperidol je otkrioPol Jansen.[2] Njega je razvilabelgijska kompanija Janssen Pharmaceutica1958, i prva klinička ispitivanja su započela u Belgiji iste godine.[3]FDA ga je odobrila1967. godine.

Farmakologija

[уреди |уреди извор]

Haloperidol jebutirofenonskiantipsihotik. Usled njegovog jakog centralnog antidopaminergičkog dejstva, on se klasifikuje kao visoko potentnineuroleptik. On je približno 50 puta potentniji negohlorpromazin (Torazin). Haloperidol ima snažno dejstvo u suzbijanjudeluzija ihalucinacija, najverovatnije usled efektivne blokadedopaminergičnih receptora mezokorteksa ilimbičkog sistema mozga. On blokiradopaminergičko dejstvo unigrostrijatalnim putevima, što je verovatan razlog za visoku učestalostekstrapiramidalno-motornih nuspojava (distonije,akatizija,pseudoparkinsonizam). On ima u manjoj meriantihistaminska iantiholinergička svojstva, i stoga uzrokujekardiovaskularne i antiholinergične nuspojave poputhipotenzije,suvih usta,konstipacije, itd. mnogo češće nego manje potentni neuroleptici kao što je hlorpromazin. Haloperidol takođe imasedativne osobine.

Periferni antidopaminergični efekti haloperidola su razloga za njegovo jakoantiemetičko dejstvo. U ovom slučaju on deluje na hemoreceptorsku pobuđivačku zonu. Haloperidol je koristan za lečenje nekoliko formi mučnine/povraćanja, kao što su posledicehemoterapije. Periferno dejstvo isto tako dovodi do relaksacije gastričnihsfinkter mišića, i povišenog oslobađanja hormonaprolaktina, sa mogućom pojavom uvećanjagrudi i sekrecije mleka (galaktoreja) kod oba pola.[4]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill.ISBN 0071354697.doi:10.1036/0071422803. 
  2. ^Healy David (1996).The psychopharmacologists.1. London: Chapman and Hall.ISBN 978-1-86036-008-4. 
  3. ^Granger B, Albu S (2005). „The haloperidol story”.Annals of Clinical Psychiatry : Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists.17 (3): 137—40.PMID 16433054.doi:10.1080/10401230591002048. 
  4. ^Meyer-Massetti C, Cheng CM, Sharpe BA, Meier CR, Guglielmo BJ. The FDA extended warning for intravenous haloperidol and torsades de pointes: How should institutions respond? J Hosp Med. 2010;5:E8–16.

Literatura

[уреди |уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]

Mediji vezani za članakHaloperidol na Vikimedijinoj ostavi

5-HT3 Antagonisti
CB1Agonisti (Kanabinoidi)
D2/D3 Antagonisti
H1 Antagonisti (Antihistamini)
mAChAntagonisti (Antiholini)
q1 Antagonisti
Drugi
Agonisti
Adamantani:Amantadin • Memantin • Rimantadin;Aminotetralini:7-OH-DPAT • 8-OH-PBZI • Rotigotin • UH-232;Benzazepini:6-Br-APB • Fenoldopam • SKF-38393 • SKF-77434 • SKF-81297 • SKF-82958 • SKF-83959;Ergolini:Bromokriptin • Kabergolin • Dihidroergokriptin • Lisurid • LSD • Pergolid;Dihidreksidinski derivati:2-OH-NPA • A-86929 • Ciladopa • Dihidreksidin • Dinapsolin • Dinoksilin • Doksantrin;Drugi:A-68930 • A-77636 • A-412,997 • ABT-670 • ABT-724 • Aplindor • Apomorfin • Aripiprazol • Bifeprunoks • BP-897 • CY-208243 • Dizocilpin • Etilevodopa • Flibanzerin • Ketamin • Melevodopa • Modafinil • Pardoprunoks • Fenciklidin • PD-128,907 • PD-168,077 • PF-219,061 • Piribedil • Pramipeksol • Propilnorapomorfin • Pukatein • Hinagolid • Hineloran • Hinpirol • RDS-127 • Ro10-5824 • Ropinirol • Rotigotin • Roksindol • Salvinorin A • SKF-89145 • Sumanirol • Tergurid • Umespiron • WAY-100635
Antagonisti
Tipični antipsihotici:Acepromazin • Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Klopentiksol • Hlorpromazin • Hlorprotiksen • Droperidol • Flupentiksol • Flufenazin • Fluspirilen • Haloperidol • Loksapin • Mezoridazin • Metotrimeprazin • Nemonaprid • Penfluridol • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Pimozid • Prohlorperazin • Promazin • Sulforidazin • Sulpirid • Sultoprid • Tioridazin • Tiotiksen • Trifluoperazin • Triflupromazin • Trifluperidol • Zuklopentiksol;Atipični antipsihotici:Amisulprid • Asenapin • Blonanserin • Kariprazin • Karpipramin • Klokapramin • Klorotepin • Klozapin • Gevotrolin • Iloperidon • Lurasidon • Melperon • Molindon • Mozapramin • Olanzapin • Paliperidon • Perospiron • Pihindon • Kvetijapin • Remoksiprid • Rispolept • Sertindol • Tiospiron • Ziprasidon • Zotepin;Antiemetici:AS-8112 • Alizaprid • Bromoprid • Kleboprid • Domperidon • Metoklopramid • Tietilperazin;Drugi:Amoksapin • Buspiron • Butaklamol • Ekopipam • EEDQ • Etikloprid • Fananserin • L-745,870 • Nafadotrid • Nuciferin • PNU-99,194 • Rakloprid • Sarizotan • SB-277,011-A • SCH-23,390 • SKF-83959 • Sonepiprazol • Spiperon • Spiroksatrin • Stefolidin • Tetrahidropalmatin • Tiaprid • UH-232 • Johimbin
Plazmalemal
DAT inhibitori
Piperazini:DBL-583 • GBR-12,935 • Nefazodon • Vanokserin;Piperidini:BTCP • Dezoksipipradrol • Dekstrometilfenidat • Difemetoreks • Etilfenidat • Metilnaftidat • Metilfenidat • Fenciklidin • Pipradrol;Pirolidini:Difenilprolinol • Metilendioksipirovaleron (MDPV) • Nafiron • Prolintan • Pirovaleron;Tropani:β-CPPIT • Altropan • Brasofensin • CFT • Kokain • Dihloropan • Difluoropin • FE-β-CPPIT • FP-β-CPPIT • Joflupan (123I) • Jometopan • RTI-112 • RTI-113 • RTI-121 • RTI-126 • RTI-150 • RTI-177 • RTI-229 • RTI-336 • Tenociklidin • Tezofensin • Troparil • Tropoksan • WF-11 • WF-23 • WF-31 • WF-33;Drugi:Adrafinil • Armodafinil • Amfonelinska kiselina • Amineptin • Benzatropin (Benztropin) • Bromantan • BTQ • BTS 74,398 • Bupropion (Amfebutamon) • Ciklazindol • Diklofensin • Dimetokain • Difenilpiralin • Dizocilpin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • Etibenzatropin (Etilbenztropin) • EXP-561 • Fenkamin • Fenkamfamin • Fezolamin • GYKI-52,895 • Indatralin • Ketamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Mazindol • Medifoksamin • Mezokarb • Modafinil • Nefopam • Nomifensin • NS-2359 • O-2172 • Pridefin • Propilamfetamin • Radafaksin • Rimkazol • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Sertralin • Sibutramin • Tametralin • Tedatioksetin  • Tripelenamin
Vezikularni
VMAT inhibitori
Morfolini:Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin;Oksazolini:4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon;Fenetilamini (takođeamfetamini,katinoni,fentermini, itd):2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA) • 4-Metilmetamfetamin (4-MMA) • Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin • Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) • Benzodioksolilbutanamin (BDB) • Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) • Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA) • Dimetoksimetamfetamin (DMMA) • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • Etkatinon (Etilpropion) • Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin) • Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin) • Metkatinon (Metilpropion) • Metedron • Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) • Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) • Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) • Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) • Metilendioksietilamfetamin (MDEA) • Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) • Metilendioksimetamfetamin (MDMA) • Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) • Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) • Metilon • Ortetamin • Para-bromoamfetamin (PBA) • Para-hloroamfetamin (PCA) • Parafluoroamfetamin (PFA) • Parafluorometamfetamin (PFMA) • Parahidroksiamfetamin (PHA) • Parajodoamfetamin (PIA) • Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) • Fenetilamin (PEA) • Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks) • Tiramin (TRA) • Ksilopropamin • Zilofuramin;Piperazini:2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) • Benzilpiperazin (BZP) • Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) • Metilbenzilpiperazin (MBZP) • Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);Drugi:2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) • 2-Aminoindan (2-AI) • 2-Aminotetralin (2-AT) • 4-Benzilpiperidin (4-BP) • 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP) • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP) • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan (Tuamin)
Hinazolinamini:SoRI-9804 • SoRI-20040 • SoRI-20041
Anabolizam
PAH inhibitori
TH inhibitori
AAAD/DDCinhibitori
Katabolizam
MAO inhibitori
Neselektivni:Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • Fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin;MAO-A selektivan:Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Hlorgilin • Ezupron • Harmala alkaloidi • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima;MAO-B selektivan:D-Deprenil • L-Deprenil (Selegilin) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Pargilin • Rasagilin • Safinamid
COMT inhibitori
DBH inhibitori
Drugi
Prekurzori
L-FenilalaninL-TirozinL-DOPA (Levodopa)
Kofaktori
Drugi
Pojačivači aktivnosti:Benzofuranilpropilaminopentan (BPAP) • Fenilpropilaminopentan (PPAP);Toksini:Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Tipični
Benzamidi:Levosulpirid · Nemonaprid · Sulpirid · Sultoprid · Tiaprid · Veraliprid

Butirofenoni:Azaperon · Benperidol · Bromperidol · Droperidol · Fluanizon · Haloperidol· Lenperon · Moperon · Pipamperon · Spiperon · Timiperon · Trifluperidol

Difenilbutilpiperidini:Klopimozid · Fluspirilen · Penfluridol · Pimozid

Fenotiazini:Acepromazin · Acetofenazin · Butaperazin · Karfenazin · Hloracizin · Hlorproetazin · Hlorpromazin · Cijamemazin · Diksirazin · Fluacizin · Flufenazin · Levomepromazin/Metotrimeprazin · Mezoridazin · Perazin · Pericijazin · Perfenazin · Piperacetazin · Pipotiazin · Prohlorperazin · Promazin · Prometazin · Propiomazin · Sulforidazin · Tietilperazin · Tiopropazat · Tioproperazin · Tioridazin · Trifluoperazin · Triflupromazin

Tioksanten:Hlorprotiksen · Klopentiksol · Flupentiksol · Tiotiksen · Zuklopentiksol

Triciklici:Butaklamol · Fluotracen · Loksapin · Trimipramin

Drugi:Protipendil
Atipični
Drugi
AMPAR
KAR
NMDAR
σ1
σ2
Neraz-
vrstani
Portali:
Haloperidol nasrodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Haloperidol&oldid=29197714
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp