Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

GTS-21

С Википедије, слободне енциклопедије
GTS-21
IUPACime
3-[(3E)-3-[(2,4-dimetoksifenil)metiliden]-5,6-dihidro-4H-piridin-2-il]piridin
Identifikatori
ATC kodNone
PubChemCID5310985
Sinonimi3-(2,4-dimetoksi-benziliden)anabasein
Hemijski podaci
FormulaC19H20N2O2
Molarna masa308,374
  • COc2cc(OC)ccc2C=C1CCCN=C1c3cnccc3

GTS-21 (DMXB-A) je lek koji deluje kaoparcijalni agonist na neuronskimnikotinskim acetilholinskim receptorima. On se vezuje zaα4β2 iα7 receptore, ali znatno aktivira samo α7.[1][2]

GTS-21 i njegov demetilisani aktivni metabolit 4-OH-GTS-21[3] manifestujunootropne[4] ineuroprotektivne efekte,[5][6][7][8] i GTS-21 se ispituje za moguću primenu u tretmanuAlchajmerove bolesti,[9] nikotinske zavisnosti,[10] kao išizofrenije.[11][12][13][14][15]

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Briggs, C. A.; Anderson, D. J.; Brioni, J. D.; Buccafusco, J. J.; Buckley, M. J.; Campbell, J. E.; Decker, M. W.; Donnelly-Roberts, D.; Elliott, R. L.; Gopalakrishnan, M.; Holladay, M. W.; Hui, Y. H.; Jackson, W. J.; Kim, D. J.; Marsh, K. C.; O'Neill, A.; Prendergast, M. A.; Ryther, K. B.; Sullivan, J. P.; Arneric, S. P. (1997). „Functional characterization of the novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligand GTS-21 in vitro and in vivo”.Pharmacology, Biochemistry, and Behavior.57 (1–2): 231—241.PMID 9164577.doi:10.1016/s0091-3057(96)00354-1. 
  2. ^Meyer, E. M.; Tay, E. T.; Papke, R. L.; Meyers, C; Huang GL; de Fiebre CM (септембар 1997).„3-[2,4-Dimethoxybenzylidene]anabaseine (DMXB) selectively activates rat alpha7 receptors and improves memory-related behaviors in a mecamylamine-sensitive manner”.Brain Research.768 (1–2): 49—56.PMID 9369300.doi:10.1016/s0006-8993(97)00536-2. CS1 одржавање: Формат датума (веза).
  3. ^Meyer, E. M.; Kuryatov, A.; Gerzanich, V.; Lindstrom, J.; Papke, R. L. (1998). „Analysis of 3-(4-hydroxy, 2-Methoxybenzylidene)anabaseine selectivity and activity at human and rat alpha-7 nicotinic receptors”.The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.287 (3): 918—25.PMID 9864273.doi:10.1016/S0022-3565(24)37881-4. 
  4. ^Kitagawa, H.; Takenouchi, T.; Azuma, R.; Wesnes, K. A.; Kramer, W. G.; Clody, D. E.; Burnett, A. L. (2003). „Safety, pharmacokinetics, and effects on cognitive function of multiple doses of GTS-21 in healthy, male volunteers”.Neuropsychopharmacology : Official Publication of the American College of Neuropsychopharmacology.28 (3): 542—51.PMID 12629535.doi:10.1038/sj.npp.1300028. 
  5. ^Meyer, E. M.; King, M. A.; Meyers, C. (март 1998).„Neuroprotective effects of 2,4-dimethoxybenzylidene anabaseine (DMXB) and tetrahydroaminoacridine (THA) in neocortices of nucleus basalis lesioned rats”.Brain Research.786 (1–2): 252—4.PMID 9555043.doi:10.1016/s0006-8993(97)00300-4. CS1 одржавање: Формат датума (веза).
  6. ^Shimohama S, Greenwald DL, Shafron DH, Akaika A, Maeda T, Kaneko S, Kimura J, Simpkins CE, Day AL, Meyer EM (јануар 1998). „Nicotinic alpha 7 receptors protect against glutamate neurotoxicity and neuronal ischemic damage”.Brain Research.779 (1–2): 359—63.PMID 9473725.doi:10.1016/s0006-8993(97)00194-7. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)CS1 одржавање: Формат датума (веза).
  7. ^Li, Y.; Meyer, E. M.; Walker, D. W.; Millard, W. J.; He, Y. J.; King, M. A. (2002). „Alpha7 nicotinic receptor activation inhibits ethanol-induced mitochondrial dysfunction, cytochrome c release and neurotoxicity in primary rat hippocampal neuronal cultures”.Journal of Neurochemistry.81 (4): 853—8.PMID 12065644.doi:10.1046/j.1471-4159.2002.00891.x. 
  8. ^De Fiebre, N. C.; De Fiebre, C. M. (2003). „Alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor-mediated protection against ethanol-induced neurotoxicity”.Alcohol (Fayetteville, N.Y.).31 (3): 149—53.PMID 14693263.doi:10.1016/j.alcohol.2003.08.006. 
  9. ^Kem, W. R. (август 2000). „The brain alpha7 nicotinic receptor may be an important therapeutic target for the treatment of Alzheimer's disease: Studies with DMXBA (GTS-21)”.Behavioural Brain Research.113 (1–2): 169—81.PMID 10942043.doi:10.1016/s0166-4328(00)00211-4. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  10. ^Foulds, J.; Burke, M.; Steinberg, M.; Williams, J. M.; Ziedonis, D. M. (2004). „Advances in pharmacotherapy for tobacco dependence”.Expert Opinion on Emerging Drugs.9 (1): 39—53.PMID 15155135.doi:10.1517/eoed.9.1.39.32951. 
  11. ^Simosky, J. K.; Stevens, K. E.; Freedman, R. (2002). „Nicotinic agonists and psychosis”.Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders.1 (2): 149—62.PMID 12769624.doi:10.2174/1568007024606168. 
  12. ^Martin, L. F.; Kem, W. R.; Freedman, R. (2004). „Alpha-7 nicotinic receptor agonists: Potential new candidates for the treatment of schizophrenia”.Psychopharmacology.174 (1): 54—64.PMID 15205879.doi:10.1007/s00213-003-1750-1. 
  13. ^Olincy, A.; Harris, J. G.; Johnson, L. L.; Pender, V.; Kongs, S.; Allensworth, D.; Ellis, J.; Zerbe, G. O.; Leonard, S.; Stevens, K. E.; Stevens, J. O.; Martin, L.; Adler, L. E.; Soti, F.; Kem, W. R.; Freedman, R. (2006). „Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia”.Archives of General Psychiatry.63 (6): 630—8.PMID 16754836.doi:10.1001/archpsyc.63.6.630. 
  14. ^Olincy, A.; Stevens, K. E. (15. 10. 2007).„Treating schizophrenia symptoms with an alpha7 nicotinic agonist, from mice to men”.Biochemical Pharmacology.74 (8): 1192—201.PMC 2134979Слободан приступ.PMID 17714692.doi:10.1016/j.bcp.2007.07.015. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  15. ^Freedman, R.; Olincy, A.; Buchanan, R. W.; Harris, J. G.; Gold, J. M.; Johnson, L.; Allensworth, D.; Guzman-Bonilla, A.; Clement, B.; Ball, M. P.; Kutnick, J.; Pender, V.; Martin, L. F.; Stevens, K. E.; Wagner, B. D.; Zerbe, G. O.; Soti, F.; Kem, W. R. (2008).„Initial phase 2 trial of a nicotinic agonist in schizophrenia”.The American Journal of Psychiatry.165 (8): 1040—1047.PMC 3746983Слободан приступ.PMID 18381905.doi:10.1176/appi.ajp.2008.07071135. 

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
mAChR
  • Agonisti:
  • 77-LH-28-1
  • AC-42
  • AC-260,584
  • Aceklidin
  • Acetilholin
  • AF30
  • AF150(S)
  • AF267B
  • AFDX-384
  • Alvamelin
  • AQRA-741
  • Arekolin
  • Betanehol
  • Butirilholin
  • Karbahol
  • CDD-0034
  • CDD-0078
  • CDD-0097
  • CDD-0098
  • CDD-0102
  • Cevimelin
  • cis-Dioksolan
  • Etoksisebacilholin
  • LY-593,039
  • L-689,660
  • LY-2,033,298
  • McNA343
  • Metaholin
  • Milamelin
  • Muskarin
  • NGX-267
  • Okvimelin
  • Oksotremorin
  • PD-151,832
  • Pilokarpin
  • RS86
  • Sabkomelin
  • SDZ 210-086
  • Sebacilholin
  • Suberilholin
  • Talsaklidin
  • Tazomelin
  • Tiopilokarpin
  • Vedaklidin
  • VU-0029767
  • VU-0090157
  • VU-0152099
  • VU-0152100
  • VU-0238429
  • WAY-132,983
  • Ksanomelin
  • YM-796
  • Antagonisti:3-Hinuklidinil Benzilat
  • 4-DAMP
  • Aklidinijum bromid
  • Anisodamin
  • Anisodin
  • Atropin
  • Atropin metonitrat
  • Benaktizin
  • Benzatropin (Benztropin)
  • Benzidamin
  • BIBN 99
  • Biperiden
  • Bornaprin
  • CAR-226,086
  • CAR-301,060
  • CAR-302,196
  • CAR-302,282
  • CAR-302,368
  • CAR-302,537
  • CAR-302,668
  • CS-27349
  • Ciklobenzaprin
  • Ciklopentolat
  • Darifenacin
  • DAU-5884
  • Dimetinden
  • Deksetimid
  • DIBD
  • Diciklomin (Dicikloverin)
  • Ditran
  • EA-3167
  • EA-3443
  • EA-3580
  • EA-3834
  • Etanautin
  • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
  • Flavoksat
  • Himbacin
  • HL-031,120
  • Ipratropijum bromid
  • J-104,129
  • Hiosciamin
  • Mamba Toksin 3
  • Mamba Toksin 7
  • Mazatikol
  • Mebeverin
  • Metoktramin
  • Metiksen
  • N-etil-3-piperidil benzilat
  • N-metil-3-piperidil benzilat
  • Orfenadrin
  • Otenzepad
  • Oskibutinin
  • PBID
  • PD-102,807
  • PD-0298029
  • Fenglutarimid
  • Feniltoloksamin
  • Pirenzepin
  • Piroheptin
  • Prociklidin
  • Profenamin
  • RU-47,213
  • SCH-57,790
  • SCH-72,788
  • SCH-217,443
  • Skopolamin (Hioscin)
  • Solifenacin
  • Telenzepin
  • Tiotropijum bromid
  • Tolterodin
  • Triheksifenidil
  • Tripitamin
  • Tropatepin
  • Tropikamid
  • WIN-2299
  • Ksanomelin
  • Zamifenacin;Drugi:Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
  • Hlorfenamin
  • Ciproheptadin
  • Dimenhidrinat
  • Difenhidramin
  • Doksilamin
  • Mepiramin/pirilamin
  • Fenindamin
  • Feniramin
  • Tripelenamin
  • Triprolidin, itd.)
  • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
  • Doksepin
  • Trimipramin, itd.)
  • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
  • Maprotilin, itd.)
  • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
  • Tioridazin, itd.)
  • Atipični antipsihotici (Klozapin
  • Olanzapin
  • Kvetiapin, itd.)
  • nAChR
    Plazmalemalni
  • CHT inhibitori
    Vezikularni
    VAChT inhibitori
    Anabolizam
  • ChAT inhibitori
    Katabolizam
    AChE inhibitori
  • Povratni:Karbamati:Aldikarb
  • Bendiokarb
  • Bufenkarb
  • Karbaril
  • Karbendazim
  • Karbetamid
  • Karbofuran
  • Hlorbufam
  • Hloroprofam
  • Etienokarb
  • Etiofenkarb
  • Fenobukarb
  • Fenoksikarb
  • Formetanat
  • Furadan
  • Ladostigil
  • Metiokarb
  • Metomil
  • Miotin
  • Oksamil
  • Fenmedifam
  • Pinmikarb
  • Pirimikarb
  • Propamokarb
  • Profam
  • Propoksur;Stigmini:Ganstigmin
  • Neostigmin
  • Fenserin
  • Fizostigmin
  • Piridostigmin
  • Rivastigmin;Drugi:Akotiamid
  • Ambenonijum
  • Donepezil
  • Edrofonijum
  • Galantamin
  • Huperzin A
  • Minaprin
  • Takrin
  • Zanapezil
  • Nepovratni:Organofosfati:Acefat
  • Azinfos-metil
  • Bensulid
  • Kadusafos
  • Hloretoksifos
  • Hlorfenvinfos
  • Hlorpirifos
  • Hlorpirifos-metil
  • Koumafos
  • Ciklosarin (GF)
  • Demeton
  • Demeton-S-metil
  • Diazinon
  • Dihlorvos
  • Dikrotofos
  • Diizopropil fluorofosfat (Gution)
  • Diizopropilfosfat
  • Dimetoat
  • Dioksation
  • Disulfoton
  • EA-3148
  • Ehotiofat
  • Etion
  • Etoprop
  • Fenamifos
  • Fenitrotion
  • Fention
  • Fostiazat
  • GV
  • Izofluorofat
  • Izoksation
  • Malaokson
  • Malation
  • Metamidofos
  • Metidation
  • Metrifonat
  • Mevinfos
  • Monokrotofos
  • Naled
  • Novihok agens
  • Ometoat
  • Oksidemeton-metil
  • Paraokson
  • Paration
  • Paration-metil
  • Forat
  • Fosalon
  • Fosmet
  • Fostebupirim
  • Foksim
  • Pirimifos-metil
  • Sarin (GB)
  • Soman (GD)
  • Tabun (GA)
  • Temefos
  • Terbufos
  • Tetrahlorvinfos
  • Tribufos
  • Trihlorfon
  • VE
  • VG
  • VM
  • VR
  • VX;Drugi:Demekarijum
  • Onhidal (Onchidella binneyi)
  • BChE inhibitori
    Drugi
    Prekurzori
    Kofaktori
    Drugi
    Portali:
    GTS-21 nasrodnim projektima Vikipedije:
    Mediji na Ostavi
    Podaci na Vikipodacima
    Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=GTS-21&oldid=29195532
    Категорије:
    Сакривене категорије:

    [8]ページ先頭

    ©2009-2025 Movatter.jp