GSK-189,254 je potentan i selektivaninverzni agonistH3-receptor koji jer razvila kompanijaGlaxoSmithKline. On ima subnanomolarni afinitet za H3 receptor (Ki 0.2 nM) i selektivnost preko 10.000 puta za H3 u odnosu na druge tipove histaminskog receptora.[1] Životinjske studije su pokazale da poseduje ne samostimulansne inootropne efekte,[2] nego ianalgetičke iz čega sledi da H3 receptori učestvuju u procesovanju signala bola u kičmenoj moždini.[3]
^Medhurst AD, Atkins AR, Beresford IJ, Brackenborough K, Briggs MA, Calver AR, Cilia J, Cluderay JE, Crook B, Davis JB, Davis RK, Davis RP, Dawson LA, Foley AG, Gartlon J, Gonzalez MI, Heslop T, Hirst WD, Jennings C, Jones DN, Lacroix LP, Martyn A, Ociepka S, Ray A, Regan CM, Roberts JC, Schogger J, Southam E, Stean TO, Trail BK, Upton N, Wadsworth G, Wald JA, White T, Witherington J, Woolley ML, Worby A, Wilson DM. GSK189254, a novel H3 receptor antagonist that binds to histamine H3 receptors in Alzheimer's disease brain and improves cognitive performance in preclinical models.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.321 (3): 1032—45. јун 2007.PMID17327487.Недостаје или је празан параметар|title= (помоћ)CS1 одржавање: Формат датума (веза)
^Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H.„Correlation between ex vivo receptor occupancy and wake-promoting activity of selective H3 receptor antagonists”.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.325 (3): 902—9. јун 2008.PMID18305012.doi:10.1124/jpet.107.135343.CS1 одржавање: Формат датума (веза).
^Medhurst SJ, Collins SD, Billinton A, Bingham S, Dalziel RG, Brass A, Roberts JC, Medhurst AD, Chessell IP.„Novel histamine H3 receptor antagonists GSK189254 and GSK334429 are efficacious in surgically-induced and virally-induced rat models of neuropathic pain”.Pain.138 (1): 61—9. август 2008.PMID18164820.doi:10.1016/j.pain.2007.11.006.CS1 одржавање: Формат датума (веза).
^Esbenshade TA, Browman KE, Bitner RS, Strakhova M, Cowart MD, Brioni JD.„The histamine H3 receptor: an attractive target for the treatment of cognitive disorders”.British Journal of Pharmacology.154 (6): 1166—81. јул 2008.PMID18469850.doi:10.1038/bjp.2008.147.CS1 одржавање: Формат датума (веза).
^Guo RX, Anaclet C, Roberts JC, Parmentier R, Zhang M, Guidon G, Buda C, Sastre JP, Feng JQ, Franco P, Brown SH, Upton N, Medhurst AD, Lin JS. Differential effects of acute and repeat dosing with the H3 antagonist GSK189254 on the sleep-wake cycle and narcoleptic episodes in Ox-/- mice.British Journal of Pharmacology.157 (1): 104—17. мај 2009.PMID19413575.Недостаје или је празан параметар|title= (помоћ)CS1 одржавање: Формат датума (веза)
^Medhurst, A. D.; Briggs MA; Bruton, G.; Calver, A. R.; Chessell I, Crook B, Davis JB, Davis RP, Foley AG, Heslop T, Hirst WD, Medhurst SJ, Ociepka S, Ray A, Regan CM, Sargent B, Schogger J, Stean TO, Trail BK, Upton N, White T, Orlek B, Wilson DM (април 2007). „Structurally novel histamine H3 receptor antagonists GSK207040 and GSK334429 improve scopolamine-induced memory impairment and capsaicin-induced secondary allodynia in rats”.Biochemical Pharmacology.73 (8): 1182—94.PMID17276409.CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)CS1 одржавање: Формат датума (веза)
Y
