Dizocilpin (INN) (MK-801) je nekompetitivniantagonistN-metil-d-aspartat (NMDA) receptora,glutamatnog receptor. Glutamat je primarni pobuđivačkineurotransmiter mozga. Kanal je normalno blokiran jonommagnezijuma i neophodna jedepolarizacijaneurona da se ukloni magnezijum i omogući glutamatu da otvori kanal, nakon čega dolazi do unosa kalcijuma, što dovodi do naknadne depolarizacije.[1] MK-801 se vezuje unutarjonskog kanalareceptora na nekoliko mesta vezivanjaPCP-a čime se sprečava unosjona, uključujućikalcijuma (Ca2+), kroz kanal. Dizocilpin blokira NMDA receptore u upotrebnom i od napona zavisnom maniru, pošto kanal mora da bude otvoren da bi se lek vezao. Lek deluje kao potentanantikonvulsant i verovatno ima disocijativna anestetička svojstva, ali nema kliničku primenu za te svrhe jer može da uzrokuje povrede mozga. MK-801 je takođe asociran sa brojnim nuspojavama, među kojima su kognitivni poremećaj i niz psihotičkih reakcija. On isto tako inhibira indukciju dugotrajne potencijacije.[2]
^Amador M, Dani JA (1991). „MK-801 inhibition of nicotinic acetylcholine receptor channels”.Synapse.7 (3): 207—15.PMID1715611.doi:10.1002/syn.890070305.
Y
.PMID 7881731. 
