Movatterモバイル変換

Пређи на садржај

Desformilflustrabromin

Уреди везе

С Википедије, слободне енциклопедије

Desformilflustrabromin
IUPAC ime

2-[6-bromo-2-(2-metilbut-3-en-2-il)-1H-indol-3-il]-N-metiletanamin
Identifikatori
CAS broj	474657-72-2^Y
ATC kod	none
PubChem	CID637026
ChemSpider	552693
Hemijski podaci
Formula	C₁₆H₂₁BrN₂
Molarna masa	321,254 g/mol
SMILES C=CC(C)(C)c2nc1cc(Br)ccc1c2CCNC
InChI InChI=1S/C16H21BrN2/c1-5-16(2,3)15-13(8-9-18-4)12-7-6-11(17)10-14(12)19-15/h5-7,10,18-19H,1,8-9H2,2-4H3^Y Key:GQHSCJUTJKLZPX-UHFFFAOYSA-N^Y

Desformilflustrabromin (dFBr) jetriptaminski derivat koji je bio prvo izolovan kao aktivnimetabolit morske mahovineFlustra foliacea.^[1]

Bioaktivnost

[уреди |уреди извор]

Utvrđeno je da dFBr deluje kao pozitivni alosterni modulator neuronskog nikotinskogacetilholinskog receptora sa podtipnom specifičnošću za heteromerni receptor i bez uticaja na homomerne podtipove.^[2] Jedna nedavno objavljena studija je opisala sintezu u vodi rastvornih soli dFBr i potvrdila da one deluju kao selektivni potencijatoriα4β2 nikotinskog acetilholinskog receptora koristeći dvoelektrodni metod.^[3] Poznato je da je dFBr citotoksičan na HCT-116 ćelijama ljudskog raka debelog creva.^[4]

Reference

[уреди |уреди извор]

^Peters, Lars; Wright, Anthony D.; Kehraus, Stefan; Gündisch, Daniela; Tilotta, M. C.; König, Gabriele M. (2004). „Prenylated indole alkaloids from Flustra foliacea with subtype specific binding on NAChRs”.Planta Med.70 (10): 883—6.PMID 15490312.doi:10.1055/s-2004-832610.
^Sala, Francisco; Mulet, José; Reddy, Krishna P.; Bernal, José Antonio; Wikman, Philip; Valor, Luis Miguel; Peters, Lars; König, Gabriele M.; Criado, Manuel (2005). „Potentiation of human alpha4beta2 neuronal nicotinic receptors by a Flustra foliacea metabolite”.Neurosci. Lett.373 (2): 144—9.PMID 15567570.doi:10.1016/j.neulet.2004.10.002.
^Kim, Jin-Sung; Padnya, Anshul; Weltzin, Maegan; Edmonds, Brian W.; Schulte, Marvin K.; Glennon, Richard A. (2007). „Synthesis of desformylflustrabromine and its evaluation as an alpha4beta2 and alpha7 nACh receptor modulator”.Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters.17 (17): 4855—60.PMID 17604168.doi:10.1016/j.bmcl.2007.06.047.
^Lysek, N; Rachor, E; Lindel, T (2002). „Isolation and structure elucidation of deformylflustrabromine from the North Sea bryozoan Flustra foliacea”.Z. Naturforsch., C, J. Biosci.57 (11–12): 1056—61.PMID 12562094.

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]

p
r
u

Holinergični ligandi

Ligandiacetilholinskih receptora

Agonisti:

Etoksisebacilholin

Antagonisti:3-Hinuklidinil Benzilat

Aklidinijum bromid

Atropin metonitrat

Benzatropin (Benztropin)

Diciklomin (Dicikloverin)

Etibenzatropin (Etulbenztropin)

Ipratropijum bromid

N-etil-3-piperidil benzilat

N-metil-3-piperidil benzilat

Feniltoloksamin

Skopolamin (Hioscin)

Tiotropijum bromid

Triheksifenidil

Zamifenacin;Drugi:Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin

Mepiramin/pirilamin

Triprolidin, itd.)

Triciklični antidepresanti (Amitriptilin

Trimipramin, itd.)

Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin

Maprotilin, itd.)

Tipični antipsihotici (Hlorpromazin

Tioridazin, itd.)

Atipični antipsihotici (Klozapin

Kvetiapin, itd.)

Inhibitori ponovnog preuzimanja

CHT inhibitori	Hemiholinijum-3 (Hemiholin; HC3) Trietilholin

VAChT inhibitori	Vezamikol

Inhibitori enzimskih reakcija

ChAT inhibitori	1-(-Benzoiletil)piridinijum 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum 3-Hloro-4-stilbazol 4-(1-Naftilvinil)piridin Acetilseko hemiholinijum-3 Akriloilholin AF64A B115 BETA CM-54,903 N,N-dimetilaminoetilakrilat N,N-dimetilaminoetilhloroacetat

AChE inhibitori

Povratni:Karbamati:Aldikarb

Propoksur;Stigmini:Ganstigmin

Rivastigmin;Drugi:Akotiamid

Nepovratni:Organofosfati:Acefat

Hlorpirifos-metil

Ciklosarin (GF)

Demeton-S-metil

Diizopropil fluorofosfat (Gution)

Diizopropilfosfat

Oksidemeton-metil

Pirimifos-metil

Sarin (GB)

Soman (GD)

Tabun (GA)

Tetrahlorvinfos

VX;Drugi:Demekarijum

Onhidal (Onchidella binneyi)

BChE inhibitori

Cimserin

Drugi

Prekurzori	Holin (Lecitin) Citikolin Ciprodenat Dimetiletanolamin (DMAE, deanol) Glicerofosfoholin Meklofenoksat (Centrofenoksin) Fosfatidilholin Fosfatidiletanolamin Fosforilholin Pirisudanol
Kofaktori	Sirćetna kiselina Acetilkarnitin Acetil koenzim A Vitamin B₅ (Pantetin Pantetein Pantenol)
Drugi	Agensi otpuštanja acetilholina:α-Latrotoksin β-Bungarotoksin;Inhibitori otpuštanja acetilholina:Botulinum toksin (Botoks);Reaktivatori acetilholinesteraze:Asoksim Obidoksim Pralidoksim

p
r
u

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Desformilflustrabromin&oldid=29189665”

Категорије:

Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp