Movatterモバイル変換

Demeklociklin

С Википедије, слободне енциклопедије

Demeklociklin
IUPAC ime


(2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	US: D (Evidencija rizika)
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60–80%
Vezivanje proteina	41–50%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	10–17 časa
Izlučivanje	Renalno

Identifikatori
CAS broj	127-33-3^Y 64-73-3 (HCl)
ATC kod	D06AA01 (WHO) J01AA01
PubChem	CID5311063
DrugBank	APRD00272
ChemSpider	10482117^Y
UNII	5R5W9ICI6O^Y
KEGG	D03680
ChEMBL	CHEMBL1591^Y
Hemijski podaci
Formula	C₂₁H₂₁ClN₂O₈
Molarna masa	464.853 g/mol
SMILES CN(C)[C@@H]1C(\O)=C(\C(N)=O)C(=O)[C@@]2(O)C(/O)=C3/C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@@H]12
InChI InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1^Y Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N^Y

Demeklociklin (Deklomicin,Deklostatin iLedermicin) jetetraciklinski antibiotik. On je izolovan iz aktinobakterijske vrsteStreptomyces aureofaciens.^[1]

Upotreba

[уреди |уреди извор]

Infekcije

[уреди |уреди извор]

Demeklociklin je odobren za lečenje raznih tipovabakterijskih infekcija.^[2]

On se koristi u lečenjuLajmske bolesti^[3],akni ibronhitisa.^[4] Otpornot na ovaj antibiotik postepeno postaje sve zastupljenija.

Sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona

[уреди |уреди извор]

On je u upotrebi (mada nije odobren za tu namenu u mnogim zemljama) u lečenjuhiponatremije (niske koncentracije krvnognatrijuma) uzrokovanesindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH) kad sama restrikcija fluida nije efektivna.^[5]

Mehanizam dejstva

[уреди |уреди извор]

Poput drugih tetraciklinskih antibiotika demeklociklin deluje putem vezivanja za30S- i50S-RNK, čime se ometasinteza proteina bakterija. On jebakteriostatik (on ometa bakterijski rast, ali direktno ne ubija bakterije).

Nije potpuno razjašnjeno zašto demeklociklin ometa dejstvoantidiuretskog hormona. Smatra se da blokira vezivanje hormona za njegovreceptor.^[6]

Reference

[уреди |уреди извор]

^Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill.ISBN 0071422803.
^„DailyMed: About DailyMed”. Приступљено20. 12. 2008.
^Bryan Rosner, Julie Byers and Michael Huckleberry (2007).The Top 10 Lyme Disease Treatments: Defeat Lyme Disease with the Best of Conventional and Alternative Medicine (1st изд.). BioMed Publishing Group.ISBN 978-0-9763797-1-3.
^„Antibiotics versus placebo and versus other treatments”. ^{[мртва веза]}
^Goh KP (2004).„Management of hyponatremia”.American Family Physician.69 (10): 2387—94.PMID 15168958. Архивирано изоригинала 16. 10. 2008. г. Приступљено14. 06. 2011.
^De Troyer A, Demanet JC (1975). „Correction of antidiuresis by demeclocycline”.N Engl J Med.293 (18): 915—8.PMID 170519.doi:10.1056/NEJM197510302931809.

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]

Antibiotici:Inhibitori proteinske sinteze (J01A,J01B,J01F,J01G,QJ01XQ)

30S

Aminoglikozidi
(Inhibitoriinicijacija)

Streptomyces	Streptomicin Neomicin (Framicetin,Paromomicin,Ribostamicin) Kanamicin (Amikacin,Arbekacin,Bekanamicin,Dibekacin,Tobramicin) Spektinomicin^# • Higromicin B Paromomicin
Micromonospora	Gentamicin^# (Netilmicin,Sisomicin,Isepamicin) Verdamicin Astromicin

Tetraciklinski antibiotici
(tRNK vezivanje)

Tetraciklini	Doksiciklin^# •Hlortetraciklin •Klomociklin •Demeklociklin •Limeciklin •Meklociklin •Metaciklin •Minociklin •Oksitetraciklin •Penimepiciklin •Rolitetraciklin •Tetraciklin
Glicilciklini	Tigeciklin

50S

Oksazolidinon
(Inhibitoriinicijacije)

Linezolid •Torezolid • Eperezolid • Posizolid • Radezolid

Peptidil transferaze

Amfenikoli	Hloramfenikol^# • Azidamfenikol • Tiamfenikol • Florfenikol
Pleuromutilini	Retapamulin • Tiamulin • Valnemulin

MLS (transpeptidacija/translokacija)

Makrolidi	Eritromicin^# • Azitromicin^# • Spiramicin • Midekamicin • Oleandomicin • Roksitromicin • Jozamicin • Troleandomicin • Klaritromicin • Miokamicin • Rokitamicin • Diritromicin • Fluritromicin • Ketolid (Telitromicin,Cetromicin)
Linkozamidi	Klindamicin^# • Linkomicin
Streptogramini	Pristinamicin • Hinupristin/dalfopristin • Virginijamicin

EF-G

Steroidni antibiotici	Fusidna kiselina

^#WHO-EM.^‡Povučeni sa tržišta.Kliničko ispitivanje:^†Faza III.^§Nikad do faze III

M:BAC

bact (clas)

gr+f/gr+a(t)/gr-p(c)/gr-o

drug(J1p,w,n,m,vacc)

Antihipertenzivi:diuretici (C03)

Sulfonamidi
(izuzevEK)

KA inhibitor (uPT)	Acetazolamid
Henleova Petlja (Na-K-Cl uAL)	Furosemid^# • Bumetanid • Torasemid • Etakrinska kiselina
Tiazidi (Na-Cl uDCT, Kalcijum-oskudni)	Hidrohlorotiazid^# • Bendroflumetiazid • Hidroflumetiazid • Hlorotiazid • Politiazid • Trihlormetiazid • Ciklopentiazid • Meticlotiazid • Ciklotiazid • Mebutizid
Tiazid-slični (prvenstvenoDCT)	Kinetazon • Klopamid • Hlortalidon • Mefrusid • Klofenamid • Metolazon • Metikran • Ksipamid • Indapamid • Kloreksolon •Fenkizon

Kalijum-oskudni (uCD)

ESC blokeri	Amilorid^# • Triamteren • Benzamil
Antimineralokortikoid	Spironolakton^# • Eplerenon • Kalijum kanrenoat • Kanrenon

Osmotski diuretici (PT,DL)

Manitol^# • Urea

VA (DUT iKK)

vaptani:Konivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan
tetraciklini:Demeklociklin

Drugi

merkurialni diuretik (Mersalil) • Teobromin • Cikletanin

^#WHO-EM.^‡Povučeni sa tržišta.Kliničko ispitivanje:^†Faza III.^§Nikad do faze III

M:VAS

anat(h,u,c,a,l,vh,u,t,l)/fiz/razv

vabo/siva/kong/tumr,sizn/epon

proc, lek(C3,C4,C5,C9)

Neuropeptidni ligandi

Holecistokinin

CCK_A	Agonisti:Holecistokinin •CCK-4 Antagonisti:Asperlicin •Proglumid •Lorglumid •Devazepid •Deksloksiglumid
CCK_B	Agonisti:Holecistokinin •CCK-4 •Gastrin Antagonisti:Proglumid •CI-988

CRH

CRF₁	Agonisti:Kortikotropin-oslobađajuči hormon Antagonisti:Antalarmin •CP-154,526 •Peksacerfont
CRF₂	Agonisti:Kortikotropin-oslobađajuči hormon

Galanin

GAL₁	Agonisti:Galanin •Galaninu-sličan peptid •Galmic •Galnon
GAL₂	Agonisti:Galanin •Galaninu-sličan peptid •Galmic •Galnon
GAL₃	Agonisti:Galanin •Galmic •Galnon

Grelin

Agonisti:Grelin •Kapromorelin •MK-677 •Sermorelin •SM-130,686 •Tabimorelin

MCH

MCH₁	Agonisti:Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti:ATC-0175 •GW-803,430 •NGD-4715 •SNAP-7941 •SNAP-94847
MCH₂	Agonisti:Melanin-koncentrirajući hormon

Melanokortin

MC₁	Agonisti:alfa-MSH •Afamelanotid •Bremelanotid •Melanotan II Antagonisti:Agouti signalni peptid
MC₂	Agonisti:ACTH •Kosintropin •Tetrakosaktid
MC₃	Agonisti:alfa-MSH •Bremelanotid •Melanotan II
MC₄	Agonisti:alfa-MSH •Bremelanotid •Melanotan II •THIQ Antagonisti:Agutiju srodni peptid
MC₅	Agonisti:alfa-MSH •Melanotan II

Neuropeptid S

Agonisti:Neuropeptid S
Antagonisti:SHA-68

Neuropeptid Y

Y₁	Agonisti:Neuropeptid Y •Peptid YY Antagonisti:BIBP-3226
Y₂	Agonisti:Neuropeptid Y •Peptid YY Antagonisti:BIIE-0246
Y₄	Agonisti:Neuropeptid Y •Pankreasni polipeptid •Peptid YY Antagonisti:UR-AK49
Y₅	Agonisti:Neuropeptid Y •Peptid YY Antagonisti:Lu AA-33810

Neurotenzin

NTS₁	Agonisti:Neurotenzin •Neuromedin N Antagonisti:SR-48692 •SR-142,948
NTS₂	Agonisti:Neurotenzin Antagonisti:Levokabastin •SR-142,948

Opioid

vidiOpioidi

Oreksin

OX₁	Agonisti:Oreksin-A Antagonisti:Almoreksant •SB-334,867 •SB-408,124 •SB-649,868
OX₂	Agonisti:Oreksin-A Antagonisti:Almoreksant •SB-649,868 •TCS-OX2-29

Oksitocin

Agonisti:Karbetocin •Demoksitocin •Oksitocin •WAY-267,464
Antagonisti:Atosiban •L-371,257 •L-368,899

Tahikinin

NK₁	Agonisti:Supstanca P Antagonisti:Aprepitant •Befetupitant •Kasopitant •CI-1021 •CP-96,345 •CP-99,994 •CP-122,721 •Dapitant •Ezlopitant •FK-888 •Fosaprepitant •GR-203,040 •GW-597,599 •HSP-117 •L-733,060 •L-741,671 •L-743,310 •L-758,298 •Lanepitant •LY-306,740 •Maropitant •Netupitant •NKP-608 •Nolpitantium •Orvepitant •RP-67,580 •SDZ NKT 343 •Vestipitant •Vofopitant
NK₂	Agonisti:Neurokinin A Antagonisti:GR-159897 •Ibodutant •Saredutant
NK₃	Agonisti:Neurokinin B Antagonisti:Osanetant •Talnetant

Vazopresin

V_1A	Agonisti:Dezmopresin •Felipresin •Ornipresin •Terlipresin •Vazopresin Antagonisti:Konivaptan •Demeklociklin •Relkovaptan
V_1B	Agonisti:Felipresin •Ornipresin •Terlipresin •Vazopresin Antagonisti:Demeklociklin •Nelivaptan
V₂	Agonisti:Dezmopresin •Ornipresin •Vazopresin Antagonisti:Konivaptan •Demeklociklin •Liksivaptan •Mozavaptan •Satavaptan •Tolvaptan

Molimo Vas, obratite pažnju navažno upozorenje
u vezi sa temama izoblasti medicine (zdravlja).

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Demeklociklin&oldid=27445381”

Категорије:

Сакривене категорије:

[8]ページ先頭