| IUPACime | |
|---|---|
(+)-(E)-1-[(1R,2R,3S)-3-(3,4-dihlorofenil)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-2-karbaldehidO-metiloksim | |
| Klinički podaci | |
| Drugs.com | Monografija |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 171655-91-7 |
| ATC kod | none |
| PubChem | CID9614919 |
| ChemSpider | 7888898 |
| UNII | 1YP2S94RVH |
| ChEMBL | CHEMBL2104184 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C16H20Cl2N2O |
| Molarna masa | 327,249 |
| |
| |
Brasofensin (NS-2214, BMS-204756) jefeniltropanski inhibitor ponovnog preuzimanja dopamina koji surazviliBristol-Myers Squibb i ugašena kompanijaNeuroSearch za lečenjeParkinsonove iAlchajmerove bolesti.
Godine 1996, brazofensin je ušao u fazu I ispitivanja u Sjedinjenim Državama i faze II u Danskoj.[1] Od 1996. do 1999. godine, Bristol-Myers Squibb (BMS) je bio uključen u razvoj i testiranje pre nego što je napustio saradnju sa NeuroSearch. Godine 2001, potvrđeno je da je razvoj brasofensina prekinut.[2]
Uživotinjskim modelima Parkinsonove bolesti, brazofensin je bio efikasan u stimulisanju lokomotorne aktivnosti i reverzijiakinezije.[3]Faza II ispitivanja na ljudima sprovedena su 1996. godine i pokazalo se da je brazofensin efikasan i da se dobro toleriše u dozi od 4 mg;[4] međutim, razvoj je zaustavljen nakon što je prijavljenain vivo cis-anti izomerizacija grupe 2a-metiloksima.[5]
Brasofensin jeorgansko jedinjenje, koje sadrži 16atomaugljenika i imamolekulsku masu od 327,249Da.
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 3 |
| Broj donora vodonika | 0 |
| Broj rotacionih veza | 3 |
| Particioni koeficijent[6] (ALogP) | 3,8 |
| Rastvorljivost[7] (logS, log(mol/L)) | -5,1 |
| Polarna površina[8] (PSA,Å2) | 24,8 |