Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Brasofensin

С Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено саBrazofensin)
Brasofensin
IUPACime
(+)-(E)-1-[(1R,2R,3S)-3-(3,4-dihlorofenil)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-2-karbaldehidO-metiloksim
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Identifikatori
CAS broj171655-91-7 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID9614919
ChemSpider7888898 ДаY
UNII1YP2S94RVH ДаY
ChEMBLCHEMBL2104184 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC16H20Cl2N2O
Molarna masa327,249
  • CO\N=C\[C@H]1[C@H]2CC[C@@H](C[C@@H]1c3ccc(Cl)c(Cl)c3)N2C
  • InChI=1S/C16H20Cl2N2O/c1-20-11-4-6-16(20)13(9-19-21-2)12(8-11)10-3-5-14(17)15(18)7-10/h3,5,7,9,11-13,16H,4,6,8H2,1-2H3/b19-9+/t11-,12+,13+,16+/m0/s1 ДаY
  • Key:NRLIFEGHTNUYFL-QJDHNRDASA-N ДаY

Brasofensin (NS-2214, BMS-204756) jefeniltropanski inhibitor ponovnog preuzimanja dopamina koji surazviliBristol-Myers Squibb i ugašena kompanijaNeuroSearch za lečenjeParkinsonove iAlchajmerove bolesti.

Istorija

[уреди |уреди извор]

Godine 1996, brazofensin je ušao u fazu I ispitivanja u Sjedinjenim Državama i faze II u Danskoj.[1] Od 1996. do 1999. godine, Bristol-Myers Squibb (BMS) je bio uključen u razvoj i testiranje pre nego što je napustio saradnju sa NeuroSearch. Godine 2001, potvrđeno je da je razvoj brasofensina prekinut.[2]

Farmakologija

[уреди |уреди извор]

Uživotinjskim modelima Parkinsonove bolesti, brazofensin je bio efikasan u stimulisanju lokomotorne aktivnosti i reverzijiakinezije.[3]Faza II ispitivanja na ljudima sprovedena su 1996. godine i pokazalo se da je brazofensin efikasan i da se dobro toleriše u dozi od 4 mg;[4] međutim, razvoj je zaustavljen nakon što je prijavljenain vivo cis-anti izomerizacija grupe 2a-metiloksima.[5]

Osobine

[уреди |уреди извор]

Brasofensin jeorgansko jedinjenje, koje sadrži 16atomaugljenika i imamolekulsku masu od 327,249Da.

OsobinaVrednost
Broj akceptora vodonika3
Broj donora vodonika0
Broj rotacionih veza3
Particioni koeficijent[6] (ALogP)3,8
Rastvorljivost[7] (logS, log(mol/L))-5,1
Polarna površina[8] (PSA,Å2)24,8

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Yu P (децембар 2000). „Brasofensine NeuroSearch”.Current Opinion in Investigational Drugs.1 (4): 504—507.PMID 11249705. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  2. ^„Brasofensine”.DrugBank. 2007. Приступљено16. 3. 2023. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^Pearce RK, Smith LA, Jackson MJ, Banerji T, Scheel-Krüger J, Jenner P (септембар 2002). „The monoamine reuptake blocker brasofensine reverses akinesia without dyskinesia in MPTP-treated and levodopa-primed common marmosets”.Movement Disorders.17 (5): 877—886.PMID 12360536.S2CID 46483126.doi:10.1002/mds.10238. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  4. ^Frackiewicz EJ, Jhee SS, Shiovitz TM, Webster J, Topham C, Dockens RC, et al. (фебруар 2002).„Brasofensine treatment for Parkinson's disease in combination with levodopa/carbidopa”.The Annals of Pharmacotherapy.36 (2): 225—230.PMID 11847938.S2CID 21429193.doi:10.1345/aph.1A152. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  5. ^Runyon SP, Carroll FI (2006). „Dopamine transporter ligands: recent developments and therapeutic potential”.Current Topics in Medicinal Chemistry.6 (17): 1825—1843.PMID 17017960.doi:10.2174/156802606778249775. 
  6. ^Ghose, Arup K.; Viswanadhan, Vellarkad N.; Wendoloski, John J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragmental Methods: An Analysis of ALOGP and CLOGP Methods”.The Journal of Physical Chemistry A.102 (21): 3762—3772.Bibcode:1998JPCA..102.3762G.doi:10.1021/jp980230o. 
  7. ^Tetko, Igor V.; Tanchuk, Vsevolod Yu.; Kasheva, Tamara N.; Villa, Alessandro E. P. (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”.Journal of Chemical Information and Computer Sciences.41 (6): 1488—1493.PMID 11749573.doi:10.1021/ci000392t. 
  8. ^Ertl, Peter; Rohde, Bernhard; Selzer, Paul (2000). „Fast Calculation of Molecular Polar Surface Area as a Sum of Fragment-Based Contributions and Its Application to the Prediction of Drug Transport Properties”.Journal of Medicinal Chemistry.43 (20): 3714—3717.PMID 11020286.doi:10.1021/jm000942e. 

Literatura

[уреди |уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI)
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI)
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI)
Inhibitori preuzimanja norepinefrina (NRI)
Inhibitori preuzimanja dopamina (DRI)
Inhibitori preuzimanja norepinefrin-dopamina (NDRI)
Agensi oslobađanja norepinefrin-dopamina (NDRA)
Agensi oslobađanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRA)
Selektivni pojačivači preuzimanja serotonina (SSRE)
Drugi
Serotoninski antagonisti i inhibitori ponovnog preuzimanja (SARI)
Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresanti (NaSSA)
Norepinefrin-dopaminski disinhibitori (NDDI)
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
Triciklici
Tetraciklici
Neselektivni
MAOA-Selektivni
MAOB-Selektivni
Ireverzibilni:Ladostigil •Mofegilin •Pargilin •Rasagilin •Selegilin;Reverzibilni:Lazabemid •Milacemid
Portali:
Brasofensin nasrodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Brasofensin&oldid=30264076
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp