Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Пређи на садржај
Википедија
Претрага

BW373U86

С Википедије, слободне енциклопедије
BW373U86
IUPACime
4-[(R)-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-prop-2-enylpiperazin-1-yl]-(3-hydroxyphenyl)methyl]-N,N-diethylbenzamide
Identifikatori
CAS broj150428-54-9 ДаY
PubChemCID119029
Sinonimi(+)BW373U86
Hemijski podaci
FormulaC27H37N3O2
Molarna masa435.602 g/mol
  • CCN(CC)C(=O)C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC(=CC=C2)O)N3CC(N(CC3C)CC=C)C

(+)BW373U86 jeopioidnianalgetik koji se koristi u naučnim istraživanjma.[1][2]

BW373U86 je selektivniagonistδ-opioidnogreceptora, sa približno 15x većim afinitetom za δ-opioidni nego za μ-opioidni receptor.[3] On se pokazao kao potentananalgetik[4] iantidepresant u životinjskim studijama,[5] koji inicira oslobađanje neuronskog faktora rastaBDNF,[6][7] ali je njegova upotrebljivost ograničena usled stvaranjakonvulzija na visokim dozama,[8][9] mada su ti efekti umanjeni kad se dozira zajedno sa μ-opioidnim agonistima.[10] Još jedna prednost kombinovanja je da BW373U86 poništavarespiratornu depresiju proizvedenu μ-opioidnim agonistima, bez vršenja uticaja na umanjenje bola.[11]

Jedno dodatno svojstvo BW373U86 je da zaštićuje ćelije mišića srca uishemijskim uslovima (kiseonična deprivacija, kao što je to slučaj kod srčanog udara). Mehanizam za to je kompleksan i možda nije vezan sa delta agonistnim efektima.[12][13][14]

Literatura

[уреди |уреди извор]
  1. ^Calderon SN, Rice KC, Rothman RB, Porreca F, Flippen-Anderson JL, Kayakiri H, Xu H, Becketts K, Smith LE, Bilsky EJ, Davis P, Horvath R (1997). „Probes for narcotic receptor mediated phenomena. 23. Synthesis, opioid receptor binding, and bioassay of the highly selective delta agonist (+)-4-[(alpha R)-alpha-((2S,5R)-4-Allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-methoxybenzyl]- N,N-diethylbenzamide (SNC 80) and related novel nonpeptide delta opioid receptor ligands”.J. Med. Chem.40 (5): 695—704.PMID 9057856.doi:10.1021/jm960319n. 
  2. ^Thomas, JB; Herault, XM; Rothman, RB; Atkinson, RN; Burgess, JP; Mascarella, SW; Dersch, CM; Xu, H; Flippen-Anderson, JL (2001). „Factors influencing agonist potency and selectivity for the opioid delta receptor are revealed in structure-activity relationship studies of the 4-(N-substituted-4-piperidinyl)arylamino-N,N-diethylbenzamides.”.Journal of medicinal chemistry.44 (6): 972—87.PMID 11300879. 
  3. ^Chang, KJ; Rigdon, GC; Howard, JL; McNutt, RW (1993). „A novel, potent and selective nonpeptidic delta opioid receptor agonist BW373U86”.The Journal of pharmacology and experimental therapeutics.267 (2): 852—7.PMID 8246159. 
  4. ^Broom, D. C.; Nitsche, JF; Pintar, JE; Rice, KC; Woods, JH; Traynor, JR (2002). „Comparison of Receptor Mechanisms and Efficacy Requirements for delta -Agonist-Induced Convulsive Activity and Antinociception in Mice”.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.303 (2): 723—729.PMID 12388657.doi:10.1124/jpet.102.036525. 
  5. ^Broom, D; Jutkiewicz, EM; Folk, JE; Traynor, JR; Rice, KC; Woods, JH (2002). „Nonpeptidic δ-opioid Receptor Agonists Reduce Immobility in the Forced Swim Assay in Rats”.Neuropsychopharmacology.26 (6): 744—755.PMID 12007745.doi:10.1016/S0893-133X(01)00413-4. 
  6. ^Torregrossa, Mary M.; Folk, John E.; Rice, Kenner C.; Watson, Stanley J.; Woods, James H. (2005).„Chronic administration of the delta opioid receptor agonist (+)BW373U86 and antidepressants on behavior in the forced swim test and BDNF mRNA expression in rats”.Psychopharmacology.183 (1): 31—40.PMC 1315298 Слободан приступ.PMID 16220339.doi:10.1007/s00213-005-0113-5. 
  7. ^Torregrossa, Mary M; Isgor, Ceylan; Folk, John E; Rice, Kenner C; Watson, Stanley J; Woods, James H (2004). „The δ-Opioid Receptor Agonist (+)BW373U86 Regulates BDNF mRNA Expression in Rats”.Neuropsychopharmacology.29 (4): 649—659.PMID 14647482.doi:10.1038/sj.npp.1300345. 
  8. ^Comer, SD; Hoenicke, EM; Sable, AI; McNutt, RW; Chang, KJ; De Costa, BR; Mosberg, HI; Woods, JH (1993). „Convulsive effects of systemic administration of the delta opioid agonist BW373U86 in mice”.The Journal of pharmacology and experimental therapeutics.267 (2): 888—95.PMID 8246164. 
  9. ^Broom, Daniel; Jutkiewicz, Emily; Folk, John; Traynor, John; Rice, Kenner; Woods, James (2002).„Convulsant activity of a non-peptidic δ-opioid receptor agonist is not required for its antidepressant-like effects in Sprague-Dawley rats”.Psychopharmacology.164 (1): 42—48.PMID 12373418.doi:10.1007/s00213-002-1179-y. 
  10. ^O'Neill, SJ; Collins, MA; Pettit, HO; McNutt, RW; Chang, KJ (1997). „Antagonistic modulation between the delta opioid agonist BW373U86 and the mu opioid agonist fentanyl in mice”.The Journal of pharmacology and experimental therapeutics.282 (1): 271—7.PMID 9223564. 
  11. ^Su, YF; McNutt, RW; Chang, KJ (1998). „Delta-opioid ligands reverse alfentanil-induced respiratory depression but not antinociception”.The Journal of pharmacology and experimental therapeutics.287 (3): 815—23.PMID 9864259. 
  12. ^Patel, H; Hsu, A; Moore, J; Gross, GJ (2001). „BW373U86, a δ Opioid Agonist, Partially Mediates Delayed Cardioprotection via a Free Radical Mechanism that is Independent of Opioid Receptor Stimulation”.Journal of Molecular and Cellular Cardiology.33 (8): 1455—1465.PMID 11448134.doi:10.1006/jmcc.2001.1408. 
  13. ^Patel, H; Hsu, AK; Gross, GJ (2004). „COX-2 and iNOS in opioid-induced delayed cardioprotection in the intact rat”.Life Sciences.75 (2): 129—140.PMID 15120566.doi:10.1016/j.lfs.2003.10.036. 
  14. ^Gross, E. R.; Hsu, A. K.; Gross, G. J. (2007). „GSK3β inhibition and KATP channel opening mediate acute opioid-induced cardioprotection at reperfusion”.Basic Research in Cardiology.102 (4): 341—349.PMID 17450314.doi:10.1007/s00395-007-0651-6. 

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
Портали:
Opijum i
derivati
makove stabljike
Sirovi opijatni ekstrakti/
puni opijumski produkti
Prirodni opijati
Opijumski alkaloidi
vidi još:
komponente opijuma
Alkaloidno sone mešavine
Polusintetici
Morfinska familija
3,6 diestri morfina
Kodein-dioninska familija
Morfinoni & Morfoli

1-Bromohidrokodon •1-Bromooksikodon •1-Hlorohidrokodon •1-Hlorooksikodon •1-Jodohidrokodon •1-Jodooksikodon •14-Cinamoiloksikodeinon •14-Etoksimetopon •14-Metoksimetopon •14β-Hidroksimorfon •14-Hidroksimorfon •14-O-Metiloksimorfon •14-Fenilpropoksimetopon •7-Spiroindaniloksimorfon •8,14-Dihidroksidihidromorfinon •Acetilkodon •Acetulmorfon •α-hidrokodol •Bromoizopropropil dihidromorfinon •Kodeinon •Kodorfon •Kodol •Kodoksim •Tebakon (Acetildihidrokodeinon / Dihidrokodeinon enol acetat) •Etildihidromorfinon •Hidrokodol •Hidrokodon •Hidromorfinon •Hidromorfol •Hidromorfon •Hidroksikodein •Izopropropildihidrokodeinon •Izopropropildihidromorfinon •Metildihidromorfinon •Metopon •Morfenol •Morfinol •Morfinon •Morfol •N-Fenetil-14-etoksimetopon •Oksikodon •Oksimorfol •Okismorfinol •Oksimorfon •Pentamorfon •Semorfon

Morfidi

α-hlorokodid (Alfahlorokodid/Hlorokodid)  •α-hloromorfid •3-Bromomorfid •Bromokodid •Bromomorfid (8-Bromomorfid) •Hlorokodid •Hloromorfid •  •Kodid •Fluorokodid (8-Fluorokodid) •Fluormorfid  •Jodokodid  •Jodomorfid (8-Jodomorfid)  •Morfid

Dihidrokodeinske serije
Azotni morfinski derivati
Hidrazoni
Halogenisani morfinski derivati

1-Bromokodein •2-Bromokodein •1-Bromodiacetilmorfin •2-Bromodiacetilmorfin •1-Bromodihidrokodein •2-Bromodihidrokodein •1-Bromodihidromorfin •2-Bromodihidromorfin •1-Bromomorfin •2-Bromomorfin •1-Hlorokodein •2-Hlorokodein •1-Hlorodiacetilmorfin •2-Hlorodiacetylmorfin •1-Hlorodihidrokodein •2-Hlorodihidrokodein •1-Hlorodihidromorfin •2-Hlorodihidromorfin •1-Hloromorfin •2-Hloromorfin •1-Fluorokodein •2-Fluorokodein •1-Fluorodiacetilmorfin •2-Fluorodiacetilmorfin •1-Fluorodihidrokodein •2-Fluorodihidrokodein •1-Fluorodihidromorfin •2-Fluorodihidromorfin •1-Fluoromorfin •2-Fluoromorfin •3-Fluoromorfin •1-Jodokodein •2-Jodokodein •1-Jododiacetilmorfin •2-Jododiacetilmorfin •1-Jododihidrokodein •2-Jododihidrokodein •1-Jododihidromorfin •2-Jododihidromorfin •1-Jodomorfin •2-Jodomorfin •Hloretilmorfin

Drugi
Aktivni opijatni
metaboliti
Morfinani
Morfinanske serije
Drugi
Benzomorfani
4-Fenilpiperidini
Petidini
(Meperidini)
Prodini
Ketobemidoni
Drugi
Opioidi
otvorenog lanca
Amidoni
Metadoli
Moramidi
Tiambuteni
Fenalkoksami
Ampromidi
Drugi
Anilidopiperidini
Oripavinski
derivati
Fenazepani
Pirinitramidi
Benzimidazoli
Indoli
Difenilmetilpiperazini
Opioidni peptidi
vidi još:
Opioidni neuropeptidi
Drugi
Opioidniantagonisti
&
Inverzni agonisti
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI)
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI)
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI)
Inhibitori preuzimanja norepinefrina (NRI)
Inhibitori preuzimanja dopamina (DRI)
Inhibitori preuzimanja norepinefrin-dopamina (NDRI)
Agensi oslobađanja norepinefrin-dopamina (NDRA)
Agensi oslobađanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRA)
Selektivni pojačivači preuzimanja serotonina (SSRE)
Drugi
Serotoninski antagonisti i inhibitori ponovnog preuzimanja (SARI)
Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresanti (NaSSA)
Norepinefrin-dopaminski disinhibitori (NDDI)
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
Triciklici
Tetraciklici
Neselektivni
MAOA-Selektivni
MAOB-Selektivni
Ireverzibilni:Ladostigil •Mofegilin •Pargilin •Rasagilin •Selegilin;Reverzibilni:Lazabemid •Milacemid


Molimo Vas, obratite pažnju navažno upozorenje
u vezi sa temama izoblasti medicine (zdravlja).
Portali:
BW373U86 nasrodnim projektima Vikipedije:
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=BW373U86&oldid=28518846”
Категорије:
Сакривене категорије:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp