Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Almoreksant

С Википедије, слободне енциклопедије
Almoreksant
IUPACime
(2R)-2-[(1S)- 6,7-dimethoxy- 12-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl 3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]-N-methyl- 2-phenylacetamide
Klinički podaci
Način primeneOralno
Farmakokinetički podaci
MetabolizamHepatčki
Identifikatori
CAS broj871224-64-5 Зелена квачицаДа
ATC kodnone
PubChemCID23727689
ChemSpider21377865 Зелена квачицаДа
Hemijski podaci
FormulaC29H32ClF3N2O3
Molarna masa512,6 g/mol (slobodna baza)
  • CNC(=O)[C@@H](C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3[C@@H]2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC
  • InChI=1S/C29H31F3N2O3/c1-33-28(35)27(20-7-5-4-6-8-20)34-16-15-21-17-25(36-2)26(37-3)18-23(21)24(34)14-11-19-9-12-22(13-10-19)29(30,31)32/h4-10,12-13,17-18,24,27H,11,14-16H2,1-3H3,(H,33,35)/t24-,27+/m0/s1 Зелена квачицаДа
  • Key:DKMACHNQISHMDN-RPLLCQBOSA-N Зелена квачицаДа

Almoreksant (INN), kodeACT-078573, je kompetitivniantagonist OX1 i OX2oreksinskih receptor. Ovaj lek je razvila farmaceutska kompanijaActelion za lečenje primarneinsomnije. Njegovaklinička ispitivanja faze III su završen su novembra2009.[1]

Januara2011 Actelion i GSK su objavili prestanak daljih kliničkih ispitivanja zbog nuspojava.[2]

Mehanizam akcije

[уреди |уреди извор]

Almoreksant je kompetitivni, dualni antagonist receptora OX1 i OX2. On selektivno inhibira aktivaciju OX1 i OX2 receptora.

Klinička upotreba

[уреди |уреди извор]

Almoreksant je bio u razvoju za lečenjenesanice.

Vidi još

[уреди |уреди извор]

Literatura

[уреди |уреди извор]
  1. ^„Almorexant in Adult Subjects With Chronic Primary Insomnia (RESTORA 1), ClinicalTrials.gov”. Приступљено3. 02. 2010. 
  2. ^„Actelion and GSK Discontinue Clinical Development of Almorexant”. Архивирано изоригинала 03. 03. 2011. г. Приступљено22. 04. 2011. .

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
GABAA receptor
Barbiturati
  • Ultra kratkotrajni
    Kratko/srednje
    trajni
    Dugotrajni
    Negrupisani
    Benzodiazepini
    Kratkotrajni
    Intermedijerno trajni
    Dugotrajni
    Dialkil-fenoli
    Nebenzodijazepini
    Piperidindioni
    Hinazolinoni
    Neuroaktivni steroidi
    Alfa-2-adrenergički
    receptor
    Alfa-adrenergički agonisti
    Melatoninski receptor
    Melatonin
    Histaminski receptor &
    Acetilholinski receptor
    Antihistamini &
    Antiholinergici
    5-HT2A &
    α1- adrenergički
    Selektivni5-HT2A &α1-adrenergički antagonisti
    GABAB receptor /
    GHB receptor
    GHB Tip
    Oreksinski receptori
    Oreksinski antagonisti
    Drugi receptori/
    negrupisani
    Aldehidi
    Alkini
    Karbamati
    Drugi
    Holecistokinin
    CCKA
    CCKB
    Agonisti:Holecistokinin •CCK-4 •Gastrin
    Antagonisti:Proglumid •CI-988
    CRH
    CRF1
    CRF2
    Galanin
    GAL1
    GAL2
    GAL3
    Agonisti:Galanin •Galmic •Galnon
    Grelin
    MCH
    MCH1
    MCH2
    Melanokortin
    MC1
    MC2
    Agonisti:ACTH •Kosintropin •Tetrakosaktid
    MC3
    MC4
    MC5
    Agonisti:alfa-MSH •Melanotan II
    Neuropeptid S
    Agonisti:Neuropeptid S
    Antagonisti:SHA-68
    Neuropeptid Y
    Y1
    Agonisti:Neuropeptid Y •Peptid YY
    Antagonisti:BIBP-3226
    Y2
    Agonisti:Neuropeptid Y •Peptid YY
    Antagonisti:BIIE-0246
    Y4
    Y5
    Agonisti:Neuropeptid Y •Peptid YY
    Antagonisti:Lu AA-33810
    Neurotenzin
    NTS1
    Agonisti:Neurotenzin •Neuromedin N
    Antagonisti:SR-48692 •SR-142,948
    NTS2
    Agonisti:Neurotenzin
    Antagonisti:Levokabastin •SR-142,948
    Opioid
    Oreksin
    OX1
    Agonisti:Oreksin-A
    Antagonisti:Almoreksant •SB-334,867 •SB-408,124 •SB-649,868
    OX2
    Agonisti:Oreksin-A
    Antagonisti:Almoreksant •SB-649,868 •TCS-OX2-29
    Oksitocin
    Agonisti:Karbetocin •Demoksitocin •Oksitocin •WAY-267,464
    Antagonisti:Atosiban •L-371,257 •L-368,899
    Tahikinin
    NK1
    NK2
    Agonisti:Neurokinin A
    Antagonisti:GR-159897 •Ibodutant •Saredutant
    NK3
    Agonisti:Neurokinin B
    Antagonisti:Osanetant •Talnetant
    Vazopresin
    V1A
    V1B
    V2


    Molimo Vas, obratite pažnju navažno upozorenje
    u vezi sa temama izoblasti medicine (zdravlja).
    Portali:
    Almoreksant nasrodnim projektima Vikipedije:
    Podaci na Vikipodacima
    Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Almoreksant&oldid=27445255
    Категорије:
    Сакривене категорије:

    [8]ページ先頭

    ©2009-2026 Movatter.jp