Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Aliskiren

С Википедије, слободне енциклопедије
Aliskiren
IUPACime
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoil-2,2-dimetiletil)-4-hidroksi-7[4-metoksi-3-(3-metoksipropoksi)fenil]metil8-metil-2-(propan-2-il)nonanamid
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa607039
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • C in first trimester
    D in second and third trimesters
Način primenePO (oralno)
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživostniska (oko 2,5%)
MetabolizamHepatički,CYP3A4-posredovano
Poluvreme eliminacije24 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj173334-57-1 ДаY
ATC kodC09XA02 (WHO)
C09XA52 (saHCT)
PubChemCID5493444
DrugBankDB01258 ДаY
ChemSpider4591452 ДаY
UNII502FWN4Q32 ДаY
KEGGD03208 ДаY
ChEBICHEBI:601027 ДаY
ChEMBLCHEMBL1639 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC30H53N3O6
Molarna masa551,758 g/mol
  • O=C(N)C(C)(C)CNC(=O)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)Cc1cc(OCCCOC)c(OC)cc1
  • InChI=1S/C30H53N3O6/c1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36/h10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35)/t22-,23-,24-,25-/m0/s1 ДаY
  • Key:UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N ДаY

Aliskiren (Tekturna (SAD);Rasilez (UK i druge zemlje)) prvi je u klasi lekova koji se nazivaju direktnimreninskim inhibitorima. Njegova trenutna licencirana indikacija jeprimarna hipertenzija.

Aliskiren su razvila preduzećaNovartis iSpeedel.[1][2] On je odobren u SAD2007. za tretman primarne hipertenzije.

Osobine

[уреди |уреди извор]
OsobinaVrednost
Broj akceptora vodonika7
Broj donora vodonika4
Broj rotacionih veza19
Particioni koeficijent[3] (ALogP)3,3
Rastvorljivost[4] (logS, log(mol/L))-7,5
Polarna površina[5] (PSA,Å2)146,1

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). „Aliskiren, a novel orally effectiverenin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients”.Circulation.111 (8): 1012—8.PMID 15723979.doi:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED. 
  2. ^Straessen JA, Li Y, Richart T (2006).„Oral Renin Inhibitors”.Lancet.368 (9545): 1449—56.PMID 17055947.doi:10.1016/S0140-6736(06)69442-7. 
  3. ^Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998).„Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”.J. Phys. Chem. A.102: 3762—3772.doi:10.1021/jp980230o. 
  4. ^Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001).„Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”.Chem Inf. Comput. Sci.41: 1488—1493.PMID 11749573.doi:10.1021/ci000392t. 
  5. ^Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000).„Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”.J. Med. Chem.43: 3714—3717.PMID 11020286.doi:10.1021/jm000942e. 

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
AKE inhibitori/
("-pril")
AIIRAi/
("-sartan")
Reninski inhibitori/
("-kiren")


Molimo Vas, obratite pažnju navažno upozorenje
u vezi sa temama izoblasti medicine (zdravlja).
Portali:
Aliskiren nasrodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Aliskiren&oldid=27445894”
Категорије:
Сакривене категорије:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp