Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

Lanicemin

С Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено саARL-15,896-AR)
Lanicemin
IUPACime
(1S)-1-Fenyl-2-piridin-2-iletanamin
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Identifikatori
CAS broj153322-05-5 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID9794203
IUPHAR/BPS7681
ChemSpider7969970 ДаY
UNII9TMU325RK3 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC13H14N2
Molarna masa198,264
  • N[C@@H](Cc1ccccn1)c2ccccc2
  • InChI=1S/C13H14N2/c14-13(11-6-2-1-3-7-11)10-12-8-4-5-9-15-12/h1-9,13H,10,14H2/t13-/m0/s1 ДаY
  • Key:FWUQWDCOOWEXRY-ZDUSSCGKSA-N ДаY

Lanicemin (AZD6765) jeantagonist NMDA receptora koji jeAstraZeneca razvijala za lečenje teške depresije idepresije otporne na lečenje.[1][2] Lanicemin se razlikuje odketamina po tome što je antagonistNMDA receptora samalim zarobljavanjem, koji pokazuje slične brzodejstvene antidepresivne efekate kao i ketamin u kliničkim ispitivanjima, ali sa malo ili nimalo psihotomimetičkih neželjenih efekata.[3] Međutim, lanicemin nije ispunio krajnje ciljeve studije, i njegov razvoj je AstraZeneca prekinula 2013.[4]

Osobine

[уреди |уреди извор]

Lanicemin jeorgansko jedinjenje, koje sadrži 13atomaugljenika i imamolekulsku masu od 198,264Da.

OsobinaVrednost
Broj akceptora vodonika2
Broj donora vodonika1
Broj rotacionih veza3
Particioni koeficijent[5] (ALogP)1,9
Rastvorljivost[6] (logS, log(mol/L))-3,6
Polarna površina[7] (PSA,Å2)38,9

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^„Lanicemine” (на језику: енглески). AdisInsight. Приступљено18. 6. 2017. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  2. ^Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (мај 2017).„New targets for rapid antidepressant action”.Progress in Neurobiology.152: 21—37.PMC 4919246Слободан приступ.PMID 26724279.doi:10.1016/j.pneurobio.2015.12.001. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^Zarate CA, Mathews D, Ibrahim L, Chaves JF, Marquardt C, Ukoh I, et al. (август 2013).„A randomized trial of a low-trapping nonselective N-methyl-D-aspartate channel blocker in major depression”.Biological Psychiatry.74 (4): 257—64.PMC 3594049Слободан приступ.PMID 23206319.doi:10.1016/j.biopsych.2012.10.019. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  4. ^Flowers, Sophie.„Return to growth: AstraZeneca's CEO Pascal Soriot says 2013 was year of "momentum" for the company”. Приступљено6. 2. 2014. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  5. ^Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998).„Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”.J. Phys. Chem. A.102: 3762—3772.doi:10.1021/jp980230o. 
  6. ^Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001).„Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”.Chem Inf. Comput. Sci.41: 1488—1493.PMID 11749573.doi:10.1021/ci000392t. 
  7. ^Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000).„Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”.J. Med. Chem.43: 3714—3717.PMID 11020286.doi:10.1021/jm000942e. 

Literatura

[уреди |уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti:Konkurentni agonisti:Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin;Agonisti glicinskog mesta:ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin;Agonisti poliaminskog mesta:Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti:Konkurentni antagonisti:AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel;Nekonkurentni antagonisti:ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink;Nekonkurentni blokatori pora:2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan,Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan,Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon;Antagonisti glicinskog mesta:ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379;Antagonisti NR2B podjedinice:Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil;Neklasifikovani/nesortirani antagonisti:Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti:5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti:CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302;Negativni alosterni modulatori:NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti:Neselektivni:ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina;mGlu1-selektivni:Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71;mGlu5-selektivni:ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti:Neselektivni:MCPG • NPS-2390;mGlu1-selektivni:BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236;mGlu5-selektivni:DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti:Neselektivni:CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028;mGlu2-selektivni:BINA • LY-566,332
Antagonisti:Neselektivni:APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039;mGlu2-selektivni:PCCG-4;mGlu3-selektivni:CECXG;Negativni alosterni modulatori:RO4491533
Grupa III
Agonisti:Neselektivni:L-AP4;mGlu4-selektivni:PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041;mGlu7-selektivni:AMN082;mGlu8-selektivni:DCPG
Antagonisti:Neselektivni:CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112;mGlu7-selektivni:MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
AMPAR
KAR
NMDAR
Portali:
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Lanicemin&oldid=27996585
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp