Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Пређи на садржај
Википедија
Претрага

5-Fluorovilardin

С Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са5-Fluoro-vilardin)
5-Fluorovilardin
Identifikacija
3D model (Jmol)
DrugBank
ECHA InfoCard100.162.280
  • N[C@@H](CN1C=C(F)C(=O)NC1=O)C(O)=O
Svojstva
C7H8FN3O4
Molarna masa217,155
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose nastandardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
ДаY verifikuj (šta je ДаYНеН ?)
Reference infokutije

5-Fluorovilardin je selektivniagonistAMPA receptora,[3][4][5] sa samo ograničenim efektima nakainatni receptor.[6] On jeekscitotoksičnineurotoksin kada se koristi in vivo i stoga se retko koristi kod intaktnih životinja, ali se široko koristi za selektivnu stimulaciju AMPA receptorain vitro.[7][8][9] On je strukturno sličan jedinjenjuvilardin, koje je takođe agonist za AMPA i kainatne receptore. Vilardine se prirodno javlja uMariosousa willardiana iAcacia sensu lato.[10][11]

Osobine

[уреди |уреди извор]

5-Fluorovilardin jeorgansko jedinjenje, koje sadrži 7atomaugljenika i imamolekulsku masu od 217,155Da.[12][13]

OsobinaVrednost
Broj akceptora vodonika5
Broj donora vodonika3
Broj rotacionih veza3
Particioni koeficijent[14] (ALogP)-4,6
Rastvorljivost[15] (logS, log(mol/L))-1,9
Polarna površina[16] (PSA,Å2)112,7

Reference

[уреди |уреди извор]
  1. ^Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010).„PubChem as a public resource for drug discovery.”.Drug Discov Today.15 (23-24): 1052—7.PMID 20970519.doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  2. ^Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”.Annual Reports in Computational Chemistry.4: 217—241.doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^Patneau, DK; Mayer, ML; Jane, DE; Watkins, JC (1992).„Activation and Desensitization of AMPA / Kainate Receptors by Novel Derivatives of Willardiine”.Journal of Neuroscience.12 (2): 595—606.PMC 6575614Слободан приступ.PMID 1371315.doi:10.1523/JNEUROSCI.12-02-00595.1992. 
  4. ^Hawkins, LM; Beaver, KM; Jane, DE; Taylor, PM; Sunter, DC; Roberts, PJ (1995).„Characterization of the pharmacology and regional distribution of (S)-3H-5-fluorowillardiine binding in rat brain”.British Journal of Pharmacology.116 (3): 2033—9.PMC 1908955Слободан приступ.PMID 8640342.doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb16408.x. 
  5. ^Lunn, ML; Ganakas, AM; Mercer, LD; Lawrence, AJ; Beart, PM (1996). „Localisation and properties of AMPA-insensitive kainate sites: receptor autoradiography and gene expression in rat brain”.Neuroscience Letters.204 (1–2): 121—4.PMID 8929993.S2CID 36885666.doi:10.1016/0304-3940(96)12335-1. 
  6. ^Larm, JA; Cheung, NS; Beart, PM (1996). „(S)-5-fluorowillardiine-mediated neurotoxicity in cultured murine cortical neurones occurs via AMPA and kainate receptors”.European Journal of Pharmacology.314 (1–2): 249—54.PMID 8957243.doi:10.1016/S0014-2999(96)00633-4. 
  7. ^Jensen, RJ (1999). „Responses of directionally selective retinal ganglion cells to activation of AMPA glutamate receptors”.Visual Neuroscience.16 (2): 205—19.PMID 10367956.S2CID 42955027.doi:10.1017/s0952523899162023. 
  8. ^Olivera, S; Rodriguez-Ithurralde, D; Henley, JM (2001).„Regional localization and developmental profile of acetylcholinesterase-evoked increases in3H-5-fluorowillardiine binding to AMPA receptors in rat brain”.British Journal of Pharmacology.133 (7): 1055—62.PMC 1572873Слободан приступ.PMID 11487516.doi:10.1038/sj.bjp.0704167. 
  9. ^Kessler, M; Arai, AC (2006). „Use of3H fluorowillardiine to study properties of AMPA receptor allosteric modulators”.Brain Research.1076 (1): 25—41.PMID 16256076.S2CID 28267484.doi:10.1016/j.brainres.2005.09.024. 
  10. ^Klaassen, C. D.; John Barr Watkins (2010).„Toxic Agents”(PDF).Casarett and Doull's essentials of toxicology. USA: McGraw-Hill Prof Med/Tech. стр. 374.ISBN 978-0-07-176651-7. 
  11. ^Atta-ur- Rahman (2000).„Interference of Alkaloids”(PDF).Bioactive Natural Products (Part B), Part 2. Amsterdam: Alsevier Science B. V. стр. 72.ISBN 9780080542010. 
  12. ^Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011).„DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”.Nucleic Acids Res.39 (Database issue): D1035—41.PMC 3013709Слободан приступ.PMID 21059682.doi:10.1093/nar/gkq1126. 
  13. ^David S. Wishart; et al. (2008).„DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”.Nucleic acids research.36 (Database issue): D901—6.PMC 2238889Слободан приступ.PMID 18048412.doi:10.1093/nar/gkm958. 
  14. ^Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998).„Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”.J. Phys. Chem. A.102: 3762—3772.doi:10.1021/jp980230o. Архивирано изоригинала 22. 07. 2014. г. Приступљено13. 12. 2013. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)
  15. ^Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001).„Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”.Chem Inf. Comput. Sci.41: 1488—1493.PMID 11749573.doi:10.1021/ci000392t. 
  16. ^Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000).„Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”.J. Med. Chem.43: 3714—3717.PMID 11020286.doi:10.1021/jm000942e. 

Literatura

[уреди |уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди |уреди извор]
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti:Konkurentni agonisti:Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin;Agonisti glicinskog mesta:ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin;Agonisti poliaminskog mesta:Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti:Konkurentni antagonisti:AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel;Nekonkurentni antagonisti:ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink;Nekonkurentni blokatori pora:2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan,Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan,Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon;Antagonisti glicinskog mesta:ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379;Antagonisti NR2B podjedinice:Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil;Neklasifikovani/nesortirani antagonisti:Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti:5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti:CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302;Negativni alosterni modulatori:NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti:Neselektivni:ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina;mGlu1-selektivni:Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71;mGlu5-selektivni:ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti:Neselektivni:MCPG • NPS-2390;mGlu1-selektivni:BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236;mGlu5-selektivni:DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti:Neselektivni:CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028;mGlu2-selektivni:BINA • LY-566,332
Antagonisti:Neselektivni:APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039;mGlu2-selektivni:PCCG-4;mGlu3-selektivni:CECXG;Negativni alosterni modulatori:RO4491533
Grupa III
Agonisti:Neselektivni:L-AP4;mGlu4-selektivni:PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041;mGlu7-selektivni:AMN082;mGlu8-selektivni:DCPG
Antagonisti:Neselektivni:CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112;mGlu7-selektivni:MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
AMPAR
KAR
NMDAR
Portal:
5-Fluorovilardin nasrodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=5-Fluorovilardin&oldid=29173668
Категорије:
Сакривене категорије:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp