Ацетихолин се синтетише уцитоплазми пресинаптичких нервних завршетака изаминоалкохолахолин иацетил коензима А. Ензим који катализује ову реакцију јехолинацетилтрансфераза. Овај ензим се налази само у завршецима холинергичких нервних влакана (нервна влакна која секретују ацетилхолин).
Нервне ћелије на могу синтетисати холин, већ га морају унети из околине путемактивног транспорта. Холин се најчешће ресорбује из хране, могу га синтетисати ицревне бактерије, а може се синтетисати и у организму из аминокиселинесерин.
Након синтезе се овај неуротрансмитер пакује у синаптичкевезикуле.
Још 1914. (иначе то је први откривени неуротрансмитер) године су откривене две групе рецептора за овајнеуротрансмитер:никотински имускарински. Имена су добили по супстанцама који их активирају: поалкалоидуникотин издувана иалкалоиду једнегљивемускарину.
Никотински рецептори су у стваријонски канали. Састављени су од пет подјединица (пентамери). Постоји више типова подјединица α,β,γ,δ,ξ. Подјединице α (9 од 1-9) и β (4 од 1-4) се срећу у више облика. Након активирања никотинских рецептора отварају се натријумски и калијумски канали имембрана неурона се деполарише. Овакви рецептори су смештени у ћелијама скелетнихмишића и нервним ћелијама. Никотински рецептори мишићних ћелија су изграђени од 2 α1, β1, δ, ξ (2α1β1δξ) подјединице.Феталниникотински рецептори мишићних ћелија имају следеђу структуру: 2α1β1δγ, дакле уместо ξ садрже γ подјединицу.
У нервним ћелијама постоје различити типови никотинских рецептора, али су најчешћи 2α4 и 3β2 подјединице.
Никотински рецептори у мишићима се могу блокирати разним супстанцама. Отрови некихзмија, као што сукобра имамбабунгаротоксини блокирају ове рецепторе. Неке супстанце које се користе у терапији (мишићни релаксанси) такође могу блокирати мишићни тип рецептора.[5]
Мускарински рецептори су повезани саГ-протеином. Постоји 5 типова: М1, М2, М3, М4, М5.[6]
М1 рецептори се налазе на нервни ћелијама и изазивају њихову ексцитацију. Они активирањем протеина-Г стимулишуфосфолипазу C, чија активација изазива даље ефекте. На овај начин делују и М3 и М5 рецептори.
М2 рецептори се углавном налазе на срчаним мишићним ћелијама и њиховом активацијом се смањује снага и фреквенца срца (имају инхибиторну улогу). Активирањем протеина-Г долази до отварања калијумских канала, и инхибицијеаденил циклазе.
М3 рецептори се налазе нажлаздама и глаткиммишићима и појачавају секрецију и контракцију ових органа. М4 рецептори као и М2 имају инхибиторну улогу. М5 су такође као М1 и М3 активаторни рецептори.
Ослобођени ацетилхолин је врло кратко време активан, јер га врло брзо разграђујеензимацетилхолинестераза. Иначе то је један од ензима људског организма са најбржим дејством. Налази се у међућелијском простору, али и у неким ћелијама нпр.еритроцитима.
Пропадање холинергичких неурона у централном систему повезано је са настанкомАлцхајмерове болести, односнодеменције.
Кодаутоимуне болестимијастенија гравис (лат.Miastenia gravis) долази до производњеантитела против мускаринских рецептора, тако да се они уништавају и ацетилхолин не може да се веже и оствари своју функцију. Пошто је ацетилхолин главни трансмитер на неуромоторној плочи која изазива мишићну контракцију, као симптоми се јављају отежано покретање мишића и њихов брзи замор. Болест се прво јавља на мишићима ока (и трепавица), затим језика мишићима лица, трупа... Обично су симптоми ујутру благи и појачавају се у току дана због све већег замора.
^Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”.Annual Reports in Computational Chemistry.4: 217—241.doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
