Movatterモバイル変換

ЦГС-12066А

С Википедије, слободне енциклопедије

ЦГС-12066А
IUPAC име

4-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-(трифлуорометил)пироло[1,2-а]хиноксалин
Идентификатори
CAS број	109028-10-6^Да
ATC код	none
PubChem	CID2689
IUPHAR/BPS	109
ChemSpider	2588
Хемијски подаци
Формула	C₁₇H₁₇F₃N₄
Моларна маса	334,338 g/mol
SMILES C3CN(C)CCN3c2nc1cc(C(F)(F)F)ccc1n4cccc24
InChI InChI=1S/C17H17F3N4/c1-22-7-9-23(10-8-22)16-15-3-2-6-24(15)14-5-4-12(17(18,19)20)11-13(14)21-16/h2-6,11H,7-10H2,1H3^Да Key:LXFHSCDLMBZYKY-UHFFFAOYSA-N^Да

CGS-12066A јелек који делује каопотентан иселективан агонист за5-HT_1B рецептора са нижим афинитетом за три5-HT₂ рецепторска типа.^[1]^[2] Он се користи за истраживање улоге 5-HT_1B рецептора у различитим процесима укључујући перцепцију бола, као и циклусе спавања и будност.^[3]^[4]

Референце

[уреди |уреди извор]

^Knight AR, Misra A, Quirk K, Benwell K, Revell D, Kennett G, Bickerdike M.„Pharmacological characterisation of the agonist radioligand binding site of 5-HT(2A), 5-HT(2B) and 5-HT(2C) receptors”.Naunyn Schmiedebergs Archives of Pharmacology.370 (2): 114—23. август 2004.PMID 15322733.doi:10.1007/s00210-004-0951-4. CS1 одржавање: Формат датума (веза).
^Jeong, H. S.; Jang, M. J.; Park, J. S. (15. 3. 2005). „Effects of CGS-12066A on medial vestibular nuclear neurons”.Brain Research.1038 (1): 118—21.PMID 15748881. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
^Monti, J. M.; Jantos, H. (2008). „The roles of dopamine and serotonin, and of their receptors, in regulating sleep and waking”.Progress in Brain Research.172: 625—46.PMID 18772053.
^Granados-Soto V, Argüelles CF, Rocha-González HI, Godínez-Chaparro B, Flores-Murrieta FJ, Villalón CM.„The role of peripheral 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E and 5-HT1F serotonergic receptors in the reduction of nociception in rats”.Neuroscience.165 (2): 561—8. 20. 1. 2010.PMID 19837141. CS1 одржавање: Формат датума (веза)

п
р
у

Serotonergici

Ligandi 5-HT₁ рецептора

5-HT_1A	Агонисти:Азапирони:Алнеспирон •Биноспирон •Буспирон •Енилоспирон •Ептапирон •Гепирон •Ипсапирон •Пероспирон •Ревоспирон •Тандоспирон •Тиоспирон •Умеспирон •Залоспирон;Антидепресиви:Етоперидон •Нефазодон •Тразодон;Антипсихотици:Арипипразол •Асенапин •Клозапин •Кветиапин •Зипрасидон;Ерголини:Дихидроерготамин •Ерготамин •Лисурид •Метисергид •ЛСД;Триптамини:5-CT •5-MeO-DMT •5-MT •Буфотенин •DMT •Индоренат •Псилоцин •Псилоцибин;Други:8-OH-DPAT •Адатансерин •Бефирадол •BMY-14802 •Канабидиол •Димемебфе •Ебалзотан •Елтопразин •F-11,461 •F-12,826 •F-13,714 •F-14,679 •F-15,063 •F-15,599 •Флесиноксан •Флибансерин •Лесопитрон •Lu AA21004 •LY-293,284 •LY-301,317 •MKC-242 •NBUMP •Осемозотан •Оксафлозан •Пардопрунокс •Пиклозотан •Рауволсцин •Репинотан •Роксиндол •RU-24,969 •S-14,671 •S-15,535 •Саризотан •SSR-181,507 •Сунепитрон •U-92,016-A •Урапидил •Вилазодон •Ксалипроден •Јохимбин Антагонисти:Антипсихотици:Илоперидон •Рисперидон •Сертиндол;Бета блокатори:Алпренолол •Цианопиндолол •Јодоцианопиндолол •Окспренолол •Пиндобинд •Пиндолол •Пропранолол •Тертатолол;Други:BMY-7,378 •CSP-2503 •Дотаризин •Флопропион •GR-46611 •Исамолтан •Лекозотан •Метитепин/Метиотепин •MPPF •NAN-190 •PRX-00023 •Робалзотан •S-15535 •SB-649,915 •Спиперон •Спирамид •Спироксатрин •UH-301 •WAY-100,135 •WAY-100,635 •Ксиламидин
5-HT_1B	Агонисти:Лисергамиди:Дихидроерготамин •Ерготамин •Метисергид;Пиперазини:Елтопразин •TFMPP;Триптани:Авитриптан •Елетриптан •Суматриптан •Золмитриптан;Триптамини:5-CT •5-MT;Други:CGS-12066A •CP-93,129 •CP-94,253 •CP-135,807 •RU-24,969 Антагонисти:Лисергамиди:Метерголин;Други:AR-A000002 •Елзасонан •GR-127,935 •Исамолтан •Метитепин/Метиотепин •SB-216,641 •Јохимбин
5-HT_1D	Агонисти:Лисергамиди:Дихидроерготамин •Метисергид;Триптани:Алмотриптан •Авитриптан •Елетриптан •Фроватриптан •Наратриптан •Ризатриптан •Суматриптан •Золмитриптан;Триптамини:5-CT •5-Етил-ДМТ •5-МТ •5-(Нонилокси)триптамин;Други:CP-135,807 •GR-46611 •L-694,247 Антагонисти:Лисергамиди:Метерголин;Други:Алнидитан •BRL-15,572 •Елзасонан •GR-127,935 •Кетансерин •LY-310,762 •Метитепин/Метиотепин •Ритансерин •Јохимбин •Зипрасидон
5-HT_1E	Агонисти:Лисергамиди:Метисергид;Триптани:Елетриптан;Триптамини:BRL-54443 •Триптамин Антагонисти:Метитепин/Метиотепин
5-HT_1F	Агонисти:Триптани:Елетриптан •Наратриптан •Суматриптан;Триптамини:5-МТ;Други:BRL-54443 •Ласмидитан •LY-334,370 Антагонисти:Метитепин/Метиотепин

Лиганди5-HT₂ рецептора

5-HT_2A	Агонисти:Лисергамиди:ALD-52 •Ергометрин •Лисурид •LA-SS-Az •ЛСД •LSD-Pip •2-бутил амид лисергинске киселине •3-пентил амид лисергинске киселине •Метисергид;Фенетиламини:25I-NBF •25I-NBMD •25I-NBOH •25I-NBOMe •2C-B •2C-B-FLY •2CB-Ind •2C-C-NBOMe •2C-E •2C-I •2C-TFM-NBOMe •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •2CBCB-NBOMe •2CBFly-NBOMe •Bromo-DragonFLY •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Мескалин •TCB-2 •TFMFly;Пиперазини:BZP •Хипазин •TFMPP;Триптамини:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Буфотенин •DET •DiPT •DMT •DPT •Псилоцин •Псилоцибин;Други:AL-34662 •AL-37350A •Димемебфе •Медифоксамин •Оксафлозан •PNU-22394 •RH-34 Антагонисти:Атипични антипсихотици:Амперозид •Арипипразол •Карпипрамин •Клокапрамин •Клозапин •Гевотролин •Илоперидон •Мелперон •Мосапрамин •Оланзапин •Палиперидон •Пимозид •Хетиапин •Рисперидон •Сертиндол •Зипрасидон •Зотепин;Типични антипсихотици:Локсапин •Пипамперон;Антидепресиви:Амитриптилин •Амоксапин •Аптазапин •Етоперидон •Миансерин •Миртазапин •Нефазодон •Тразодон;Други:5-I-R91150 •AC-90179 •Адатансерин •Алтансерин •AMDA •Блонансерин •Цинансерин •CSP-2503 •Ципрохептадин •Дерамциклан •Дотаризин •Епливансерин •Есмиртазапин •Фанансерин •Флибансерин •Кетансерин •KML-010 •Лубазодон •Мепипразол •Метитепин/Метиотепин •Нантенин •Пимавансерин •Пизотифен •Прувансерин •Рауволсцин •Ритансерин •S-14,671 •Сарпогрелат •Сетоперон •Спиперон •Спирамид •Волинансерин •Ксиламидин •Јохимбин
5-HT_2B	Агонисти:Оксазолини:4-Метиламинорекс •Аминорекс;Фенетиламини:Хлорфентермин •Клофорекс •DOB •DOC •DOI •DOM •Фенфлурамин •MDA •МДМА •Норфенфлурамин;Триптамини:5-CT •5-МТ •α-Метил-5-HT;Други:BW-723C86 •Каберголин •mCPP •Перголид •PNU-22394 •Ro60-0175 Антагонисти:Агомелатин •Асенапин •EGIS-7625 •Кетансерин •Лисурид •LY-272,015 •Метитепин/Метиотепин •PRX-08066 •Рауволсцин •Ритансерин •RS-127,445 •Сарпогрелат •SB-200,646 •SB-204,741 •SB-206,553 •SB-215,505 •SDZ SER-082 •Тегасерод •Јохимбин
5-HT_2C	Агонисти:Фенетиламини:2C-B •2C-E •2C-I •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Мескалин;Пиперазини:Арипипразол •mCPP •TFMPP;Триптамини:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Буфотенин •DET •DiPT •DMT •DPT •Псилоцин •Псилоцибин;Други:A-372,159 •AL-38022A •CP-809,101 •Димемебфе •Лоркасерин•Медифоксамин •MK-212 •Org 12,962 •ORG-37,684 •Оксафлозан •PNU-22394 •Ro60-0175 •Ro60-0213 •Вабицасерин •WAY-629 •WAY-161,503 •YM-348 Антагонисти:Атипични антипсихотици:Клозапин •Илоперидон •Мелперон •Оланзапин •Палиперидон •Пимозид •Хетиапин •Рисперидон •Сертиндол •Зипрасидон •Зотепин;Типични антипсихотици:Хлорпромазин •Локсапин •Пипамперон;Антидепресиви:Агомелатин •Амитриптилин •Амоксапин •Аптазапин •Етоперидон •Флуоксетин •Миансерин •Миртазапин •Нефазодон •Нортриптилин •Тразодон;Други:Адатансерин •Цинансерин •Ципрохептадин •Дерамциклан •Дотаризин •Елтопразин •Есмиртазапин •FR-260,010 •Кетансерин •Кетотифен •Латрепирдин •Lu AA24530 •Метитепин/Метиотепин •Метисергид •Пизотифен •Ритансерин •RS-102,221 •S-14,671 •SB-200,646 •SB-206,553 •SB-221,284 •SB-228,357 •SB-242,084 •SB-243,213 •SDZ SER-082 •Ксиламидин

Лиганди5-HT₃,5-HT₄,5-HT₅,5-HT₆, и5-HT₇ рецептора

5-HT₃	Агонисти:Пиперазини:BZP •Хипазин;Триптамини:2-Метил-5-HT •5-CT;Други:Хлорофенилбигуанид •Бутанол •Етанол •Халотан •Изофлуран •RS-56812 •SR-57,227-A •Толуен •Трихлороетан •Трихлороетанол •Трихлороетилен •YM-31636 Антагонисти:Антиеметици:AS-8112 •Алосетрон •Азасетрон •Батаноприд •Бемесетрон •Цилансетрон •Дазоприд •Доласетрон •Гранисетрон •Лерисетрон •Ондансетрон •Палоносетрон •Рамосетрон •Рензаприд •Трописетрон •Зацоприд •Затосетрон;Атипични антипсихотици:Клозапин •Оланзапин •Хетиапин;Тетрациклични антидепресиви:Амоксапин •Миансерин •Миртазапин;Други:CSP-2503 •Lu AA21004 •Lu AA24530 •Мемантин •Азот-моноксид •Рицасетрон •Севофлуран •Тујон •Ксенон
5-HT₄	Агонисти:Гастропрокинетички агенси:Цинитаприд •Цисаприд •Дазоприд •Метоклопрамид •Мосаприд •Прукалоприд •Рензаприд •Тегасерод •Закоприд;Други:5-MT •BIMU8 •CJ-033,466 •PRX-03140 •RS-67333 •SL65.0155 Антагонисти:GR-113,808 •L-Лизин •Пибосерод •RS-39604 •RS-67532
5-HT_5A	Агонисти:Лисергамиди:Ерготамин •ЛСД;Триптамини:5-CT;Други:Валеренска киселина Антагонисти:Асенапин •Латрепирдин •Метитепин/Метиотепин •Ритансерин •SB-699,551 *5-HT_5B рецептор није функционалан код људи.
5-HT₆	Агонисти:Лисергамиди:Дихидроерготамин •Ерготамин •Лисурид •ЛСД •Месулергин •Метерголин •Метисергид;Триптамини:2-Метил-5-HT •5-BT •5-CT •5-MT •Буфотенин •E-6801 •E-6837 •EMD-386,088 •EMDT •N-Метил-5-HT •Триптамин;Други:WAY-181,187 •WAY-208,466 Антагонисти:Антидепресанти:Амитриптилин •Амоксапин •Кломипрамин •Доксепин •Миансерин •Нортриптилин;Атипични антипсихотици:Арипипразол •Асенапин •Клозапин •Флуперлапин •Илоперидон •Оланзапин •Тиоспирон;Типични антипсихотици:Хлорпромазин •Локсапин;Други:EGIS-12,233 •Кетансерин •Латрепирдин •Lu AE58054 •Метитепин/Метиотепин •MS-245 •PRX-07034 •Ритансерин •Ro04-6790 •Ro 63-0563 •SB-258,585 •SB-271,046 •SB-357,134 •SB-399,885 •SB-742,457
5-HT₇	Агонисти:Лисергамиди:ЛСД;Триптамини:5-CT •5-МТ •Буфотенин;Други:8-OH-DPAT •AS-19 •Бифепрунокс •LP-12 •LP-44 •RU-24,969 •Саризотан Антагонисти:Лисергамиди:2-Бромо-ЛСД •Бромокриптин •Дихидроерготамин •Ерготамин •Месулергин •Метерголин •Метисергид;Антидепресанти:Амитриптилин •Амоксапин •Кломипрамин •Имипрамин •Мапротилин •Миансерин;Атипични антипсихотици:Амисулприд •Арипипразол •Клозапин •Оланзапин •Рисперидон •Сертиндол •Тиоспирон •Зипрасидон •Зотепин;Типични антипсихотици:Хлорпромазин •Локсапин;Други:Бутакламол •EGIS-12,233 •Кетансерин •LY-215,840 •Метитепин/Метиотепин •Пимозид •Ритансерин •SB-258,719 •SB-269,970 •Спиперон

Инхибитори преузимања

SERT

Селективни инхибитори преузимања серотонина (SSRI):Алапроклат •Циталопрам •Дапоксетин •Десметилциталопрам •Десметилсертралин •Ехинопсидин •Фемоксетин •Флуоксетин •Флувоксамин •Индалпин •Ифоксетин •Литоксетин •Lu AA21004 •Лубазодон •Панурамин •Пароксетин •Пирандамин •RTI-353 •Сепроксетин •Сертралин •Вилазодон •Зимелидин;Инхибитори преузимања серотонин-норепинефрина (SNRI):Бицифадин •Десвенлафаксин •Дулоксетин •Екланамин •Левомилнаципран •Милнаципран •Сибутрамин •Венлафаксин;Инхибитори преузимања серотонин-норепинефрин-допамина (SNDRI):Брасофенсин •Диклофенсин •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •NS-2359 •SEP-225289 • SEP-227,162 •Тесофенсин;Трициклични антидепресиви (TCAs):Амитриптилин •Бутриптилин •Цианопрамин •Кломипрамин •Десипрамин •Досулепин •Доксепин •Имипрамин •Лофепрамин •Нортриптилин •Пипофезин •Протриптилин •Тримипрамин;Тетрациклични антидепресанти (TeCA):Амоксапин;Пиперазини:Нефазодон •Тразодон;Антихистамини:Бромфенирамин •Хлорфенамин •Дифенхидрамин •Мепирамин/Пириламин •Фенирамин •Трипеленамин;Опиоиди:Петидин •Метадон •Пропоксифен;Други:Кокаин •CP-39,332 •Циклобензаприн •Декстрометорфан •Декстрорфан •EXP-561 •Фезоламин •Месембрин •Нефопам •PIM-35 •Придефин •Роксиндол •SB-649,915 •Зипрасидон

VMAT

Ибогаин •Ресерпин •Тетрабеназин

Агенси отпуштања

Аминоиндани:5-IAI •AMMI •ETAI •MDAI •MDMAI •MMAI •TAI;Аминотетралини:6-CAT •8-OH-DPAT •MDAT •MDMAT;Оксазолини:4-Метиламинорекс •Аминорекс •Кломинорекс •Флуминорекс;Фенетиламини (такођеАмфетамини,Катинони,Фентермини, итд):2-Метил-МДА •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-HA •4-MTA •5-APDB •5-Метил-МДА •6-APDB •6-Метил-МДА •AEMMA •Амифламин •BDB •BOH •Брефедрон •Бутилон •Хлорфентермин •Клофорекс •Амфепрамон •Метамфепрамон •DFMDA •DMA •DMMA •EBDB •EDMA •Етилон •Етолорекс •Фенфлурамин (Дексфенфлурамин) •Флефедрон •IAP •IMP •Лофофин •MBDB •MDA •MDEA •MDHMA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Мефедрон •Метедрон •Метилон •MMA •MMDA •MMDMA •MMMA •NAP •Норфенфлурамин •4-TFMA •pBA •pCA •pIA •PMA •PMEA •PMMA •TAP;Пиперазини:2C-B-BZP •2-BZP •3-MeOPP •BZP •DCPP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •Мепипразол •pCPP •pFPP •pTFMPP •TFMPP;Триптамини:4-Метил-αET •4-Метил-αMT •5-CT •5-MeO-αET •5-MeO-αMT •5-MT •αET •αMT •DMT •Триптамин (сам);Други:Инделоксазин •Трамадол •Виqуалин

Инхибитори ензима

Анаболизам

TPH	AGN-2979 •Фенклонин
AAAD	Бенсеразид •Карбидопа •Генистеин •Метилдопа

Катаболизам

МАО

Неселективни:Бенмоксин •Кароксазон •Ецхинопсидин •Фуразолидон •Хидралазин •Индантадол •Ипроклозид •Ипрониазид •Изокарбоксазид •Изониазид •Линезолид •Мебаназин •Метфендразин •Ниаламид •Октамоксин •Параксазон •Фенелзин •Фенипразин •Феноксипропазин •Пивалилбензхидразин •Прокарбазин •Сафразин •Транилципромин;МАО-А селективни:Амифламин •Базинаприн •Бефлоксатон •Бефол •Брофаромин •Цимоксатон •Клоргилин •Есупрон •Хармала алкалоиди (Хармин,Хармалин,Тетрахидрохармин,Харман,Норхарман, итд) •Метиленско плаво •Метралиндол •Минаприн •Моклобемид •Пирлиндол •Серклоремин •Тетриндол •Толоксатон •Тирима

Други

Прекурсори	L-Триптофан →5-HTP
Кофактори	Феро гвожђе (Fe²⁺) •Магнезијум (Mg²⁺) •Тетрахидробиоптерин •Витамин Б₃ (Ниацин,Никотинамид →NADPH) •Витамин Б₆ (Пиридоксин,Пиридоксамин,Пиридоксал →Пиридоксал фосфат) •Витамин Б₉ (Фолна киселина →Тетрахидрофолна киселина) •Витамин C (Аскорбинска киселина) •Цинк (Zn²⁺)
Други	Појачивачи активности:BPAP •PPAP;Појачивачи преузимања:Тианептин

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=CGS-12066A&oldid=30098200”

Категорије:

Сакривене категорије:

[8]ページ先頭