valproat
Utsnitt a viser noen legemidler som hemmer en natriumkanal. Denne typen natriumkanal finnes langs den lange utløperen (aksonet) fra nervecellens kropp (soma). Utsnitt b viser hvordan valproat hemmer et enzym (GABA-transaminase) som omdanner GABA til et inaktivt stoffskifteprodukt (metabolitt).
Valproat er etlegemiddel som brukes i behandlingen avepilepsi og maniske episoder vedbipolar lidelse. Legemidlet virker ved å hemme overaktivenerveceller i hjernen.
Faktaboks
- Handelsnavn
- Orfiril
Virkningsmekanisme
Gjennom en rekke mekanismer fører valproat til redusert forekomst av epileptiske anfall.
Under et epileptisk anfall er noen nerveceller i hjernen overstimulert. Valproat kan dempe de overaktive nervecellene ved blant annet å øke mengden av et signalstoff (nevrotransmitter) i hjernen som heterGABA. Normalt vil GABA hemme aktiviteten til nerveceller i hjernen. Ved å øke mengden GABA, vil en hemme de overaktive nervecellene. Dette fører til en redusert forekomst av epileptiske anfall. Bruk av valproat reduserer ikke hjernens evne til å tenke og ta beslutninger som normalt.
Valproat hemmer også natrium- og kalsiumkanaler i hjernen. Disse kanalene er sentrale for å sende nervesignaler i hjernen. Hemming av disse kanalene fører derfor til redusert aktivitet i de overstimulerte nervecellene.
Bruk
I Norge brukes valproat for behandling av epilepsi og maniske episoder ved bipolar lidelse. Valproat er førstevalget ved behandling avgeneraliserte epilepsianfall.
Preparater
Virkestoffet valproat selges i Norge underhandelsnavnet Orfiril. Det er mulig å få Orfiril som tablett, kapsel, mikstur og injeksjon.
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene for valproat er kvalme, oppkast og magesmerter. Andre vanlige bivirkninger er søvnighet, endringer i appetitt og vekt, fravær av menstruasjon og forbigående tap/krølling av hår. I noen tilfeller kan valproat føre til en reduksjon ihvite blodceller ogblodplater.
Forsiktighetsregler
Valproat kan påvirkeleveren,nyrene ogbukspyttkjertelen. Man skal ikke ta i bruk valproat ved nedsatt funksjon i de tre nevnte organene.
Kvinner i fruktbar alder skal ikke bruke valproat, med mindre en oppfyller betingelsene i et graviditetsforebyggende program.
Valproat skal ikke brukes av gravide, utenom svært unntaksvis når det ikke finnes andre alternative legemidler mot epilepsi (antiepileptika).
I 2024 vedtok Det europeiske legemiddelbyrået (EMA) og Direktoratet for medisinske produkter (DMP) å innføre nye sikkerhetstiltak for bruk av valproat hos mannlige pasienter. Menn som bruker valproat, oppfordres til å snakke med legen sin om behovet for effektiv prevensjon, etter at en studie viste en mulig risiko for motoriske og psykiske utviklingsforstyrrelser hos barn når faren har brukt valproat de siste tre månedene før unnfangelse. På grunn av begrensninger ved studien er risikoen foreløpig uavklart og ikke bekreftet.
Les mer i Store norske leksikon
Eksterne lenker
Kommentarer (2)
skrevUlrik Malt
Det anbefales nå at menn < 55 år ikke skal bruke valproat uten sikker prevensjon. Det pga øket risiko for at barn unnfanget med sæd fra person som bruker valproat kan få misdannelser som kan minne litt om alkoholskadesyndrom, dog uten at det er identisk. Se lenken under. Dette bør vel tas hensyn til i omtalen av valproat.
https://www.gov.uk/drug-safety-update/valproate-use-in-men-as-a-precaution-men-and-their-partners-should-use-effective-contraception
svarteHedvig Nordeng
Takk for forslaget. Jeg har inkludert en tekst om dette nå. Mvh Hedvig Nordeng
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.
Fagansvarlig forLegemidler som virker på nervesystemet
